HS-173

HS-173 is a potent PI3Kα inhibitor with IC50 of 0.8 nM.

HS-173化学構造

CAS No. 1276110-06-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 21800 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 58400 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
T47D cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM 21388141
SK-BR-3 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM 21388141
MCF7 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM 21388141
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生物活性

製品説明 HS-173 is a potent PI3Kα inhibitor with IC50 of 0.8 nM.
特性 PI3Kα-selective inhibitor.
Targets
PI3Kα [1]
(cell-free assay)
0.8 nM
In Vitro
In vitro HS-173 shows potent antiproliferative effects in T47D, SK-BR3, and MCF7 cells with IC50 of 0.6, 1.5, and 7.8 μM, respectively. [1] HS-173 causes complete suppression of the PI3K pathway in cancer cell lines (Hep3B and SkBr3). Moreover, HS-173 induces cell apoptosis by affecting cell-cycle distribution and activating caspases, and block VEGF-induced angiogenesis in vitro. [2] Combined treatment with Sorafenib and HS-173 has a synergistic anti-cancer effect on pancreatic cancer cells. [3]
Kinase Assay PI3-Kinase assay
The PI3K assay is performed using the Kinase-Glo Max luminescent kinase assay kit which quantifies the amount of ADP produced by the PI3K reaction. In brief, an active PI3K (100 ng) is preincubated with compound for 5 min in kinase reaction buffer (25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2, and 1 mM EGTA) and 10 μg l-α-phosphatidylinositol (PI). Before addition of PI, it is sonicated with sonication buffer (25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM EGTA) in water for 20 min for allowing miscelle formation. Then reaction is started by the addition of 10 μM ATP and ran for 180 min. To terminate kinase reaction, same volume of Kinase-Glo Max buffer is added. After 10 min, the plates are then read on a GloMax plate reader for luminescence detection.
細胞実験 細胞株 T47D, SK-BR3, MCF7 cells
濃度 ~50 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ Cell viability is performed by a MTT assay. Briefly, T47D cells are plated in 96-well plates for 24 h. Then, the medium is removed and cells were treated with either DMSO as a control or various concentrations of inhibitors. The final concentration of DMSO in the medium was ≤0.1% (v/v). After the cells are incubated for 48 h, 20 μL MTT solution (5 mg/mL) is added to each well for another 4 h at 37 °C. The formazan crystals that formed are dissolved in DMSO (100 μL/well) by constant shaking for 5 min. The plate is then read on a microplate reader at 540 nm. Three replicate wells are used for each analysis. The median inhibitory concentration (IC50, defined as the drug concentration at which cell growth is inhibited by 50%) is assessed from the dose−response curves. To assess the effect of compounds on cell proliferation, T47D cells are cultured with compound (0.1−100 μM) for 48 h before MTT analysis.
In Vivo
In Vivo HS-173 diminishes blood vessel formation in mice. [2] HS-173 markedly attenuates the development of liver fibrosis by blocking PI3K/Akt signaling in vivo. [4]
動物実験 動物モデル Male BALB/c mice with CCl4-induced liver fibrosis
投与量 ~20 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 422.46 化学式

C21H18N4O4S

CAS No. 1276110-06-5 SDF Download HS-173 SDFをダウンロードする
Smiles CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (198.83 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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