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4EGI-1

4EGI-1 is a competitive eIF4E/eIF4G interaction inhibitor by binding to eIF4E with KD of 25 μM. 4EGI-1 specifically inhibits the function of mTOR by blocking the activation of 4E-BP1. 4EGI-1 induces apoptosis.

4EGI-1化学構造

CAS No. 315706-13-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
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eIF阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 4EGI-1 is a competitive eIF4E/eIF4G interaction inhibitor by binding to eIF4E with KD of 25 μM. 4EGI-1 specifically inhibits the function of mTOR by blocking the activation of 4E-BP1. 4EGI-1 induces apoptosis.
Targets
mTOR [4] eIF4E/eIF4G [1]
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
In Vitro
In vitro

4EGI-1 disrupts the eIF4F complex and inhibits Cap-dependent translation in vitro. This compound has proapoptotic activity in Jurkat cells, and potently inhibits cell growth with IC50 of approximately 6 μM in A549 lung cancer cells. [1] It augments TRAIL-induced apoptosis through induction of DR5 and down-regulation of c-FLIP, independent of inhibition of cap-dependent protein translation in human lung cancer cells. [2] In addition, this chemical restores sensitivity to ABT-737 apoptosis through cap-dependent and -independent mechanisms in chronic lymphocytic leukemia. [3]
細胞実験 細胞株 Jurkat cells and A549 lung cancer cells.
濃度 ~60 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

Cell viability is measured by treatment of Jurkat cells with compound for 24 h and by determination of intracellular ATP using the CellTiterGlo assay. For measurement of apoptotic DNA fragmentation, cells are treated for 24 h with 60 μM of this compound or 6.65 μM camptothecin in the presence or absence of 100 mM zVAD-FMK, a broad-spectrum caspase inhibitor. After fixation and staining with PI, cellular DNA content is determined by FACS analysis in a FACS Calibur machine. Nuclear morphology after 24 h treatment with this compound is visualized by staining of cells with Hoechst dye and fluorescence microscopy. For the A549 lung cancer cells, cell growth in the presence of this chemical is determined using the SRB staining method.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

化学情報

分子量 451.28 化学式

C18H12Cl2N4O4S
CAS No. 315706-13-9 SDF Download 4EGI-1 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.43 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

回答
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.

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