ホームページ PI3K/Akt/mTOR PI3K inhibitor - DNA-PK inhibitor - Epigenetic Reader Domain inhibitor - mTOR inhibitor SF2523 For research use only.

SF2523

SF2523 is a highly selective and potent inhibitor of PI3K with IC50 values of 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM and 280 nM for PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 and mTOR, respectively.

SF2523化学構造

CAS No. 1174428-47-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S858901 DMSO] 29 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.04%
99.04

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シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

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PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SF2523 is a highly selective and potent inhibitor of PI3K with IC50 values of 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM and 280 nM for PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 and mTOR, respectively.
Targets
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 [1]
(Cell-free assay)		 mTOR [1]
(Cell-free assay)
9 nM 34 nM 158 nM 241 nM 280 nM
In Vitro
In vitro SF2523 blocks BRD4 binding to MYCN promoter PS1/PS2. It blocks M1-M2 transition and decreases levels of p-AKT, N-MYC in several neuroblastoma cell lines. This compound treatment decreases protein levels of MYCN and Cyclin D1, the MYCN target, and inhibits AKT activation by blocking phosphorylation of AKT at Ser473[2]. It interacts robustly with the full-length BRD4 (Kd = 140 nM) and exhibits comparable affinity to the BRD4 first BD (BD1) (Kd =150 nM), however it binds more weakly to the second BD (BD2) of BRD4 (Kd = 710 nM). Comparison of binding affinities of this chemical for BDs of other proteins reveals that it binds equally well to BDs of BRD4, BRD2, and BRD3; shows moderate binding to BDs of CECR2 and BRDT; but associates much weaker with other BDs[3].
細胞実験 細胞株 neuroblastoma SKNBE2 cell line
濃度 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

SKNBE2 cells are serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and treated with 1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM this compound, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 for 24 h. Then, cells are harvested and total RNA is extracted; Perform RT-PCR.
In Vivo
In Vivo SF2523 blocks spontaneous metastasis and tumor growth. This compound has demonstrated animal efficacy results without toxicity in the following 4 animal models: orthotopic pancreatic model, multiple myeloma model, renal cell carcinoma model, neuroblastoma xenograft model[2]. It targets PI3K-driven and BRD4-driven oncogenic pathways in vivo. It is less toxic to the host organism in vivo than a combination of an equipotent PI3K inhibitor and BRD4 inhibitor[3].
動物実験 動物モデル Nude mice (8-wk old, female, NSG) with xenografted tumor
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.
  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00438
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/LB-211.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137841/

化学情報

分子量 371.41 化学式

C19H17NO5S
CAS No. 1174428-47-7 SDF Download SF2523 SDFをダウンロードする
Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL ( (78.08 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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