Nemiralisib

別名：GSK2269557

製品コード：S7937 純度：99.99%

Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9).

CAS No. 1254036-71-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 26400	国内在庫あり
25mg	JPY 84500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S793701 DMSO] 88 mg/mL] false] Ethanol] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%

99.99

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シグナル伝達経路

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9).

Targets

PI3Kδ ^[1]
(Cell-free assay)

9.9(pKi)

In Vivo
In Vivo	GSK-2269557 has low oral bioavailability (F=2%) and in vivo clearance of 28 mL/min/kg but has a high volume of distribution of 6.3 L/kg. GSK-2269557 induces concentration-dependent increases in QT interval and T_p-e at 0.3 and 1 μM (1 and 0.5 Hz) and an increase in QRS at 1 μM (2 Hz), however, no treatment-related torsades de pointes (TdP) arrhythmias are observed. In a disease relevant brown Norway rat acute OVA model of Th2 driven lung inflammation, GSK-2269557 is shown to protect against eosinophil recruitment with an ED50 of 67 μg/kg and dose-dependently reduces recruitment of all leukocyte subpopulations and IL-13 in the lungs^[1].
動物実験	動物モデル	Sprague Dawley male rats
	投与量	oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg
	投与経路	oral/i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT03398421	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	January 17 2018	Phase 1
NCT03189589	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	June 15 2017	Phase 1
NCT02972905	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	October 2016	Phase 1

参考
[1] Down K, et al. J Med Chem. 2015, 58(18):7381-99.

参考

[1] Down K, et al. J Med Chem. 2015, 58(18):7381-99.

化学情報

分子量	440.54	化学式	C₂₆H₂₈N₆O
CAS No.	1254036-71-9	SDF	Download Nemiralisib SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)N1CCN(CC1)CC2=CN=C(O2)C3=C4C=NNC4=CC(=C3)C5=C6C=CNC6=CC=C5
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):