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WHI-P97

WHI-P97 is a potent inhibitor of JAK-3 with an estimated Ki value of 0.09 μM in modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 μM in EGFR kinase inhibition assays.

WHI-P97化学構造

CAS No. 211555-05-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S590401 DMSO] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.83%
99.83

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シグナル伝達経路

JAK Signaling Pathways

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 WHI-P97 is a potent inhibitor of JAK-3 with an estimated Ki value of 0.09 μM in modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 μM in EGFR kinase inhibition assays.
Targets
JAK3 [1]
In Vitro
In vitro Treatment of mast cells with WHI-P97 inhibited the translocation of 5-lipoxygenase (5-LO) from the nucleoplasm to the nuclear membrane and consequently 5-LO-dependent leukotriene (LT) synthesis after IgE receptor/FcεRI crosslinking by >90% at low micromolar concentrations. This compound does not directly inhibit the enzymatic activity of 5-LO, but prevented its translocation to the nuclear membrane without affecting the requisite calcium signal[1].
細胞実験 細胞株 RBL-2H3 cells
濃度 30 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

RBL-2H3 cells were cultured overnight on 22- × 22-mm coverslips at a cell density of 0.01 × 106/ml with 0.24 mg/ml DNP-IgE. Sensitized RBL-2H3 cells were then treated with 30 μM WHI-P97, this compound, or vehicle before challenge with 20 ng/ml DNP-BSA at 37°C. After stimulation with DNP-BSA, the cells were fixed in cold methanol for 30 min, permeabilized in cold acetone, and blocked with 1% BSA containing nonimmune goat serum. Staining of mast cells with primary and secondary antibodies followed by confocal laser scanning microscopy.
In Vivo
In Vivo WHI-P97 was very well tolerated in mice, with no signs of toxicity at dose levels ranging from 5 μg/kg to 50 mg/kg, and LD10was not reached at a 50 mg/kg dose level when administered as a single i.p. or i.v. bolus dose. Therapeutic concentrations of this compound, which inhibit mast cell leukotriene synthesis in vitro, could easily be achieved in vivo after the i.v. or i.p. administration of a single nontoxic 40 mg/kg bolus dose. It showed promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels. Treatment of ovalbumin-sensitized mice with this chemical prevented the development of airway hyper-responsiveness to methacholine in a dose-dependent fashion. It inhibited the eosinophil recruitment to the airway lumen after the ovalbumin challenge in a dose-dependent fashion. This compound had an elimination half-life (t1/2) of 58.9 min and systemic clearance (CL) of 891 ml/h/kg in CD-1 mice and a t1/2 of 84.2 min and CL of 1513 ml/h/kg in BALB/c mice. The values for AUC and Cmaxwere 107.3 μM·h and 296.7 μM, respectively, in CD-1 mice, and 58.4 μM·h and 212.7 μM, respectively, in BALB/c mice. The large volume of distribution [322 ml/kg in CD-1 mice and 415 ml/kg in BALB/c mice; ∼6-fold greater than the plasma volume (50 ml/kg)] suggests that it may be extensively partitioned into extravascular compartments[1].
動物実験 動物モデル female CD-1 or male BALB/c mice
投与量 40 mg/kg
投与経路 i.v. and i.p.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11082424/

化学情報

分子量 455.10 化学式

C16H13Br2N3O3
CAS No. 211555-05-4 SDF --
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (17.57 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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