Filgotinib (GLPG0634)

製品コードS7605

Filgotinib (GLPG0634)化学構造

分子量(MW):425.50

Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 19422.00
JPY 42662.00
JPY 142262.00

製品安全説明書

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively. Phase 2.
ターゲット
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
体外試験

In cell lines, GLPG0634 inhibits IL-2- and IL-4-induced JAK1/JAK3/γc signaling and IFN-αB2-induced JAK1/TYK2 type II receptor signaling with IC50 ranged from 150 to 760 nM. GLPG0634 shows higher selectivity for JAK/STAT signaling involving JAK1 than JAK2 kinase in a cellular context. Besides, GLPG0634 also inhibits the differentiation of Th1, Th2, and Th17 cells. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human CD34+ cells MXHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1XBU|Q2KG2rboO= MnrFTY5pcWKrdHnvckBw\iCMQVuyJIhwdW:maX3ldkBqdiCqdX3hckBETDN2KzDj[YxteyC|cHnr[YQhcW62bzDoeY1idiC5aH;s[UBjdG:xZDDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIFXQU{1qdmS3Y3XkJHNVSVRvNTDwbI9{eGixconsZZRqd25icILlbY5kfWKjdHXkJIZweiB2NTDtbY5{KG[xbHzve4VlKGK7IFXQU{Bi\GSrdHnvckBu\WG|dYLl[EBi\nSncjCxOUBucW6|IHL5JGZCS1NiYX7hcJl{cXN? MlruNlQ1OTd3M{O=

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体内試験 Following oral administration, the absolute bioavailability is moderate in rats (45%) and high in mice (∼100%). Filgotinib (30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)) dose-dependently reduces inflammation, cartilage, and bone degradation in the CIA model in rats and mice. [1] Filgotinib (GLPG0634) in DSS-treated mice demonstrates that inhibition of JAK1 is sufficient for achieving strong efficacy in pre-clinical mouse model, correlated to the inhibition of STAT3 phosphorylation in the inflamed colon. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Rat CIA model and mouse CIA model
  • 製剤: 0.5% (v/v) methylcellulose
  • 投薬量: 30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 85 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
3mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 425.50
化学式

C21H23N5O3S

CAS No. 1206161-97-8
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03417778 Completed Rheumatoid Arthritis|Ulcerative Colitis|Crohn''s Disease Gilead Sciences|Galapagos NV April 3 2018 Phase 1
NCT03285711 Recruiting Lupus Membranous Nephropathy Gilead Sciences October 6 2017 Phase 2
NCT03320876 Active not recruiting Psoriatic Arthritis Galapagos NV July 26 2017 Phase 2
NCT03207815 Recruiting Noninfectious Uveitis Gilead Sciences July 26 2017 Phase 2
NCT03201445 Recruiting Ulcerative Colitis Gilead Sciences|Galapagos NV July 11 2017 Phase 2
NCT03134222 Recruiting Cutaneous Lupus Erythematosus Gilead Sciences|Galapagos NV May 24 2017 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    Could you recommemd a vehicle for oral gavage for S7605?

  • 回答:

    It can be dissolved in 5% Tween 80+0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

JAKシグナル伝達経路

相関JAK製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID