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CC-115

CC-115 is a dual inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) and mammalian target of rapamycin (mTOR), with potential antineoplastic activity.

CC-115化学構造

CAS No. 1228013-15-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 175500 国内在庫なし(納期7~10日)
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シグナル伝達経路

DNA-PK Signaling Pathways

DNA-PKシグナル伝達経路

DNA-PK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CC-115 is a dual inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) and mammalian target of rapamycin (mTOR), with potential antineoplastic activity.
Targets
DNA-PK
(Cell-free assay)		 mTOR
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.021 μM 0.852 μM
In Vitro
In vitro CC-115 inhibits the DNA damage repair pathway and TORK in CLL cells and induces caspase-dependent cell death in resting CLL cells. It induces cell death with an IC50 of 0.51 µM. This compound reverts CD40-induced chemoresistance. Its treatment significantly reduces induction of expression Mcl-1, Bfl-1, and Bcl-XL on CD40 stimulation in CLL cells. It also blocks proliferation of CLL cells. In healthy B cells, this chemical induces cell death with an IC50 of 0.93 µM. It and NU7441 completely block the proliferation of CD4+ and CD8+ T cells. Taken together, this compound induces direct cytotoxicity and can block signaling pathways that are important for CLL survival, chemo-resistance and proliferation in the in the LN microenvironment.
細胞実験 細胞株 CLL cells
濃度 0.35, 1, 3.5 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

Freshly isolated CLL cells are treated with different concentrations of CC-115 for 30 minutes. Subsequently, the cells are exposed to 5-Gy γ-radiation or treated with 10 µg/mL bleomycin (EMD Millipore, Billerica, MA) and incubated for 30 minutes, and cell lysates are made.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay GI50 S7891-viability1.gif 29088817
Western blot p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1 S7891-WB1.gif 29088817
In Vivo
In Vivo CC-115 decreases lymphadenopathy in CLL patients. This compound shows good in vivo PK profiles across multiple species with 53%, 76%, and ∼100% oral bioavailability in mouse, rat, and dog, respectively. It has favorable physicochemical and pharmacokinetic properties, demonstrates in vivo mTOR pathway inhibition and tumor growth inhibition, as well as a good in vitro and in vivo safety profile, suitable for clinical development.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01353625 Completed
Glioblastoma Multiforme|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck|Prostate Cancer|Ewing''s Osteosarcoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Neoplasm Metastasis
Celgene
 April 25 2011 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27235137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26102506/

化学情報

分子量 336.35 化学式

C16H16N8O
CAS No. 1228013-15-7 SDF Download CC-115 SDFをダウンロードする
Smiles CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (199.19 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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