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XL019

XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2. Phase 1.

XL019化学構造

CAS No. 945755-56-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S703601 DMSO] 16 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.01%
99.01

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シグナル伝達経路

JAK Signaling Pathways

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2. Phase 1.
特性 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
Targets
JAK2
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 JAK1
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
2.2 nM 125.4 nM 134.3 nM 139.7 nM 214.2 nM
In Vitro
In vitro XL019 is a highly selective JAK2 inhibitor, binds to the active site of JAK2 displaying >50-fold selectivity against JAK1 and TYK2. This compound reveals a desirable CYP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 ≥20 μM), hERG (16 μM), and P-glycoprotein inhibition (>20 μM) profile. It inhibits the activation of JAK2 as well as the mutated form JAK2V617F, which may result in the inhibition of the JAK-STAT signaling pathway and may induce apoptosis. This chemical showed more than 10-fold selective inhibition (IC50 = 64 nM) of STAT5 phosphorylation following EPO stimulation of erythroid cells compared with other cell systems.
In Vivo
In Vivo XL019 significantly inhibits downstream markers pSTAT1 and pSTAT3 after administration 30, 100, and 300 mg/kg resulting in an ED50 of 42 mg/kg (pSTAT1) and 210 mg/kg (pSTAT3). This compound has a superior pharmacodynamic profile and exhibits good oral absorption, and modest clearance and half life across species. It inhibits of HEL.92.1.7 xenograft tumors growth in mice. It demonstrates 60% and 70% inhibition when dosed orally at 200 mg/kg and 300 mg/kg respectively twice a day for 14 days. Dosing at 300 mg/kg bid provided an 11.3-fold increase in apoptosis relative to vehicle control.
動物実験 動物モデル HEL.92.1.7 xenograft
投与量 100 mg/kg, 200 mg/kg, 300 mg/kg, bid
投与経路 P.O.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00595829 Terminated
Polycythemia Vera
Exelixis
 December 2007 Phase 1
NCT00522574 Terminated
Myeloproliferative Disorders|Myelofibrosis|Polycythemia Vera|Thrombocythemia Essential
Exelixis
 August 2007 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23127890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20008249/

化学情報

分子量 444.53 化学式

C25H28N6O2
CAS No. 945755-56-6 SDF Download XL019 SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(NC1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 16 mg/mL ( (35.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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