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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib (CP-690550)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1 nMであるJAK3の新規阻害剤であり、JAK2およびJAK1に対しては20～100倍低い効力である。Tofacitinibは、ヒト形質細胞様樹状細胞（PDC）における抗Apoptosis関連遺伝子BCL-A1およびBCL-XLの発現を阻害し、PDCのApoptosisを誘導する。 |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | トファシチニブクエン酸塩 (Tofacitinib citrate (CP-690550、タソシチニブ)) は JAK の新規阻害剤です。IC50は JAK3, JAK2, JAK1 に対してそれぞれ 1 nM, 20 nM, 112 nM です。 トファシチニブクエン酸塩は抗感染作用を持ちます。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S1143 | AG-490 | AG-490は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.1 μMのEGFR阻害剤であり、ErbB2と比較してEGFRに対して135倍選択性が高く、Lck、Lyn、Btk、Syk、Srcには活性を示さずJAK2も阻害します。 |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480は、細胞を含まないアッセイで0.26 nMのIC50を示す新規ATP競合的JAK2阻害剤であり、JAK3およびTyk2に対して選択性を持ち、JAK1に対してはより低い選択性を示します。フェーズ1。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) は、無細胞アッセイにおいてIC50が3 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1およびJAK3に対し、JAK2に対してそれぞれ35倍および334倍選択的です。Fedratinibはまた、FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)およびRET (c-RET)をそれぞれ15 nMおよび48 nMのIC50で阻害します。Fedratinibは潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。Fedratinibは増殖を阻害し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2796 | WP1066 | WP1066は、HEL細胞においてIC50が2.30 μMおよび2.43 μMである、JAK2とSTAT3の新規阻害剤です。WP1066はJAK1とJAK3ではなく、JAK2、STAT3、STAT5、ERK1/2に活性を示し、アポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が5.9 nMおよび5.7 nMの選択的JAK1およびJAK2阻害剤であり、JAK3およびTyk2に対して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2を阻害しません。Baricitinibは、ウイルスがターゲット細胞に侵入するのを減少または中断させることが判明しており、COVID-19の治療研究で使用されています。フェーズ3。 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) は、JAK1/JAK2のATP競合的阻害剤であり、IC50は11 nM/18 nMで、JAK3に対して約10倍の選択性を示します。Momelotinib (CYT387) はapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)は、JAK1、JAK2、JAK3、およびTYK2に対するIC50がそれぞれ10 nM、28 nM、810 nM、および116 nMの選択的JAK1阻害剤です。フェーズ2。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) は、PKC (ラット脳) に対して7.9 nM、PKCα に対して2.3 nM、PKCβ1 に対して6.2 nM のIC50 値を示す強力なPKC阻害剤です。また、JAK2 および Flt3 の強力な阻害剤でもあります。 |
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| S1134 | AT9283 | AT9283は、in vitroアッセイにおいてIC50が1.2 nM/1.1 nMの強力なJAK2/3阻害剤であり、Aurora A/BおよびAbl1(T315I)にも強力に作用します。 |
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| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544)は、JAK2V617Fに有効な強力なJAK2阻害剤で、IC50は3 nMであり、JAK1およびJAK3と比較して8倍および20倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib は INCB018424 のキラル体であり、これは JAK1/2 阻害剤として初めて臨床応用された強力かつ選択的な阻害剤で、IC50 は 3.3 nM/2.8 nM、JAK1/2 に対する JAK3 との選択性は 130 倍以上です。現在第 3 相臨床試験中です。 | ||
| S8057 | Pacritinib (SB1518) | Pacritinibは、Janus Kinase 2 (JAK2)およびFms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるIC50sはそれぞれ23 nMおよび22 nMです。フェーズ3。 |
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| S2692 | TG101209 | TG101209は、細胞フリーアッセイにおいて、JAK2に対する選択的阻害剤であり、IC50値は6 nMです。Flt3およびRET (c-RET)に対しては効力が低く、IC50値はそれぞれ25 nMおよび17 nMです。JAK2に対する選択性はJAK3よりも約30倍高く、JAK2V617FおよびMPLW515L/K変異に対して感受性があります。 |
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| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl は、強力で選択的なATP競合的JAK2阻害剤であり、IC50は0.5 nMで、JAK1、JAK3、TYK2に対して20倍以上の選択性を示します。 |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride は、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 および Syk に対する IC50 がそれぞれ 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM および 32 nM の、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤です。また、他の試験済み 19 種類のキナーゼも IC50 が 200 nM 未満で阻害します。 | ||
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate（INCB-028050、LY-3009104）は、選択的なJAK1およびJAK2阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5.9 nMおよび5.7 nMです。JAK3およびTyk2と比較して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2に対しては阻害作用を示しません。Baricitinibは、ウイルスが標的細胞に侵入するのを減少または妨害することが確認されており、COVID-19の治療研究に使用されています。 | ||
| S2806 | CEP-33779 | CEP-33779は、IC50が1.8 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1に対して40倍以上、TYK2に対して800倍以上の選択性を示します。 |
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| S7259 | FLLL32 | FLLL32は、<5 μMのIC50を有する強力なJAK2/STAT3阻害剤です。FLLL32は、乳がん細胞におけるIFNαおよびIL-6によるSTAT3リン酸化の誘導を阻害します。 |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib（PRT062070、PRT2070）は、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤で、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2およびSykに対してそれぞれIC50が12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nMおよび32 nMであり、さらに他の試験された19種類のキナーゼも200 nM未満のIC50で阻害します。 | ||
| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinibは、JAK1（0.045 μM）およびJAK2（0.109 μM）に対して活性を示す選択的JAK1阻害剤であり、JAK1と比較してJAK3（2.1 μM）に対して40倍以上、TYK2（4.7 μM）に対して100倍の選択性を示します。 | ||
| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110)は、潜在的な抗腫瘍活性を持つヤヌスキナーゼ1 (JAK1)の経口生物学的に利用可能な阻害剤です。 | ||
| S2214 | AZ 960 | AZ 960は、ATP競合的な新規JAK2阻害剤であり、IC50とKiは<3 nMと0.45 nMです。AZ960はJAK2に対してJAK3よりも3倍の選択性を示します。AZ 960はapoptosisと増殖停止を誘導します。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154は、JAK1またはJAK2に対して活性を持たない、1.8 µMのIC50を持つ強力なJAK3阻害剤であり、EGFR、Src、Abl、VEGFR、MAPKも阻害し、Stat3のリン酸化を防ぎますが、Stat5のリン酸化は防ぎません。 |
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| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509) は、強力で選択的なJAK3阻害剤であり、Kiは2.5 nMで、JAK1、JAK2、TYK2に対してそれぞれ4倍以上の選択性を示します。フェーズ2/3。 | ||
| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842)は、JAK1、JAK2、JAK3、チロシンキナーゼ (TYK) 2に対してそれぞれ29 nM、803 nM、> 10 000 nM、1250 nMのIC50値を持つ強力なJAK1阻害剤です。 | ||
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165)は、Tyk2の非常に強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、Tyk2シュードキナーゼドメインへの結合Ki値は0.02 nMです。265種類のキナーゼおよびシュードキナーゼのパネルに対して高い選択性を示します。 | ||
| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) は、IC50が8-9 nMのJAK1阻害剤であり、JAK2、JAK3、TYK2に対してそれぞれ11倍、55倍、23倍の選択性を示します。 | ||
| S7036 | XL019 | XL019は、JAK2に対して2.2 nMのIC50を示す強力かつ選択的な阻害剤であり、JAK1、JAK3、TYK2に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ1。 | ||
| S2407 | Curcumol | Curcumolは、抗腫瘍活性を持つウコン根茎から分離された純粋なモノマーです。 | ||
| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HClは、pIC50が4.4/7.1のJAK1/3阻害剤であり、JAK2にはほとんど活性がなく、EGFRに対しては中程度の効力があります。また、トランスグルタミナーゼに感受性があることも判明しています。 | ||
| S8538 | PF-06651600 (Ritlecitinib) | Ritlecitinib (PF-06651600)は、強力かつ不可逆的なJAK3選択的阻害剤であり、IC50値は33.1 nMですが、JAK1、JAK2、TYK2に対しては活性を示しません（IC50 > 10,000 nM）。 | ||
| S7650 | Peficitinib (ASP015K) | Peficitinibは生物活性を持っている一種の経口（実験動物だけにとって）JAK阻害剤です。臨床3期。 | ||
| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543は、JAK2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は1.1 nMで、JAK1、JAK3、TYK2に対してそれぞれ約350倍、75倍、65倍の選択性を示します。フェーズ1/2。 | ||
| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197)は、JAKファミリーメンバーに対して10～99nMのIC50を示し、JAK1依存性サイトカインに対して36～249nMのIC50を示す新規阻害剤です。38種類の非JAKキナーゼパネルを阻害しません。 | ||
| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | ブレポシチニブ（PF-06700841, PF-841）は、Tyk2 および Jak1 の強力な阻害剤であり、IC50値は Tyk2で 23 nM、Jak1 で 17 nM、Jak2 で 77 nM です。JAK2 および JAK3 に対して適切なファミリー内選択性を示します。 | ||
| S6789 | Pyridone 6 | ピリドン6は、JAK2、TYK2、JAK3、JAK1に対してそれぞれ1 nM、1 nM、5 nM、15 nMのIC50値を持つpan-JAK阻害剤です。 | ||
| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1（WHI-P131）は、JAK1、JAK2、またはその他のプロテインチロシンキナーゼの活性を変化させることなく、78 µMのIC50でJAK3を選択的に阻害するJAK3の小分子阻害剤です（IC50 ≥ 350 µM）。 | ||
| S5588 | Creatine | Creatine（メチルグアニド酢酸）は、脊椎動物に天然に存在する含窒素有機酸です。主に筋肉および脳組織において、アデノシン三リン酸（ATP）のリサイクルを促進します。Creatineは、ATP非依存的にIFN-γ receptorsとJAK2の相互作用を阻害することで、JAK-STAT1シグナル伝達を阻害し、それによって下流の炎症誘発性遺伝子発現を抑制します。 | ||
| S0981 | BD750 | BD750は、免疫抑制剤であり、JAK3とSTAT5のデュアル阻害剤であり、IL-2誘導性のJAK3/STAT5依存性T細胞増殖を阻害し、マウスおよびヒトT細胞増殖に対するIC50はそれぞれ1.5 μMおよび1.1 μMです。 | ||
| S8541 | FM-381 | FM-381は、JAK3に特異的な可逆的共有結合阻害剤で、JAK3に対するIC50は127 pMであり、JAK1、JAK2、TYK2に対してそれぞれ400倍、2,700倍、3,600倍の選択性を示します。 | ||
| S8152 | Cucurbitacin I | Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777) は、ウリ科から単離された天然の細胞透過性トリテルペノイドであり、JAK2/STAT3の新規選択的阻害剤です。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (JAK2阻害剤 V, Z3) は、IC50値が10～30 μMの、野生型およびV617F変異型JAK2の自己リン酸化阻害剤です。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactoneは、A-549細胞において15 µMのIC50でアポトーシス関連タンパク質（BaxおよびBcl-2）の発現を調節することにより、ヒト肺癌の増殖を抑制します。LinderalactoneはG2/M期細胞周期停止を誘導し、JAK/STATシグナル伝達経路も抑制する可能性があります。LinderalactoneはRadix linderaeから単離できます。 | ||
| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97は、モデリング研究において推定Ki値0.09 μM、EGFRキナーゼ阻害アッセイにおいて測定IC50値2.5 μMを示す、JAK-3の強力な阻害剤です。 | ||
| E4971 | Oclacitinib | Oclacitinib(PF-03394197)は、JAK阻害剤であり、それぞれ10 nMのIC50値でJAK1を非常に強力に阻害します。OclacitinibはJAK1酵素に対して非常に強力であり、JAK2に対して1.8倍、JAK3に対して9.9倍のJAK1選択性を示します。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908) は、低マイクロモル範囲で推定されるIC50値を持つ、JAK2チロシンキナーゼ自己リン酸化の強力な阻害剤です。 | ||
| E0324 | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib（SHR0302）は、JAKファミリー、特にJAK1の強力な経口活性阻害剤です。Ivarmacitinibは、JAK2に対して10倍以上、JAK3に対して77倍、Tyk2に対して420倍の選択性を示します。Ivarmacitinibはまた、抗増殖作用と抗炎症作用も示します。 | ||
| S1349 | SC99 | SC99は、JAK2のATP結合ポケットにドッキングすることによりJAK2-STAT3経路を標的とする経口活性のある選択的STAT3阻害剤であり、JAK2とSTAT3のリン酸化も阻害しますが、STAT3シグナル伝達に関連する他のキナーゼには影響を与えません。 | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052)は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2に対し、それぞれ2.8、2.6、13、58 nMのIC50値を示す、特異的なJAK阻害剤です。 | ||
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3の強力な阻害剤であり、それぞれ0.6 nM、23 nM、26 nM、41 nMのIC50値を示します。SAR-20347は、TYK2およびJAK1を介したIL-12およびIFN-αシグナル伝達を阻害します。 | ||
| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1は、JAK3、JAK1、およびJAK2に対してそれぞれ0.07 nM、320 nM、740 nMのKi値を持つ不可逆的なJAK3阻害剤です。また、BMX、EGFR、ITK、BTKなど、JAK3と同じ領域にシステインを持つ他のキナーゼに対しても選択性があります。 | ||
| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258は、Ki値72 μMのJAK3阻害剤です。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02)は、CDK (CDK1、2、9に対するIC50はそれぞれ9、5、3 nM)、FLT3 (IC50 = 19 nM)、およびJAK2 (IC50 = 19 nM)に対して強力な効力を持つ新規低分子強力CDK/JAK2/FLT3阻害剤です。 | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib（NDI-034858、TAK-279）はTYK2阻害剤であり、現在、中等症から重症の尋常性乾癬を対象とした第IIb相試験で検討されています。 | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) は、アデノシン三リン酸 (ATP) と競合する強力な低分子JAK2阻害剤であり、JAK1、JAK3、TYK2などの他のJakファミリーキナーゼと比較して、JAK2に対して30～50倍高い選択性を示します。JAK2、JAK1、JAK3、TYK2をそれぞれIC50 0.72 nM、33 nM、39 nM、22 nMで阻害します。また、SrcファミリーキナーゼであるSRCおよびFYNに対しても強力な阻害作用を示しました。骨髄増殖性腫瘍の研究に使用できます。 | ||
| E5866 | Cenacitinib | Cenacitinibは、経口投与可能で強力かつ選択的なチロシンキナーゼ2（Tyk2）のアロステリック阻害剤です。顕著な有効性を示し、中等度から重度の乾癬の治療に関する研究に利用できます。 | ||
| E6417New | Envudeucitinib (ESK001) | Envudeucitinib (ESK001) is an orally active and selective TYK2 allosteric inhibitor which blocks JH1 catalytic activity by specifically binding to the JH2 domain of TYK2, thereby inhibiting downstream signaling pathways. It exhibits the potential to be used in research on plaque psoriasis, systemic lupus erythematosus, and other immune-mediated diseases. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib（ASN-002）は、生化学アッセイにおけるIC50値が5〜46 nMの、脾臓チロシンキナーゼ（SYK）およびヤヌスキナーゼ（JAK）の新規かつ強力なデュアル阻害剤です。 | ||
| E6023 | (3R,4S)-Tofacitinib | (3R,4S)-Tofacitinibは、トファシチニブのより低活性なエナンチオマーであり、IC50が1 nMのJAK3のファーストインクラス阻害剤です。関節リウマチ（RA）の治療に非常に有効です。 | ||
| S3521New | Golidocitinib(AZD4205) | Golidocitinib (AZD4205) (化合物21) は、Janus kinase 1 (JAK1)の非常に選択的で強力な阻害剤であり、JAK1に対するIC50は0.07 μMですが、JAK2に対する阻害ははるかに弱いです (IC50 > 15 μM)。また、前臨床試験においてNSCLC異種移植モデルで強力な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S7899 | CHZ868 | CHZ868は、EPOR JAK2 WT Ba/F3細胞においてIC50値が0.17 μMのタイプII JAK2阻害剤です。CHZ868は、pan-JAK阻害剤と比較して、JAK1-/TYK2が介する核内STAT1転座を60～70倍高く阻害します。 | ||
| E1828New | BHV-8000 | BHV-8000 (TLL-041) is a first-in-class, oral, brain-penetrant, dual TYK2/JAK1 selective inhibitor that targets the JAK-STAT pathway signaling implicated in the mixed inflammatory response driving progression of many neuroinflammatory and neurodegenerative conditions, including Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and multiple sclerosis. | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7は、経口活性型のJAK2アロステリック阻害剤であり、JAK2に結合することにより、JAK2を介したEGFR（Tyr1068）およびSTAT3のリン酸化と活性化を選択的に阻害します。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S7640 | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) は、インドロカルバゾールK252の誘導体であり、スタウロスポリンアナログです。これは、受容体タンパク質チロシンキナーゼ（RPTKs）の経口活性阻害剤であり、FLT3およびTrkをそれぞれ3 nMおよび< 25 nMのIC50で阻害します。また、JAK2を0.9 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (Compound 3) は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3に対し、それぞれ4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM、253 nMのKi値を持つ、強力で選択的な経口投与可能なTYK2阻害剤です。 | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogueは、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2に対してそれぞれ10 nM、28 nM、810 nM、116 nMのIC50を示す、選択的なJAK1阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) は、細胞ベースの薬理アッセイでテストされたTYK2の強力な阻害剤であり、TYK2に対するIC50は1.5nMです。 | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89は、IC50が11.2 μMのJAK2阻害剤です。 | ||
| E4720 | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) は、JAK2とFLT3の強力かつ選択的なデュアル阻害剤であり、in vitroキナーゼアッセイにおいて、JAK2、JAK2V617F、およびFLT3に対してそれぞれ0.8、1.4、および15 nMのIC50値を示します。また、血球貪食性リンパ組織球症 (HLH) 患者のCD8+T細胞、CTLL2細胞、およびRAW 264.7細胞において、細胞増殖を阻害し、G2/M期細胞周期停止およびアポトーシスを誘導します。 | ||
| E5818 | Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate、SAR 302503 hydrochloride hydrate)は、JAK2およびJAK2V617Fキナーゼの両方に対して3 nMのIC50値を持つ、JAK2の低分子ATP競合阻害剤です。癌細胞のアポトーシスを誘導し、JAK2V617F関連骨髄増殖性疾患の有効な治療となる可能性があります。 | ||
| E0700 | cucurbitacin E | Cucurbitacin E（α-Elaterin; α-Elaterine）は、Cucumic melo Lのつる性の茎に由来する四環性トリテルペンで、JAK2およびSTAT3の阻害剤です。 | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) は、TYK2 の触媒活性 JH1 ドメインへの結合に対する IC50 が 17 nM である、チロシンキナーゼ 2 (TYK2) の選択的経口阻害剤です。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) は、JAK1 および JAK2 も阻害し、それぞれの IC50 は 383 nM および 74 nM です。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) は、乾癬 (PSO) の治療に使用されます。 | ||
| S9814New | BMS-986202 | BMS‑986202 is a potent, selective and orally active inhibitor of TYK2 that binds to the TYK2 pseudokinase domain (JH2) with an IC50 of 0.19 nM and a Ki of 0.02 nM. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib (CP-690550)は、無細胞アッセイにおいてIC50が1 nMであるJAK3の新規阻害剤であり、JAK2およびJAK1に対しては20～100倍低い効力である。Tofacitinibは、ヒト形質細胞様樹状細胞（PDC）における抗Apoptosis関連遺伝子BCL-A1およびBCL-XLの発現を阻害し、PDCのApoptosisを誘導する。 |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | トファシチニブクエン酸塩 (Tofacitinib citrate (CP-690550、タソシチニブ)) は JAK の新規阻害剤です。IC50は JAK3, JAK2, JAK1 に対してそれぞれ 1 nM, 20 nM, 112 nM です。 トファシチニブクエン酸塩は抗感染作用を持ちます。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S1143 | AG-490 | AG-490は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.1 μMのEGFR阻害剤であり、ErbB2と比較してEGFRに対して135倍選択性が高く、Lck、Lyn、Btk、Syk、Srcには活性を示さずJAK2も阻害します。 |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480は、細胞を含まないアッセイで0.26 nMのIC50を示す新規ATP競合的JAK2阻害剤であり、JAK3およびTyk2に対して選択性を持ち、JAK1に対してはより低い選択性を示します。フェーズ1。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) は、無細胞アッセイにおいてIC50が3 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1およびJAK3に対し、JAK2に対してそれぞれ35倍および334倍選択的です。Fedratinibはまた、FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)およびRET (c-RET)をそれぞれ15 nMおよび48 nMのIC50で阻害します。Fedratinibは潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。Fedratinibは増殖を阻害し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S2796 | WP1066 | WP1066は、HEL細胞においてIC50が2.30 μMおよび2.43 μMである、JAK2とSTAT3の新規阻害剤です。WP1066はJAK1とJAK3ではなく、JAK2、STAT3、STAT5、ERK1/2に活性を示し、アポトーシスを誘発します。フェーズ1。 |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinibは、無細胞アッセイにおいてIC50が5.9 nMおよび5.7 nMの選択的JAK1およびJAK2阻害剤であり、JAK3およびTyk2に対して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2を阻害しません。Baricitinibは、ウイルスがターゲット細胞に侵入するのを減少または中断させることが判明しており、COVID-19の治療研究で使用されています。フェーズ3。 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) は、JAK1/JAK2のATP競合的阻害剤であり、IC50は11 nM/18 nMで、JAK3に対して約10倍の選択性を示します。Momelotinib (CYT387) はapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)は、JAK1、JAK2、JAK3、およびTYK2に対するIC50がそれぞれ10 nM、28 nM、810 nM、および116 nMの選択的JAK1阻害剤です。フェーズ2。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) は、PKC (ラット脳) に対して7.9 nM、PKCα に対して2.3 nM、PKCβ1 に対して6.2 nM のIC50 値を示す強力なPKC阻害剤です。また、JAK2 および Flt3 の強力な阻害剤でもあります。 |
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| S1134 | AT9283 | AT9283は、in vitroアッセイにおいてIC50が1.2 nM/1.1 nMの強力なJAK2/3阻害剤であり、Aurora A/BおよびAbl1(T315I)にも強力に作用します。 |
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| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544)は、JAK2V617Fに有効な強力なJAK2阻害剤で、IC50は3 nMであり、JAK1およびJAK3と比較して8倍および20倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib は INCB018424 のキラル体であり、これは JAK1/2 阻害剤として初めて臨床応用された強力かつ選択的な阻害剤で、IC50 は 3.3 nM/2.8 nM、JAK1/2 に対する JAK3 との選択性は 130 倍以上です。現在第 3 相臨床試験中です。 | ||
| S8057 | Pacritinib (SB1518) | Pacritinibは、Janus Kinase 2 (JAK2)およびFms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるIC50sはそれぞれ23 nMおよび22 nMです。フェーズ3。 |
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| S2692 | TG101209 | TG101209は、細胞フリーアッセイにおいて、JAK2に対する選択的阻害剤であり、IC50値は6 nMです。Flt3およびRET (c-RET)に対しては効力が低く、IC50値はそれぞれ25 nMおよび17 nMです。JAK2に対する選択性はJAK3よりも約30倍高く、JAK2V617FおよびMPLW515L/K変異に対して感受性があります。 |
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| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl は、強力で選択的なATP競合的JAK2阻害剤であり、IC50は0.5 nMで、JAK1、JAK3、TYK2に対して20倍以上の選択性を示します。 |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride は、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 および Syk に対する IC50 がそれぞれ 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM および 32 nM の、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤です。また、他の試験済み 19 種類のキナーゼも IC50 が 200 nM 未満で阻害します。 | ||
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate（INCB-028050、LY-3009104）は、選択的なJAK1およびJAK2阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5.9 nMおよび5.7 nMです。JAK3およびTyk2と比較して約70倍および約10倍の選択性を示し、c-MetおよびChk2に対しては阻害作用を示しません。Baricitinibは、ウイルスが標的細胞に侵入するのを減少または妨害することが確認されており、COVID-19の治療研究に使用されています。 | ||
| S2806 | CEP-33779 | CEP-33779は、IC50が1.8 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1に対して40倍以上、TYK2に対して800倍以上の選択性を示します。 |
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| S7259 | FLLL32 | FLLL32は、<5 μMのIC50を有する強力なJAK2/STAT3阻害剤です。FLLL32は、乳がん細胞におけるIFNαおよびIL-6によるSTAT3リン酸化の誘導を阻害します。 |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib（PRT062070、PRT2070）は、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤で、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2およびSykに対してそれぞれIC50が12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nMおよび32 nMであり、さらに他の試験された19種類のキナーゼも200 nM未満のIC50で阻害します。 | ||
| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinibは、JAK1（0.045 μM）およびJAK2（0.109 μM）に対して活性を示す選択的JAK1阻害剤であり、JAK1と比較してJAK3（2.1 μM）に対して40倍以上、TYK2（4.7 μM）に対して100倍の選択性を示します。 | ||
| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110)は、潜在的な抗腫瘍活性を持つヤヌスキナーゼ1 (JAK1)の経口生物学的に利用可能な阻害剤です。 | ||
| S2214 | AZ 960 | AZ 960は、ATP競合的な新規JAK2阻害剤であり、IC50とKiは<3 nMと0.45 nMです。AZ960はJAK2に対してJAK3よりも3倍の選択性を示します。AZ 960はapoptosisと増殖停止を誘導します。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154は、JAK1またはJAK2に対して活性を持たない、1.8 µMのIC50を持つ強力なJAK3阻害剤であり、EGFR、Src、Abl、VEGFR、MAPKも阻害し、Stat3のリン酸化を防ぎますが、Stat5のリン酸化は防ぎません。 |
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| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509) は、強力で選択的なJAK3阻害剤であり、Kiは2.5 nMで、JAK1、JAK2、TYK2に対してそれぞれ4倍以上の選択性を示します。フェーズ2/3。 | ||
| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842)は、JAK1、JAK2、JAK3、チロシンキナーゼ (TYK) 2に対してそれぞれ29 nM、803 nM、> 10 000 nM、1250 nMのIC50値を持つ強力なJAK1阻害剤です。 | ||
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165)は、Tyk2の非常に強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、Tyk2シュードキナーゼドメインへの結合Ki値は0.02 nMです。265種類のキナーゼおよびシュードキナーゼのパネルに対して高い選択性を示します。 | ||
| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) は、IC50が8-9 nMのJAK1阻害剤であり、JAK2、JAK3、TYK2に対してそれぞれ11倍、55倍、23倍の選択性を示します。 | ||
| S7036 | XL019 | XL019は、JAK2に対して2.2 nMのIC50を示す強力かつ選択的な阻害剤であり、JAK1、JAK3、TYK2に対して50倍以上の選択性を示します。フェーズ1。 | ||
| S2407 | Curcumol | Curcumolは、抗腫瘍活性を持つウコン根茎から分離された純粋なモノマーです。 | ||
| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HClは、pIC50が4.4/7.1のJAK1/3阻害剤であり、JAK2にはほとんど活性がなく、EGFRに対しては中程度の効力があります。また、トランスグルタミナーゼに感受性があることも判明しています。 | ||
| S8538 | PF-06651600 (Ritlecitinib) | Ritlecitinib (PF-06651600)は、強力かつ不可逆的なJAK3選択的阻害剤であり、IC50値は33.1 nMですが、JAK1、JAK2、TYK2に対しては活性を示しません（IC50 > 10,000 nM）。 | ||
| S7650 | Peficitinib (ASP015K) | Peficitinibは生物活性を持っている一種の経口（実験動物だけにとって）JAK阻害剤です。臨床3期。 | ||
| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543は、JAK2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は1.1 nMで、JAK1、JAK3、TYK2に対してそれぞれ約350倍、75倍、65倍の選択性を示します。フェーズ1/2。 | ||
| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197)は、JAKファミリーメンバーに対して10～99nMのIC50を示し、JAK1依存性サイトカインに対して36～249nMのIC50を示す新規阻害剤です。38種類の非JAKキナーゼパネルを阻害しません。 | ||
| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | ブレポシチニブ（PF-06700841, PF-841）は、Tyk2 および Jak1 の強力な阻害剤であり、IC50値は Tyk2で 23 nM、Jak1 で 17 nM、Jak2 で 77 nM です。JAK2 および JAK3 に対して適切なファミリー内選択性を示します。 | ||
| S6789 | Pyridone 6 | ピリドン6は、JAK2、TYK2、JAK3、JAK1に対してそれぞれ1 nM、1 nM、5 nM、15 nMのIC50値を持つpan-JAK阻害剤です。 | ||
| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1（WHI-P131）は、JAK1、JAK2、またはその他のプロテインチロシンキナーゼの活性を変化させることなく、78 µMのIC50でJAK3を選択的に阻害するJAK3の小分子阻害剤です（IC50 ≥ 350 µM）。 | ||
| S5588 | Creatine | Creatine（メチルグアニド酢酸）は、脊椎動物に天然に存在する含窒素有機酸です。主に筋肉および脳組織において、アデノシン三リン酸（ATP）のリサイクルを促進します。Creatineは、ATP非依存的にIFN-γ receptorsとJAK2の相互作用を阻害することで、JAK-STAT1シグナル伝達を阻害し、それによって下流の炎症誘発性遺伝子発現を抑制します。 | ||
| S0981 | BD750 | BD750は、免疫抑制剤であり、JAK3とSTAT5のデュアル阻害剤であり、IL-2誘導性のJAK3/STAT5依存性T細胞増殖を阻害し、マウスおよびヒトT細胞増殖に対するIC50はそれぞれ1.5 μMおよび1.1 μMです。 | ||
| S8541 | FM-381 | FM-381は、JAK3に特異的な可逆的共有結合阻害剤で、JAK3に対するIC50は127 pMであり、JAK1、JAK2、TYK2に対してそれぞれ400倍、2,700倍、3,600倍の選択性を示します。 | ||
| S8152 | Cucurbitacin I | Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777) は、ウリ科から単離された天然の細胞透過性トリテルペノイドであり、JAK2/STAT3の新規選択的阻害剤です。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Carthamus tinctoriusから抽出されるフラボノイドであるニコチフロリン（ケンフェロール-3-O-ルチノシド）は、損傷したニューロンの形状と構造を変化させ、アポトーシス細胞の数を減少させ、p-JAK2、p-STAT3、カスパーゼ-3、Baxの発現をダウンレギュレートし、Baxの免疫反応性を低下させ、Bcl-2タンパク質の発現と免疫反応性を増加させます。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (JAK2阻害剤 V, Z3) は、IC50値が10～30 μMの、野生型およびV617F変異型JAK2の自己リン酸化阻害剤です。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactoneは、A-549細胞において15 µMのIC50でアポトーシス関連タンパク質（BaxおよびBcl-2）の発現を調節することにより、ヒト肺癌の増殖を抑制します。LinderalactoneはG2/M期細胞周期停止を誘導し、JAK/STATシグナル伝達経路も抑制する可能性があります。LinderalactoneはRadix linderaeから単離できます。 | ||
| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97は、モデリング研究において推定Ki値0.09 μM、EGFRキナーゼ阻害アッセイにおいて測定IC50値2.5 μMを示す、JAK-3の強力な阻害剤です。 | ||
| E4971 | Oclacitinib | Oclacitinib(PF-03394197)は、JAK阻害剤であり、それぞれ10 nMのIC50値でJAK1を非常に強力に阻害します。OclacitinibはJAK1酵素に対して非常に強力であり、JAK2に対して1.8倍、JAK3に対して9.9倍のJAK1選択性を示します。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Centipeda minimaから単離されたセスキテルペンラクトンであるBrevilin A（6-O-Angeloylplenolina）は、STAT3の選択的阻害剤であり、JAKsチロシンキナーゼドメインJH1をブロックすることによりJAKs活性を減衰させます。Brevilin Aは、ミトコンドリア経路およびPI3K/AKT/mTOR不活性化を介して、結腸腺癌細胞CT26のアポトーシスおよびオートファジーを誘導します。 | ||
| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908) は、低マイクロモル範囲で推定されるIC50値を持つ、JAK2チロシンキナーゼ自己リン酸化の強力な阻害剤です。 | ||
| E0324 | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib（SHR0302）は、JAKファミリー、特にJAK1の強力な経口活性阻害剤です。Ivarmacitinibは、JAK2に対して10倍以上、JAK3に対して77倍、Tyk2に対して420倍の選択性を示します。Ivarmacitinibはまた、抗増殖作用と抗炎症作用も示します。 | ||
| S1349 | SC99 | SC99は、JAK2のATP結合ポケットにドッキングすることによりJAK2-STAT3経路を標的とする経口活性のある選択的STAT3阻害剤であり、JAK2とSTAT3のリン酸化も阻害しますが、STAT3シグナル伝達に関連する他のキナーゼには影響を与えません。 | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052)は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2に対し、それぞれ2.8、2.6、13、58 nMのIC50値を示す、特異的なJAK阻害剤です。 | ||
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3の強力な阻害剤であり、それぞれ0.6 nM、23 nM、26 nM、41 nMのIC50値を示します。SAR-20347は、TYK2およびJAK1を介したIL-12およびIFN-αシグナル伝達を阻害します。 | ||
| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1は、JAK3、JAK1、およびJAK2に対してそれぞれ0.07 nM、320 nM、740 nMのKi値を持つ不可逆的なJAK3阻害剤です。また、BMX、EGFR、ITK、BTKなど、JAK3と同じ領域にシステインを持つ他のキナーゼに対しても選択性があります。 | ||
| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258は、Ki値72 μMのJAK3阻害剤です。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02)は、CDK (CDK1、2、9に対するIC50はそれぞれ9、5、3 nM)、FLT3 (IC50 = 19 nM)、およびJAK2 (IC50 = 19 nM)に対して強力な効力を持つ新規低分子強力CDK/JAK2/FLT3阻害剤です。 | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib（NDI-034858、TAK-279）はTYK2阻害剤であり、現在、中等症から重症の尋常性乾癬を対象とした第IIb相試験で検討されています。 | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) は、アデノシン三リン酸 (ATP) と競合する強力な低分子JAK2阻害剤であり、JAK1、JAK3、TYK2などの他のJakファミリーキナーゼと比較して、JAK2に対して30～50倍高い選択性を示します。JAK2、JAK1、JAK3、TYK2をそれぞれIC50 0.72 nM、33 nM、39 nM、22 nMで阻害します。また、SrcファミリーキナーゼであるSRCおよびFYNに対しても強力な阻害作用を示しました。骨髄増殖性腫瘍の研究に使用できます。 | ||
| E5866 | Cenacitinib | Cenacitinibは、経口投与可能で強力かつ選択的なチロシンキナーゼ2（Tyk2）のアロステリック阻害剤です。顕著な有効性を示し、中等度から重度の乾癬の治療に関する研究に利用できます。 | ||
| E6417New | Envudeucitinib (ESK001) | Envudeucitinib (ESK001) is an orally active and selective TYK2 allosteric inhibitor which blocks JH1 catalytic activity by specifically binding to the JH2 domain of TYK2, thereby inhibiting downstream signaling pathways. It exhibits the potential to be used in research on plaque psoriasis, systemic lupus erythematosus, and other immune-mediated diseases. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib（ASN-002）は、生化学アッセイにおけるIC50値が5〜46 nMの、脾臓チロシンキナーゼ（SYK）およびヤヌスキナーゼ（JAK）の新規かつ強力なデュアル阻害剤です。 | ||
| E6023 | (3R,4S)-Tofacitinib | (3R,4S)-Tofacitinibは、トファシチニブのより低活性なエナンチオマーであり、IC50が1 nMのJAK3のファーストインクラス阻害剤です。関節リウマチ（RA）の治療に非常に有効です。 | ||
| S3521New | Golidocitinib(AZD4205) | Golidocitinib (AZD4205) (化合物21) は、Janus kinase 1 (JAK1)の非常に選択的で強力な阻害剤であり、JAK1に対するIC50は0.07 μMですが、JAK2に対する阻害ははるかに弱いです (IC50 > 15 μM)。また、前臨床試験においてNSCLC異種移植モデルで強力な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S7899 | CHZ868 | CHZ868は、EPOR JAK2 WT Ba/F3細胞においてIC50値が0.17 μMのタイプII JAK2阻害剤です。CHZ868は、pan-JAK阻害剤と比較して、JAK1-/TYK2が介する核内STAT1転座を60～70倍高く阻害します。 | ||
| E1828New | BHV-8000 | BHV-8000 (TLL-041) is a first-in-class, oral, brain-penetrant, dual TYK2/JAK1 selective inhibitor that targets the JAK-STAT pathway signaling implicated in the mixed inflammatory response driving progression of many neuroinflammatory and neurodegenerative conditions, including Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and multiple sclerosis. | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7は、経口活性型のJAK2アロステリック阻害剤であり、JAK2に結合することにより、JAK2を介したEGFR（Tyr1068）およびSTAT3のリン酸化と活性化を選択的に阻害します。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4は、伝統的な中国医学である高麗人参の重要な活性成分であり、Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3などのシグナル伝達経路を阻害することが示されています。 | ||
| S7640 | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) は、インドロカルバゾールK252の誘導体であり、スタウロスポリンアナログです。これは、受容体タンパク質チロシンキナーゼ（RPTKs）の経口活性阻害剤であり、FLT3およびTrkをそれぞれ3 nMおよび< 25 nMのIC50で阻害します。また、JAK2を0.9 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (Compound 3) は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3に対し、それぞれ4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM、253 nMのKi値を持つ、強力で選択的な経口投与可能なTYK2阻害剤です。 | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogueは、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2に対してそれぞれ10 nM、28 nM、810 nM、116 nMのIC50を示す、選択的なJAK1阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) は、細胞ベースの薬理アッセイでテストされたTYK2の強力な阻害剤であり、TYK2に対するIC50は1.5nMです。 | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89は、IC50が11.2 μMのJAK2阻害剤です。 | ||
| E4720 | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) は、JAK2とFLT3の強力かつ選択的なデュアル阻害剤であり、in vitroキナーゼアッセイにおいて、JAK2、JAK2V617F、およびFLT3に対してそれぞれ0.8、1.4、および15 nMのIC50値を示します。また、血球貪食性リンパ組織球症 (HLH) 患者のCD8+T細胞、CTLL2細胞、およびRAW 264.7細胞において、細胞増殖を阻害し、G2/M期細胞周期停止およびアポトーシスを誘導します。 | ||
| E5818 | Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate、SAR 302503 hydrochloride hydrate)は、JAK2およびJAK2V617Fキナーゼの両方に対して3 nMのIC50値を持つ、JAK2の低分子ATP競合阻害剤です。癌細胞のアポトーシスを誘導し、JAK2V617F関連骨髄増殖性疾患の有効な治療となる可能性があります。 | ||
| E0700 | cucurbitacin E | Cucurbitacin E（α-Elaterin; α-Elaterine）は、Cucumic melo Lのつる性の茎に由来する四環性トリテルペンで、JAK2およびSTAT3の阻害剤です。 | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) は、TYK2 の触媒活性 JH1 ドメインへの結合に対する IC50 が 17 nM である、チロシンキナーゼ 2 (TYK2) の選択的経口阻害剤です。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) は、JAK1 および JAK2 も阻害し、それぞれの IC50 は 383 nM および 74 nM です。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) は、乾癬 (PSO) の治療に使用されます。 | ||
| S9814New | BMS-986202 | BMS‑986202 is a potent, selective and orally active inhibitor of TYK2 that binds to the TYK2 pseudokinase domain (JH2) with an IC50 of 0.19 nM and a Ki of 0.02 nM. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| E6417New | Envudeucitinib (ESK001) | Envudeucitinib (ESK001) is an orally active and selective TYK2 allosteric inhibitor which blocks JH1 catalytic activity by specifically binding to the JH2 domain of TYK2, thereby inhibiting downstream signaling pathways. It exhibits the potential to be used in research on plaque psoriasis, systemic lupus erythematosus, and other immune-mediated diseases. | ||
| S3521New | Golidocitinib(AZD4205) | Golidocitinib (AZD4205) (化合物21) は、Janus kinase 1 (JAK1)の非常に選択的で強力な阻害剤であり、JAK1に対するIC50は0.07 μMですが、JAK2に対する阻害ははるかに弱いです (IC50 > 15 μM)。また、前臨床試験においてNSCLC異種移植モデルで強力な抗腫瘍効果を示します。 | ||
| E1828New | BHV-8000 | BHV-8000 (TLL-041) is a first-in-class, oral, brain-penetrant, dual TYK2/JAK1 selective inhibitor that targets the JAK-STAT pathway signaling implicated in the mixed inflammatory response driving progression of many neuroinflammatory and neurodegenerative conditions, including Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and multiple sclerosis. | ||
| S9814New | BMS-986202 | BMS‑986202 is a potent, selective and orally active inhibitor of TYK2 that binds to the TYK2 pseudokinase domain (JH2) with an IC50 of 0.19 nM and a Ki of 0.02 nM. |
JAKシグナル伝達経路
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