XL019

製品コードS7036

XL019化学構造

分子量(MW):444.53

XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 49302.00
JPY 161020.00

製品安全説明書

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2. Phase 1.
特性 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
ターゲット
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
2.2 nM 125.4 nM 134.3 nM 139.7 nM 214.2 nM
体外試験

XL019 is a highly selective JAK2 inhibitor, binds to the active site of JAK2 displaying >50-fold selectivity against JAK1 and TYK2. XL019 reveals a desirable CYP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 ≥20 μM), hERG (16 μM), and P-glycoprotein inhibition (>20 μM) profile. [1] XL019 inhibits the activation of JAK2 as well as the mutated form JAK2V617F, which may result in the inhibition of the JAK-STAT signaling pathway and may induce apoptosis. XL019 showed more than 10-fold selective inhibition (IC50 = 64 nM) of STAT5 phosphorylation following EPO stimulation of erythroid cells compared with other cell systems. [2]

体内試験 XL019 significantly inhibits downstream markers pSTAT1 and pSTAT3 after administration 30, 100, and 300 mg/kg resulting in an ED50 of 42 mg/kg (pSTAT1) and 210 mg/kg (pSTAT3). XL019 has a superior pharmacodynamic profile and exhibits good oral absorption, and modest clearance and half life across species. XL019 inhibits of HEL.92.1.7 xenograft tumors growth in mice. It demonstrates 60% and 70% inhibition when dosed orally at 200 mg/kg and 300 mg/kg respectively twice a day for 14 days. Dosing at 300 mg/kg bid provided an 11.3-fold increase in apoptosis relative to vehicle control. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: HEL.92.1.7 xenograft
  • 製剤: water +10 mM HCl
  • 投薬量: 100 mg/kg, 200 mg/kg, 300 mg/kg, bid
  • 投与方法: P.O.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 16 mg/mL (35.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 444.53
化学式

C25H28N6O2

CAS No. 945755-56-6
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00595829 Terminated Polycythemia Vera Exelixis December 2007 Phase 1
NCT00595829 Terminated Polycythemia Vera Exelixis December 2007 Phase 1
NCT00522574 Terminated Myeloproliferative Disorders|Myelofibrosis|Polycythemia Vera|Thrombocythemia Essential Exelixis August 2007 Phase 1
NCT00522574 Terminated Myeloproliferative Disorders|Myelofibrosis|Polycythemia Vera|Thrombocythemia Essential Exelixis August 2007 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

JAKシグナル伝達経路

相関JAK製品

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対象地域
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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID