CEP-33779

製品コードS2806

CEP-33779化学構造

分子量(MW):462.57

CEP33779 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 1.8 nM, >40- and >800-fold versus JAK1 and TYK2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 83000.00
JPY 44820.00
JPY 61420.00

カスタマーフィードバック(2)

  • Potentiation of the antitumor effects of vincristine by CEP-33779 in a KBv200 cell xenograft model in nude mice. (A) The changes in tumor volume with time after tumor cell implantation. (B) The photograph of tumor size was taken on the 21st day after implantation. The various treatments were as follows: (a) Control (vehicle alone); (b) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg); (c) CEP-33779 (q2d x 6, p.o, 30 mg/kg) and (d) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg) plus CEP-33779 (q2d ?6, p.o, 30 mg/kg, given an hour before Vincristine administration).

    Biochem Pharmacol 2014 91(2), 144-56. CEP-33779 purchased from Selleck.

    CEP-33779 does not disorder microtubules reorganization in mouse oocytes. Metaphase I(M I) spindle morphology of mouse oocytes were observed during meiosis in control (n=77), DMSO (n=83), and CEP-33779 (n=72) groups. DNA (blue) and tubulin (green) were stained with DAPI and antitubulin antibody, respectively. The scale bar is 20 μm.

    Biosci Rep, 2017, 37(4). CEP-33779 purchased from Selleck.

製品安全説明書

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CEP33779 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 1.8 nM, >40- and >800-fold versus JAK1 and TYK2.
ターゲット
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
1.8 nM
体外試験

CEP33779(< 3 μM) inhibits phosphorylation of downstream target signal transducer and activator of transcription 5(pSTAT5) of JAK2 in a concentration dependent manner in HEL92 cells. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
TF-1 cells NETIeGdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NWH0W4dDOSCq M{\FNGlvcGmkaYTpc44hd2ZiSlHLNkBqdiCqdX3hckBVTi1zIHPlcIx{KHW|aX7nJGdONUOVRjDwdoV1emWjdHXkJIZweiBzIHjyJJBzcW:{IITvJGdONUOVRjDh[IRqfGmxbjDt[YF{fXKnZDDh[pRmeiB3IHjyd{BjgSCIUlXUJIJie2WmIFflcoVDVEG8ZYKgZZN{[XluIFnDOVA:OC5yNkGg{txO M2TFU|IzPTl2Nkmw

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体内試験 CEP33779 orally administrated with 55 mg/kg inhibits phosphorylation of STAT5 in HEL92 tumor extracts from HEL92 xenograft mice. CEP33779 orally administered twice daily at dose of 55 mg/kg reduces mean paw edema and clinical scores in mice with collagen-antibody induced arthritis (CAIA) or collagen-induced arthritis (CIA). CEP33779 orally administered twice daily at dose of 55 mg/kg totally inhibits paw phospho-STAT3 expression in CAIA or CIA mice, associated with decreased cytokines including IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα and GM-CSF. CEP33779 results in reduced bone degradation, reduced tissue destruction, and reduced osteoarthritis in dose-dependent manner in CAIA or CIA mice. [1] CEP33779 orally administrated at 100 mg/kg extends survival and reduces splenomegaly/lymphomegaly in MRL/lpr systemic lupus erythematosus mice, thus protect mice from developing glomerulonephritis. CEP33779 orally administrated at 100 mg/kg decreases several SLE-associated proinflammatory cytokines and reduces levels of a bone resorption biomarker associated with increased osteoclast activity in MRL/lpr systemic lupus erythematosus mice. [2] CEP33779 orally administered twice daily at dose of 55 mg/kg induces regression of established colorectal tumors, reduces angiogenesis, and reduces proliferation of tumor cells in a mouse model of colitis-induced colorectal cancer. Tumor regression correlated with inhibition of STAT3 and NF-κB (RelA/p65) activation, and decreased the expression of proinflammatory, tumor-promoting cytokines interleukin (IL)-6 and IL-1β. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Mice with collagen-induced arthritis (CIA) and collagen-antibody induced arthritis (CAIA)
  • 製剤: dimethyl sulfoxide (DMSO) (1% final concentration)
  • 投薬量: 55 mg/kg
  • 投与方法: Orally administered twice daily
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 36 mg/mL (77.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 462.57
化学式

C24H26N6O2S

CAS No. 1257704-57-6
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    How to formulate the compound for in vivo use?

  • 回答:

    S2806 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension. It is fine for oral gavage, and can be further dilute with PBS. PEG 400 is ok.

JAKシグナル伝達経路

JAK Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID