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Pilaralisib (XL147)

Pilaralisib (XL147) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ with IC50 of 39 nM/36 nM/23 nM in cell-free assays, less potent to PI3Kβ. Phase 1/2.

Pilaralisib (XL147)化学構造

CAS No. 934526-89-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S764501 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.75%
99.75

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シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pilaralisib (XL147) is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ with IC50 of 39 nM/36 nM/23 nM in cell-free assays, less potent to PI3Kβ. Phase 1/2.
Targets
PI3Kγ PI3Kβ PI3Kδ PI3Kα
23 nM 36 nM 36 nM 39 nM
In Vitro
In vitro In Pediatric Preclinical Testing Program (PPTP) cell lines, Pilaralisib (XL147) exhibits cytotoxic activity, with a median relative IC50 value of 10.9 mM (range 2.7 mM to 24.5 mM).
Kinase Assay In vitro kinase inhibition assays
Kinase activity for PI3K isoforms is measured as the percentage of ATP consumed following the kinase reaction using luciferase–luciferin-coupled chemiluminescence, with ATP concentrations approximately equal to the Km for each respective kinase. Kinase reactions are initiated by combining test compounds, ATP and kinase in a 20 μL volume. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ final enzyme concentrations are 0.5, 8, 20, and 2 nM, respectively. Of note, 0.5 μL dimethyl sulfoxide (DMSO) containing varying concentrations of this compound is mixed with 10 μL enzyme solution (2×concentration). Kinase reactions are initiated by the addition of 10 μL of liver phosphatidylinositol and ATP solution (2×concentration). Assay concentrations for VPS34, ATP, and phosphatidylinositol are 40 nM, 1 μM, and 5 μM, respectively.
細胞実験 細胞株 BT474 cells
濃度 6 μM
反応時間 5 days
実験の流れ Cell proliferation is measured by using MTT or pre-mixed WST-1 reagent. For MTT/WST-1 assays, 10,000 cells/well are seeded in 96-well plates. 24 h after plating, cells are treated with DMSO or pilaralisib (XL147). After 5 days of treatment with this compound, MTT/WST-1 assays are performed.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot IGF-1R / AKT / MAPK S7465-WB1.gif 22113431
Immunofluorescence PAK phospho-PAK S7465-IF1.gif 23915247
In Vivo
In Vivo In BALB/c nu/nu mice, Pilaralisib (XL147) (100 mg/kg, p.o.) induces tumor growth inhibition for solid glioma xenografts and is well tolerated, with only 0.7% toxicity rate in the treated groups, similar to that observed for control animals. In athymic female mouse, it (100 mg/kg, p.o.) significantly delays tumor growth without significant drug-related toxicity.
動物実験 動物モデル BALB/c nu/nu mice with glioma xenografts
投与量 100 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01240460 Completed
Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV
Sanofi
 January 2011 Phase 1
NCT01013324 Completed
Endometrial Cancer|Endometrial Neoplasms
Sanofi
 January 2010 Phase 2
NCT00756847 Completed
Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Endometrial Carcinoma|Ovarian Carcinoma
Sanofi
 September 2008 Phase 1
NCT00704392 Withdrawn
Cancer|Non-small-cell Lung Cancer|Breast Cancer
Exelixis
 June 2008 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25637314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23002019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368164/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24634413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23948973/

化学情報

分子量 541.02 化学式

C25H25ClN6O4S
CAS No. 934526-89-3 SDF Download Pilaralisib (XL147) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (184.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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