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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | ラパマイシン (Rapamycin (NSC-2260804,AY-22989)) は特異的 mTOR 阻害剤であり、HEK293 細胞に対する IC50 は < 0.1 nM です。 |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。 |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) は、IC50が14 nMの非常に強力で選択的なDNA-PK阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてmTORとPI3Kをそれぞれ1.7 μMと5 μMのIC50で阻害します。Cas9を介したDNA切断後、NHEJの頻度を減少させ、HDRの速度を増加させます。 |
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| S1555 | AZD8055 | AZD8055は、新規ATP競合的mTOR阻害剤であり、MDA-MB-468細胞において0.8 nMのIC50を示し、PI3KアイソフォームおよびATM/DNA-PKに対して優れた選択性（約1,000倍）を有します。AZD8055はカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導し、さらにオートファジーも誘導します。フェーズ1。 |
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| S2827 | Torin 1 | Torin 1は、cell-freeアッセイにおいてIC50が2nM/10nMである強力なmTORC1/2阻害剤であり、PI3KよりもmTORに対して1000倍の選択性を示します。 |
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| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)は、HT-1080細胞株においてIC50が0.2 nMである選択的mTOR阻害剤であり、プロドラッグとは分類されていませんが、mTOR阻害とFKBP12結合はラパマイシンと類似しています。第3相。 |
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| S2811 | Sapanisertib (MLN0128, INK-128) | Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228)は、細胞フリーアッセイにおいて1 nMのIC50を示す強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、クラスI PI3Kアイソフォームに対しては200倍以上効力が低く、mTORC1/2の阻害に優れ、プロ浸潤遺伝子に感受性を示します（Rapamycinと比較して）。現在フェーズ1です。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus は、セルフリーアッセイにおいて IC50 が 1.76 μM の特異的 mTOR 阻害剤です。Temsirolimus は、autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S7811 | MHY1485 | MHY1485は、強力な細胞透過性mTOR活性化剤であり、オートファジーを強力に阻害します。 |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014)は、cell-freeアッセイにおいて2.8 nMのIC50値を示す新規mTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して高い選択性を示します。AZD2014を1 μMで試験した場合、ほとんどのキナーゼに対して結合が認められないか、弱い結合でした。AZD2014は、抗腫瘍活性を有するHCC細胞において、増殖抑制、apoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導します。 |
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| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794は、mTORC1とmTORC2の強力で特異性の高いデュアルmTOR阻害剤であり、細胞フリーアッセイではIC50が約10 nMです。PI3K/Akt/mTORには影響を与えません。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) は、p110α/β/δ/γ および mTORC1/2 の高選択的かつ強力な阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるKi値はそれぞれ0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM、および0.18 nM/0.3 nMです。Omipalisib はautophagyを誘導します。フェーズ1。 |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502（PF4691502）は、ATP競合的なPI3K(α/β/δ/γ)/mTORデュアル阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてKi値が1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nMおよび16 nMですが、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38、またはJNKに対してはほとんど活性がありません。PF-04691502はapoptosisを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027（ASP4786、CERC 006、AEVI-006）は、mTORC1およびmTORC2の選択的かつ強力なデュアル阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50はそれぞれ22 nMと65 nMです。PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、またはDNA-PKと比較して、mTORに対して100倍以上の選択性が観察されています。OSI-027はがん細胞でAutophagyを誘導します。 |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) は、クラスI PI3K の強力な阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてPI3Kα/β/δ/γ に対するIC50 はそれぞれ5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤でもあり、セルリーアッセイにおけるKi は17 nM で、他のPIKKファミリーキナーゼに対して高い選択性を示します。Apitolisib は、膵臓癌細胞においてAutophagy とApoptosis を同時に活性化します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、mTORの強力なデュアル阻害剤であり、それぞれセルアッセイでIC50が0.4 nM、5.4 nM、1.6 nMでした。フェーズ2。 |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1は、eIF4EにKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。 |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarateは、IC50 3 nMの選択的histamine H1受容体拮抗薬です。ClemastineはmTOR経路を介してautophagyを刺激します。 |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanideは、合成ニトロチアゾリルサリチルアミド誘導体であり、抗原虫薬です（イヌインフルエンザウイルスに対するIC50は0.17〜0.21 μMの範囲です）。Nitazoxanideは、autophagyを調節し、mTORC1シグナル伝達を阻害します。 | ||
| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615は、PI3Kα/β/δ/γ（可逆的）およびmTORのデュアル阻害剤であり、それぞれ0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nMおよび12 nMのIC50を示します。フェーズ1。 |
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| S7891 | CC-115 | CC-115は、DNA依存性プロテインキナーゼ(DNA-PK)とラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の二重阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) は、mTOR/PI3Kのデュアル阻害剤であり、主にp110γに対して9 nMのIC50を示します。また、DNA-PKおよびmTORも阻害します。第1/2相。 |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226)は、IC50が4 nM/63 nM/38 nMのPI3Kα/β/γに対する新規クラスI PI3K/mTOR阻害剤です。臨床第1/2相。 |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918) は、クラスI PI3Kアイソフォーム、mTOR、およびDNA-PKの経口ATP競合阻害剤です。 |
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| S1266 | WYE-354 | WYE-354は、5 nMのIC50を持つ、強力で特異的なATP競合的mTOR阻害剤であり、PI3Kα（100倍超）およびPI3Kγ（500倍超）よりもmTORに選択的で、mTORC1/P-S6K(T389)およびmTORC2/P-AKT(S473)を阻害するが、P-AKT(T308)は阻害しない。 |
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| S8317 | 3BDO | ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。 | ||
| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132)は、0.19 nMのIC50を持つ非常に強力なATP競合的mTOR阻害剤です。PI3KまたはPI3K関連キナーゼのhSMG1およびATRと比較して、mTORに対して高い選択性を示します。 |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464は、ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は25 nMです。 | ||
| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529)は、mTORC1とmTORC2の両複合体を阻害し、pAktS473、pGSK3βS9、およびpSのリン酸化を減少させます。フェーズ1。 |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue は、mTOR/PI3K のデュアルインヒビターであり、主に p110γ に対して IC50 9 nM です。DNA-PK および mTOR も阻害します。第 1/2 相。 |
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| S2396 | Salidroside | Rhodiola roseaから単離されたフェニルプロパノイド配糖体であるSalidroside（Rhodioloside）は、幅広い薬理学的特性を持つことが報告されています。 | ||
| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309)は、in vitroおよびin vivoで抗リンパ腫活性を示す、新規の脳透過性デュアルPI3K/mTOR阻害剤です。PI3K関連脂質キナーゼ、プロテインキナーゼ、および無関係な標的と比較して、優れた選択性を示します。 | ||
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) は、PI3K および mTOR の脳透過性阻害剤です。 | ||
| S2689 | WAY-600 | WAY-600は、強力なATP競合的かつ選択的なmTOR阻害剤であり、IC50は9 nMです。mTORC1/P-S6K(T389)およびmTORC2/P-AKT(S473)を阻害しますが、P-AKT(T308)は阻害しません。PI3Kα（100倍以上）およびPI3Kγ（500倍以上）よりもmTORに対する選択性が高いです。 |
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| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349（RG-7603）は、mTORの強力かつ選択的なATP競合阻害剤であり、Kiは3.8 nMで、PI3Kαおよび他の266キナーゼに対して790倍の阻害効果を示します。第1相。 |
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| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 は、低有効濃度で mTORC2 シグナル伝達と Rictor の mTOR への結合を阻害できる、mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor 複合体 (mTORC2) の強力な阻害剤です。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578,A 179578)はラパマイシンの類縁体であり、FKBP-12結合を2.8 nMのIC50で阻害する。 | ||
| S8589 | SF2523 | SF2523は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、mTORに対してそれぞれ34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、280 nMのIC50値を持つ、PI3Kの非常に選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S2406 | Chrysophanic Acid | Dianella longifoliaから単離された天然のアントラキノンであるChrysophanic Acid（Chrysophanol）は、EGFR/mTOR経路阻害剤です。 |
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| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) は、強力で選択的かつ経口投与可能なmTOR阻害剤であり、IC50は16 nM、関連するPI3K-αに対する選択性は200倍以上です。第1/2相。 |
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| S2668 | WYE-687 | WYE-687は、7 nMのIC50を持つATP競合的かつ選択的なmTOR阻害剤であり、mTORC1/pS6K(T389)およびmTORC2/P-AKT(S473)をブロックしますが、P-AKT(T308)には影響を与えません。mTORに対する選択性はPI3Kα（>100倍）およびPI3Kγ（>500倍）よりも優れています。 |
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| S7035 | XL388 | XL388は、mTORの非常に強力で選択的なATP競合阻害剤であり、IC50は9.9 nMで、密接に関連するPI3Kキナーゼに対して1000倍の選択性を示します。 | ||
| S8267 | RapaLink-1 | 第三世代の二価阻害剤であるRapaLink-1は、ラパマイシンとMLN0128を不活性化学リンカーで結合させたものです。これは悪性脳腫瘍の耐性変異体に対して有効性を示し、間葉系マーカーに結合することでがん細胞の進行を阻害します。 | ||
| S6506 | Compound 401 | Compound 401は、DNA-PK（IC50=0.28 μM）およびmTOR（IC50=5.3 μM）の合成阻害剤です。p110α/p85α PI3Kには阻害作用がなく（>100 μM）、COS7細胞におけるS6キナーゼ1 Thr389およびAkt Ser473のリン酸化を阻害します。 | ||
| S6516 | GNE-477 | GNE-477は、強力で有効なデュアルPI3K/mTOR阻害剤であり、PI3Kαに対するIC50は4 nM、mTORに対するKiappは21 nMです。 | ||
| S6517 | GNE-493 | GNE-493（化合物5）は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、mTORに対してそれぞれ3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、32 nMのIC50値を示す、強力で選択的かつ経口投与可能なpan-PI3-kinaseおよびmTORのデュアル阻害剤です。 | ||
| S9514 | Rotundic acid | 天然化合物であるRotundic acid（Rutundic acid）は、ヒト肝細胞癌（HepG2）、悪性黒色腫（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳癌（MCF-7）、および結腸癌（HT-29）細胞株に対して細胞毒性活性を示します。RAはAKT/mTORおよびMAPK経路を調節することにより、細胞周期停止、DNA損傷、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2は、抗腫瘍活性を有する強力なデュアルpan-PI3K/mTOR阻害剤である。 | ||
| E2012 | Ginkgolide K | イチョウ葉から単離されたGinkgolide Kは、AMPK/mTOR/ULK1シグナル伝達経路を介して保護的オートファジーを誘導し、神経保護活性を持ちます。 | ||
| S8298 | CZ415 | CZ415は、細胞透過性の非常に良い強力なATP競合的mTOR阻害剤です。 | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4は、AMPKの間接的な活性化と、下流での哺乳類ラパマイシン標的複合体1 (mTORC1)シグナル伝達経路の調節を介して、3T3-L1細胞における脂肪生成を抑制します。これにより、タンパク質合成、細胞周期進行、主要な転写因子および脂質合成に関与するその標的脂肪生成遺伝子の発現に関わる重要な制御因子が阻害されます。 | ||
| S3753 | L-Leucine | L-Leucine（(S)-Leucine、Leu）は、ヒトの9つの必須アミノ酸の1つであり、タンパク質合成や多くの代謝機能にとって重要です。血糖値の調整、筋肉や骨組織の成長と修復、成長ホルモンの生産、創傷治癒に貢献します。 | ||
| S9736 | ME-344 | ME-344は、ミトコンドリアの酸化的リン酸化（OXPHOS）複合体Iの強力な阻害剤であるNV-128の合成代謝物であり、ATP産生と酸素消費を阻害します。また、AKT/mTOR経路をダウンレギュレートすることでmTORを阻害し、白血病細胞株において細胞増殖と生存能力を阻害することで抗がん活性を示し、IC50値は70～260 nMです。 | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) は、mTOR結合アッセイで0.2 nMのKd値を示す新規mTORC1/mTORC2阻害剤であり、PIK3CA、PIK3CB、およびPIK3Gに対して5,000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規mTOR経路阻害剤です。 | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-ヒドロキシリノール酸、LP-10218、SCLN-0812) は、TRIB3 の過剰発現を誘導し、肺扁平上皮癌細胞株でオートファジーを活性化することにより、Akt/mTOR 軸を阻害します。ABTL0812 はまた、AMPK 活性化とROS蓄積を誘導します。 | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620は、新規で選択的、経口で生体利用可能、脳内移行性のあるデュアルTORC1/2阻害剤です。PQR620は、56種類のリンパ腫モデルにおいて抗腫瘍活性を示し、72時間曝露後のIC50中央値は250 nMでした。 | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 is a dual-target compound that effectively and selectively inhibits mTOR with an IC50 of 0.22 nM, while promoting GSPT1 degradation with an IC50 of 5 nM, leading to substantial tumor growth inhibition both in vitro and in vivo. It also exhibits significant antiproliferative activity in glioblastoma models. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 is a selective bi-steric inhibitor of mTORC1, with the potential for treating mTORC1-activated tumors. It potently inhibits mTORC1-mediated phosphorylation of pS6K and p4EBP1 with IC50 values of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685は新規のmTOR阻害剤であり、ヒト心臓幹細胞においてmTORの阻害を通じてオートファジーを調節することにより、老化を抑制します。 | ||
| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | ラパマイシン (Rapamycin (NSC-2260804,AY-22989)) は特異的 mTOR 阻害剤であり、HEK293 細胞に対する IC50 は < 0.1 nM です。 |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | エベロリムス (Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)) は FKBP12 に結合することで形成した複合体により mTOR を阻害します。Cell-free assay における IC50 は1.6 ～ 2.4 ｎM です。エベロリムスは アポトーシス (apoptosis) と オートファジー (autophagy) を誘発することによりがん細胞の増殖を阻害します。 |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) は、IC50が14 nMの非常に強力で選択的なDNA-PK阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてmTORとPI3Kをそれぞれ1.7 μMと5 μMのIC50で阻害します。Cas9を介したDNA切断後、NHEJの頻度を減少させ、HDRの速度を増加させます。 |
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| S1555 | AZD8055 | AZD8055は、新規ATP競合的mTOR阻害剤であり、MDA-MB-468細胞において0.8 nMのIC50を示し、PI3KアイソフォームおよびATM/DNA-PKに対して優れた選択性（約1,000倍）を有します。AZD8055はカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導し、さらにオートファジーも誘導します。フェーズ1。 |
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| S2827 | Torin 1 | Torin 1は、cell-freeアッセイにおいてIC50が2nM/10nMである強力なmTORC1/2阻害剤であり、PI3KよりもmTORに対して1000倍の選択性を示します。 |
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| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)は、HT-1080細胞株においてIC50が0.2 nMである選択的mTOR阻害剤であり、プロドラッグとは分類されていませんが、mTOR阻害とFKBP12結合はラパマイシンと類似しています。第3相。 |
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| S2811 | Sapanisertib (MLN0128, INK-128) | Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228)は、細胞フリーアッセイにおいて1 nMのIC50を示す強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、クラスI PI3Kアイソフォームに対しては200倍以上効力が低く、mTORC1/2の阻害に優れ、プロ浸潤遺伝子に感受性を示します（Rapamycinと比較して）。現在フェーズ1です。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus は、セルフリーアッセイにおいて IC50 が 1.76 μM の特異的 mTOR 阻害剤です。Temsirolimus は、autophagy と apoptosis を誘導します。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014)は、cell-freeアッセイにおいて2.8 nMのIC50値を示す新規mTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して高い選択性を示します。AZD2014を1 μMで試験した場合、ほとんどのキナーゼに対して結合が認められないか、弱い結合でした。AZD2014は、抗腫瘍活性を有するHCC細胞において、増殖抑制、apoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導します。 |
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| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794は、mTORC1とmTORC2の強力で特異性の高いデュアルmTOR阻害剤であり、細胞フリーアッセイではIC50が約10 nMです。PI3K/Akt/mTORには影響を与えません。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) は、p110α/β/δ/γ および mTORC1/2 の高選択的かつ強力な阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるKi値はそれぞれ0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM、および0.18 nM/0.3 nMです。Omipalisib はautophagyを誘導します。フェーズ1。 |
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| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502（PF4691502）は、ATP競合的なPI3K(α/β/δ/γ)/mTORデュアル阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてKi値が1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nMおよび16 nMですが、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38、またはJNKに対してはほとんど活性がありません。PF-04691502はapoptosisを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S2624 | OSI-027 | OSI-027（ASP4786、CERC 006、AEVI-006）は、mTORC1およびmTORC2の選択的かつ強力なデュアル阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50はそれぞれ22 nMと65 nMです。PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、またはDNA-PKと比較して、mTORに対して100倍以上の選択性が観察されています。OSI-027はがん細胞でAutophagyを誘導します。 |
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| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) は、クラスI PI3K の強力な阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてPI3Kα/β/δ/γ に対するIC50 はそれぞれ5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤でもあり、セルリーアッセイにおけるKi は17 nM で、他のPIKKファミリーキナーゼに対して高い選択性を示します。Apitolisib は、膵臓癌細胞においてAutophagy とApoptosis を同時に活性化します。現在、第2相臨床試験中です。 |
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| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、mTORの強力なデュアル阻害剤であり、それぞれセルアッセイでIC50が0.4 nM、5.4 nM、1.6 nMでした。フェーズ2。 |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1は、eIF4EにKD25 μMで結合することにより、競合的なeIF4E/eIF4G相互作用阻害剤として作用します。4EGI-1は、4E-BP1の活性化を阻害することで、mTORの機能を特異的に阻害します。4EGI-1はアポトーシスを誘導します。 |
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| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanideは、合成ニトロチアゾリルサリチルアミド誘導体であり、抗原虫薬です（イヌインフルエンザウイルスに対するIC50は0.17〜0.21 μMの範囲です）。Nitazoxanideは、autophagyを調節し、mTORC1シグナル伝達を阻害します。 | ||
| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615は、PI3Kα/β/δ/γ（可逆的）およびmTORのデュアル阻害剤であり、それぞれ0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nMおよび12 nMのIC50を示します。フェーズ1。 |
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| S7891 | CC-115 | CC-115は、DNA依存性プロテインキナーゼ(DNA-PK)とラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の二重阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) は、mTOR/PI3Kのデュアル阻害剤であり、主にp110γに対して9 nMのIC50を示します。また、DNA-PKおよびmTORも阻害します。第1/2相。 |
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| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226)は、IC50が4 nM/63 nM/38 nMのPI3Kα/β/γに対する新規クラスI PI3K/mTOR阻害剤です。臨床第1/2相。 |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918) は、クラスI PI3Kアイソフォーム、mTOR、およびDNA-PKの経口ATP競合阻害剤です。 |
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| S1266 | WYE-354 | WYE-354は、5 nMのIC50を持つ、強力で特異的なATP競合的mTOR阻害剤であり、PI3Kα（100倍超）およびPI3Kγ（500倍超）よりもmTORに選択的で、mTORC1/P-S6K(T389)およびmTORC2/P-AKT(S473)を阻害するが、P-AKT(T308)は阻害しない。 |
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| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132)は、0.19 nMのIC50を持つ非常に強力なATP競合的mTOR阻害剤です。PI3KまたはPI3K関連キナーゼのhSMG1およびATRと比較して、mTORに対して高い選択性を示します。 |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464は、ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は25 nMです。 | ||
| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529)は、mTORC1とmTORC2の両複合体を阻害し、pAktS473、pGSK3βS9、およびpSのリン酸化を減少させます。フェーズ1。 |
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| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue は、mTOR/PI3K のデュアルインヒビターであり、主に p110γ に対して IC50 9 nM です。DNA-PK および mTOR も阻害します。第 1/2 相。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309)は、in vitroおよびin vivoで抗リンパ腫活性を示す、新規の脳透過性デュアルPI3K/mTOR阻害剤です。PI3K関連脂質キナーゼ、プロテインキナーゼ、および無関係な標的と比較して、優れた選択性を示します。 | ||
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) は、PI3K および mTOR の脳透過性阻害剤です。 | ||
| S2689 | WAY-600 | WAY-600は、強力なATP競合的かつ選択的なmTOR阻害剤であり、IC50は9 nMです。mTORC1/P-S6K(T389)およびmTORC2/P-AKT(S473)を阻害しますが、P-AKT(T308)は阻害しません。PI3Kα（100倍以上）およびPI3Kγ（500倍以上）よりもmTORに対する選択性が高いです。 |
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| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349（RG-7603）は、mTORの強力かつ選択的なATP競合阻害剤であり、Kiは3.8 nMで、PI3Kαおよび他の266キナーゼに対して790倍の阻害効果を示します。第1相。 |
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| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 は、低有効濃度で mTORC2 シグナル伝達と Rictor の mTOR への結合を阻害できる、mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor 複合体 (mTORC2) の強力な阻害剤です。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578,A 179578)はラパマイシンの類縁体であり、FKBP-12結合を2.8 nMのIC50で阻害する。 | ||
| S8589 | SF2523 | SF2523は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、mTORに対してそれぞれ34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、280 nMのIC50値を持つ、PI3Kの非常に選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S2406 | Chrysophanic Acid | Dianella longifoliaから単離された天然のアントラキノンであるChrysophanic Acid（Chrysophanol）は、EGFR/mTOR経路阻害剤です。 |
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| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) は、強力で選択的かつ経口投与可能なmTOR阻害剤であり、IC50は16 nM、関連するPI3K-αに対する選択性は200倍以上です。第1/2相。 |
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| S2668 | WYE-687 | WYE-687は、7 nMのIC50を持つATP競合的かつ選択的なmTOR阻害剤であり、mTORC1/pS6K(T389)およびmTORC2/P-AKT(S473)をブロックしますが、P-AKT(T308)には影響を与えません。mTORに対する選択性はPI3Kα（>100倍）およびPI3Kγ（>500倍）よりも優れています。 |
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| S7035 | XL388 | XL388は、mTORの非常に強力で選択的なATP競合阻害剤であり、IC50は9.9 nMで、密接に関連するPI3Kキナーゼに対して1000倍の選択性を示します。 | ||
| S8267 | RapaLink-1 | 第三世代の二価阻害剤であるRapaLink-1は、ラパマイシンとMLN0128を不活性化学リンカーで結合させたものです。これは悪性脳腫瘍の耐性変異体に対して有効性を示し、間葉系マーカーに結合することでがん細胞の進行を阻害します。 | ||
| S6506 | Compound 401 | Compound 401は、DNA-PK（IC50=0.28 μM）およびmTOR（IC50=5.3 μM）の合成阻害剤です。p110α/p85α PI3Kには阻害作用がなく（>100 μM）、COS7細胞におけるS6キナーゼ1 Thr389およびAkt Ser473のリン酸化を阻害します。 | ||
| S6516 | GNE-477 | GNE-477は、強力で有効なデュアルPI3K/mTOR阻害剤であり、PI3Kαに対するIC50は4 nM、mTORに対するKiappは21 nMです。 | ||
| S6517 | GNE-493 | GNE-493（化合物5）は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、mTORに対してそれぞれ3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、32 nMのIC50値を示す、強力で選択的かつ経口投与可能なpan-PI3-kinaseおよびmTORのデュアル阻害剤です。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside Cは、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有する強心配糖体です。Lanatoside Cは、MAPK、Wnt、JAK-STAT、およびPI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を減衰させることにより、G2/M細胞周期停止を誘発し、オートファジーおよびアポトーシスを誘発します。 | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2は、抗腫瘍活性を有する強力なデュアルpan-PI3K/mTOR阻害剤である。 | ||
| S8298 | CZ415 | CZ415は、細胞透過性の非常に良い強力なATP競合的mTOR阻害剤です。 | ||
| S9736 | ME-344 | ME-344は、ミトコンドリアの酸化的リン酸化（OXPHOS）複合体Iの強力な阻害剤であるNV-128の合成代謝物であり、ATP産生と酸素消費を阻害します。また、AKT/mTOR経路をダウンレギュレートすることでmTORを阻害し、白血病細胞株において細胞増殖と生存能力を阻害することで抗がん活性を示し、IC50値は70～260 nMです。 | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) は、mTOR結合アッセイで0.2 nMのKd値を示す新規mTORC1/mTORC2阻害剤であり、PIK3CA、PIK3CB、およびPIK3Gに対して5,000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規mTOR経路阻害剤です。 | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-ヒドロキシリノール酸、LP-10218、SCLN-0812) は、TRIB3 の過剰発現を誘導し、肺扁平上皮癌細胞株でオートファジーを活性化することにより、Akt/mTOR 軸を阻害します。ABTL0812 はまた、AMPK 活性化とROS蓄積を誘導します。 | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620は、新規で選択的、経口で生体利用可能、脳内移行性のあるデュアルTORC1/2阻害剤です。PQR620は、56種類のリンパ腫モデルにおいて抗腫瘍活性を示し、72時間曝露後のIC50中央値は250 nMでした。 | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 is a dual-target compound that effectively and selectively inhibits mTOR with an IC50 of 0.22 nM, while promoting GSPT1 degradation with an IC50 of 5 nM, leading to substantial tumor growth inhibition both in vitro and in vivo. It also exhibits significant antiproliferative activity in glioblastoma models. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 is a selective bi-steric inhibitor of mTORC1, with the potential for treating mTORC1-activated tumors. It potently inhibits mTORC1-mediated phosphorylation of pS6K and p4EBP1 with IC50 values of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685は新規のmTOR阻害剤であり、ヒト心臓幹細胞においてmTORの阻害を通じてオートファジーを調節することにより、老化を抑制します。 | ||
| S7811 | MHY1485 | MHY1485は、強力な細胞透過性mTOR活性化剤であり、オートファジーを強力に阻害します。 |
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| S8317 | 3BDO | ブチロラクトン誘導体である3BDOは、FKBP1Aを標的とし、mTORシグナル伝達経路を活性化する可能性があります。これはHUVECにおけるオートファジーを阻害します。3BDOはoxLDL誘導アポトーシスを阻害します。 | ||
| S2396 | Salidroside | Rhodiola roseaから単離されたフェニルプロパノイド配糖体であるSalidroside（Rhodioloside）は、幅広い薬理学的特性を持つことが報告されています。 | ||
| S3753 | L-Leucine | L-Leucine（(S)-Leucine、Leu）は、ヒトの9つの必須アミノ酸の1つであり、タンパク質合成や多くの代謝機能にとって重要です。血糖値の調整、筋肉や骨組織の成長と修復、成長ホルモンの生産、創傷治癒に貢献します。 | ||
| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarateは、IC50 3 nMの選択的histamine H1受容体拮抗薬です。ClemastineはmTOR経路を介してautophagyを刺激します。 |
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| S9514 | Rotundic acid | 天然化合物であるRotundic acid（Rutundic acid）は、ヒト肝細胞癌（HepG2）、悪性黒色腫（A375）、SCLC（NCI-H446）、乳癌（MCF-7）、および結腸癌（HT-29）細胞株に対して細胞毒性活性を示します。RAはAKT/mTORおよびMAPK経路を調節することにより、細胞周期停止、DNA損傷、アポトーシスを誘導します。 | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4は、AMPKの間接的な活性化と、下流での哺乳類ラパマイシン標的複合体1 (mTORC1)シグナル伝達経路の調節を介して、3T3-L1細胞における脂肪生成を抑制します。これにより、タンパク質合成、細胞周期進行、主要な転写因子および脂質合成に関与するその標的脂肪生成遺伝子の発現に関わる重要な制御因子が阻害されます。 | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 is a dual-target compound that effectively and selectively inhibits mTOR with an IC50 of 0.22 nM, while promoting GSPT1 degradation with an IC50 of 5 nM, leading to substantial tumor growth inhibition both in vitro and in vivo. It also exhibits significant antiproliferative activity in glioblastoma models. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 is a selective bi-steric inhibitor of mTORC1, with the potential for treating mTORC1-activated tumors. It potently inhibits mTORC1-mediated phosphorylation of pS6K and p4EBP1 with IC50 values of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. |
mTORシグナル伝達経路
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