JANEX-1

別名：WHI-P131

製品コード：S5903 純度：99.76%

JANEX-1 (WHI-P131) is a small molecule inhibitor of JAK3 that selectively inhibits JAK3 at an IC50 of 78 µM without altering the activity of JAK1 or JAK2, or any other protein tyrosine kinases (IC50 ≥ 350 µM).

CAS No. 202475-60-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 20200	国内在庫あり
25mg	JPY 59100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S590301 DMSO] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.76%

99.76

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シグナル伝達経路

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

JAK3 ^[3]
(Cell-free assay)

78 μM

In Vitro
In vitro	JANEX-1 inhibits JAK3 but not JAK1 or JAK2. The ZAP/SYK family tyrosine kinase SYK, TEC family tyrosine kinase Bruton’s tyrosine kinase (BTK), SRC family tyrosine kinase LYN, and receptor family tyrosine kinase insulin receptor kinase (IRK) are not inhibited by JANEX-1^[1]. JANEX-1 suppresses IL-1β and IFN-γ-induced phosphorylation of STAT-1, STAT-3, and STAT-5 proteins. JANEX-1 has a potent inhibitory effect on cytokine-induced β-cell damage^[2].

In Vivo
In Vivo	JANEX-1 is very well tolerated by mice and monkeys and effective plasma concentrations of JANEX-1 could be achieved at nontoxic dose levels. JANEX-1 suppresses the mitogen and antigen responses of T-cells and attenuates the severity of T-cell-dependent graft-versus-host disease in a bone marrow transplantation model^[1].
動物実験	動物モデル	Female NOD mice
	投与量	20, 50 and 100 mg/kg/day
	投与経路	IP

参考
[1] Cetkovic-Cvrlje M, et al. Clin Immunol. 2003, 106(3):213-25. [2] Lv N, et al. Exp Cell Res. 2009, 315(12):2064-71. [3] E A Sudbeck, et al. Clin Cancer Res . 1999 Jun;5(6):1569-82.

参考

化学情報

分子量	297.31	化学式	C₁₆H₁₅N₃O₃
CAS No.	202475-60-3	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (16.81 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):