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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓ を非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) は、IC50が14 nMの非常に強力で選択的なDNA-PK阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてmTORとPI3Kをそれぞれ1.7 μMと5 μMのIC50で阻害します。Cas9を介したDNA切断後、NHEJの頻度を減少させ、HDRの速度を増加させます。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 は、有糸分裂破局を介してG2/M期停止を誘導し、ヒト子宮頸癌細胞における放射線の効果を高める、PPARγ (ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ) の強力な阻害剤です。また、PPARγのアンタゴニストとしても機能し、PPARガンマ依存性および非依存性の両方のメカニズムを介して乳癌細胞の増殖と運動性を抑制します。 |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が0.23 µMの強力なDNA-PK阻害剤であり、PI3Kに対しては60倍の選択性を示し、ATMおよびATRの両方に対しては不活性です。NU7026はG2/M細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HClは、p110α阻害剤であり、IC50は5.8 nM（p110βよりも200倍強力）、Ser773のアイソフォーム特異的変異体を持ち、また無細胞アッセイではDNA-PKをIC50 2 nMで強力に阻害します。 |
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| S8586 | Nedisertib (M3814) | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A)は、IC50が3 nM未満の、経口バイオアベイラビリティが高く、強力かつ選択的なDNA依存性プロテインキナーゼ (DNA-PK)阻害剤です。 | ||
| S8843 | AZD7648 | AZD7648は、生化学アッセイにおいて0.6 nMのIC50値を示す強力なDNA-PK阻害剤であり、他の396種類のキナーゼに対して100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7891 | CC-115 | CC-115は、DNA依存性プロテインキナーゼ(DNA-PK)とラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の二重阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918) は、クラスI PI3Kアイソフォーム、mTOR、およびDNA-PKの経口ATP競合阻害剤です。 |
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| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648は、DNA-PKおよびPI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδのデュアル阻害剤であり、それぞれのIC50は8.6 nM、4 nM、0.5 nM、0.1 nMです。PI3Kγに対する阻害は少なく、IC50は0.59 μMです。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S8589 | SF2523 | SF2523は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、mTORに対してそれぞれ34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、280 nMのIC50値を持つ、PI3Kの非常に選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S8379 | YU238259 | YU238259は、細胞ベースのGFPレポーターアッセイにおいて、相同組換え修復（HDR）の新規阻害剤ですが、非相同末端結合（NHEJ）は阻害しません。 | ||
| S8427 | LTURM34 | LTURM34は、特異的なDNA-PK阻害剤であり、PI3K活性と比較してDNA-PK活性に対して170倍高い選択性を示し、IC50値は0.034 µMです。 | ||
| S6506 | Compound 401 | Compound 401は、DNA-PK（IC50=0.28 μM）およびmTOR（IC50=5.3 μM）の合成阻害剤です。p110α/p85α PI3Kには阻害作用がなく（>100 μM）、COS7細胞におけるS6キナーゼ1 Thr389およびAkt Ser473のリン酸化を阻害します。 | ||
| S8593 | VX-984 | VX-984 (M9831)は、経口活性な強力かつ選択的なATP競合的DNA-PK阻害剤です。VX-984は非相同末端結合(NHEJ)を効果的に抑制し、DNA二本鎖切断(DSB)を増加させます。in vitroでは、非小細胞肺癌(NSCLC)細胞株を含む様々な癌細胞株において、電離放射線(IR)の細胞毒性効果を増強します。さらに、VX-984はDNA-PKcsの自己リン酸化を減少させます。 | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓ を非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) は、IC50が14 nMの非常に強力で選択的なDNA-PK阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてmTORとPI3Kをそれぞれ1.7 μMと5 μMのIC50で阻害します。Cas9を介したDNA切断後、NHEJの頻度を減少させ、HDRの速度を増加させます。 |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 は、無細胞アッセイにおいて IC50 が 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM の p110α/β/δ/γ を標的とするマルチ PI3K 阻害剤で、mTOR/DNA-PK に対しては IC50 が 30 nM/23 nM と効力は低い。PI-103 はマウス T 細胞リンパ腫で apoptosis を誘導する。 |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 は、有糸分裂破局を介してG2/M期停止を誘導し、ヒト子宮頸癌細胞における放射線の効果を高める、PPARγ (ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ) の強力な阻害剤です。また、PPARγのアンタゴニストとしても機能し、PPARガンマ依存性および非依存性の両方のメカニズムを介して乳癌細胞の増殖と運動性を抑制します。 |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が0.23 µMの強力なDNA-PK阻害剤であり、PI3Kに対しては60倍の選択性を示し、ATMおよびATRの両方に対しては不活性です。NU7026はG2/M細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HClは、p110α阻害剤であり、IC50は5.8 nM（p110βよりも200倍強力）、Ser773のアイソフォーム特異的変異体を持ち、また無細胞アッセイではDNA-PKをIC50 2 nMで強力に阻害します。 |
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| S8586 | Nedisertib (M3814) | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A)は、IC50が3 nM未満の、経口バイオアベイラビリティが高く、強力かつ選択的なDNA依存性プロテインキナーゼ (DNA-PK)阻害剤です。 | ||
| S8843 | AZD7648 | AZD7648は、生化学アッセイにおいて0.6 nMのIC50値を示す強力なDNA-PK阻害剤であり、他の396種類のキナーゼに対して100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7891 | CC-115 | CC-115は、DNA依存性プロテインキナーゼ(DNA-PK)とラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の二重阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918) は、クラスI PI3Kアイソフォーム、mTOR、およびDNA-PKの経口ATP競合阻害剤です。 |
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| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648は、DNA-PKおよびPI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδのデュアル阻害剤であり、それぞれのIC50は8.6 nM、4 nM、0.5 nM、0.1 nMです。PI3Kγに対する阻害は少なく、IC50は0.59 μMです。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S8589 | SF2523 | SF2523は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、mTORに対してそれぞれ34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、280 nMのIC50値を持つ、PI3Kの非常に選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| S8379 | YU238259 | YU238259は、細胞ベースのGFPレポーターアッセイにおいて、相同組換え修復（HDR）の新規阻害剤ですが、非相同末端結合（NHEJ）は阻害しません。 | ||
| S8427 | LTURM34 | LTURM34は、特異的なDNA-PK阻害剤であり、PI3K活性と比較してDNA-PK活性に対して170倍高い選択性を示し、IC50値は0.034 µMです。 | ||
| S6506 | Compound 401 | Compound 401は、DNA-PK（IC50=0.28 μM）およびmTOR（IC50=5.3 μM）の合成阻害剤です。p110α/p85α PI3Kには阻害作用がなく（>100 μM）、COS7細胞におけるS6キナーゼ1 Thr389およびAkt Ser473のリン酸化を阻害します。 | ||
| S8593 | VX-984 | VX-984 (M9831)は、経口活性な強力かつ選択的なATP競合的DNA-PK阻害剤です。VX-984は非相同末端結合(NHEJ)を効果的に抑制し、DNA二本鎖切断(DSB)を増加させます。in vitroでは、非小細胞肺癌(NSCLC)細胞株を含む様々な癌細胞株において、電離放射線(IR)の細胞毒性効果を増強します。さらに、VX-984はDNA-PKcsの自己リン酸化を減少させます。 |
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