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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、in vitroアッセイでBRD4(1/2)に対して77 nM/33 nMのIC50を示し、BETファミリーのすべてのブロモドメインに結合しますが、BETファミリー以外のブロモドメインには結合しません。(+)-JQ1は、オートファジーを誘導することで細胞増殖を抑制します。(+)-JQ1は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)標的遺伝子の発現を阻害します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) は、cell-freeアッセイにおいてBRD2、BRD3、BRD4に対して10～19 nMのEC50を示す強力なBETブロモドメイン阻害剤です。Birabresib は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。 |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) は、BRD2、BRD3、BRD4に対する新規選択的BET阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.5 μM、0.25 μM、0.79 μMのIC50値を示します。 |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A)は、IC50が約35 nMのBETタンパク質阻害剤であり、マクロファージによる炎症誘発性タンパク質の産生を抑制し、急性炎症を阻害し、他のブロモドメイン含有タンパク質に対して高い選択性を示します。 |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92は、ビッグMAPキナーゼ（BMK1、ERK5）およびブロモドメイン含有タンパク質（BRDs、BET）の強力かつ選択的なデュアル阻害剤であり、ERK5およびBRD4(1)に対するKd値はそれぞれ80 nMおよび170 nMです。 |
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| S7295 | Apabetalone (RVX-208) | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) は、無細胞アッセイにおいてBD2に対するBET bromodomain阻害剤としてIC50が0.510 μMの強力な阻害剤であり、BD1に対して約170倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S8762 | dBET6 | dBET6は、BRD4結合に対するIC50が14 nMの、細胞透過性の高いBETブロモドメインのPROTAC分解剤です。dBET6は、c-MYCのダウンレギュレーションとアポトーシスも誘導します。 | ||
| S7304 | CPI-203 | CPI-203は、BRD4に対するIC50が37 nMの強力なBET bromodomain阻害剤です。 | ||
| S7315 | PFI-3 | PFI-3は、SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)ブロモドメインを含むSMARCAブロモドメインの選択的な化学プローブです。 |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid（HNT塩）は、BRD4に対するpKiが8.3である、強力で選択的かつ経口投与可能なBET/BRD4ブロモドメイン阻害剤です。AZD5153は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3（NSD3）標的遺伝子の発現を阻害します。NSD3はH3K36me2を介してエピジェネティックな脱制御因子として機能し、癌発生促進遺伝子の発現を促進します。 | ||
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) は新規のBETファミリーブロモドメイン阻害剤です。これはBRD2/4/Tのブロモドメインに類似した親和性（Ki 1-2.2 nM）で結合し、試験された18のブロモドメインタンパク質に対して非常に選択的です（Kd > 1 μM; BRD4と比較して600倍以上の選択性）が、BRD3に対しては約10倍弱い効力（Ki 12.2 nM）を示し、CREBBPに対しては中程度の活性（Kd = 87 μM; BRD4と比較して54倍の選択性）を持っています。Mivebresib (ABBV-075) は様々な腫瘍細胞で効率的にアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8297 | ARV-825 | ARV-825は、BRD4をE3ユビキチンリガーゼセレブロンにリクルートするBRD4阻害剤であり、BRD4の迅速かつ効率的で持続的な分解とMYCの持続的な下方制御をもたらします。 | ||
| S7620 | GSK1324726A (I-BET726) | GSK1324726A (I-BET726) は、BETファミリータンパク質の高選択的阻害剤であり、BRD2、BRD3、BRD4に対するIC50はそれぞれ41 nM、31 nM、22 nMです。 | ||
| S7835 | I-BRD9 | I-BRD9（GSK602）は、強力かつ選択的なBRD9阻害剤であり、pIC50は7.3ですが、BRD4に対しては5.3のpIC50を示しました。 | ||
| S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761)は、高選択的なBET (ブロモドメイン含有タンパク質)阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてBRD4に対するIC50は0.22 μM、BRD2に対するIC50は98 nMです。 | ||
| S8723 | ABBV-744 | ABBV-744は、BRD2、BRD3、BRD4を阻害するBDII選択的BETブロモドメイン阻害剤です。AMLおよび癌の治療薬として開発されています。 | ||
| S8889 | MZ-1 | MZ-1はブロモドメイン含有タンパク質4 (BRD4)のPROTAC分解剤です。MZ-1は、Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1、Brd4BD2に対し、それぞれKd値62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM、15 nMでBrdブロモドメインに結合します。 | ||
| S8180 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HClは、CREB結合タンパク質（CREBBP）のブロモドメインに対する高選択的阻害剤です。CREBBPおよびp300ブロモドメインをそれぞれ125および363 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8739 | PLX51107 | PLX51107は、各BETタンパク質内のブロモドメイン-1 (BD1) に対するブロモドメイン-2 (BD2) の優先度が控えめな新規BET阻害剤です (BRD2、BRD3、BRD4、およびBRDTのBD1に対してはKd = 1.6、2.1、1.7、5 nM、BD2に対しては5.9、6.2、6.1、120 nM)。非BETタンパク質の中で、PLX51107はCBPおよびEP300 (p300) のブロモドメインとのみ有意な相互作用を示します (Kdは100 nMの範囲)。 | ||
| S7233 | Bromosporine | Bromosporine は、BRD2、BRD4、BRD9、CECR2 に対してそれぞれ 0.41 μM、0.29 μM、0.122 μM、0.017 μM の IC50 を持つ、ブロモドメインに対する広範囲な阻害剤です。 | ||
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) は、強力で選択的なベンゾイソキサゾロアゼピン BETブロモドメイン阻害剤であり、TR-FRETアッセイでのBRD4-BD1に対するIC50は39 nMで、現在血液悪性腫瘍を対象としたヒト臨床試験が進行中です。CPI-0610は、核内受容体結合SETドメインタンパク質3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。 | ||
| S8753 | INCB054329 | INCB054329は、BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1、BRDT-BD2に対してそれぞれ44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM、63 nMのIC50値を示す、構造的に異なるブロモドメインおよび超C末端ドメイン（BET）阻害剤です。 | ||
| S8190 | CPI-637 | CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。 | ||
| S8665 | GNE-781 | GNE-781（化合物19）は、経口活性のある、非常に強力で選択的なサイクリックAMP応答配列結合タンパク質（CBP）のブロモドメイン阻害剤であり、TR-FRETアッセイでのIC50値は0.94 nMです。GNE-781はまた、BRETおよびBRD4(1)をそれぞれIC50値6.2 nMおよび5100 nMで阻害します。GNE-781は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7305 | MS436 | MS436は、BRD4 (1) およびBRD4 (2) に対するBET bromodomain選択的阻害剤であり、それぞれのKi値は<0.085 μMおよび0.34 μMです。 |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694は、経口バイオアベイラビリティを有するブロモドメイン外部末端阻害剤（BETi）であり、転移性去勢抵抗性前立腺がん（mCRPC）モデルにおいてARシグナル伝達の発現のダウンレギュレーションを誘導します。 | ||
| S8296 | dBET1 | dBET1は、IC50が20 nMのCRBNベースのBET分解剤であり、高い選択性を示します。7,429のタンパク質のうち、MYCとPIM1の発現、およびBRD2、BRD3、BRD4の発現のみがdBET1処理によって有意に下方制御されます。 | ||
| S8589 | SF2523 | SF2523は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、mTORに対してそれぞれ34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、280 nMのIC50値を持つ、PI3Kの非常に選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| E1103 | AU-15330 | AU-15330は、SWI/SNF ATPaseサブユニットであるSMARCA2およびSMARCA4のプロテオリシスターゲティングキメラ（PROTAC）分解薬であり、前立腺癌異種移植モデルにおいて強力な腫瘍増殖抑制を誘導できます。 | ||
| S6993 | (+)-JQ1 carboxylic acid | (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)は、カルボン酸官能基を持つ(+)-JQ1です。(+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)は、リンカーおよびE3リガーゼリガンドへの結合後、BETブロモドメインを標的とするPROTACの前駆体として使用できます。 | ||
| S3573 | Trotabresib (CC-90010) | Trotabresib (CC-90010) は、ブロモドメインおよびBETタンパク質の可逆的、経口活性、中枢神経系浸透性阻害剤です。CC-90010 は、進行性固形腫瘍の研究に適用されます。 | ||
| E1177 | CFT8634 | CFT8634は、DC50が3 nMの強力なBRD9分解剤です。BRD9とE3リガーゼとの三元複合体を形成し、BRD9のユビキチン化を引き起こします。CFT8634は、SMARCB1が障害されたがんの治療に使用されます。 | ||
| S8179 | BI-7273 | BI-7273は、強力で選択的な細胞透過性のBRD9 BD阻害剤です。 | ||
| S9691 | BMS-986158 | BMS-986158は、NCI-H211小細胞肺癌（SCLC）細胞およびMDA-MB231トリプルネガティブ乳癌（TNBC）細胞において、それぞれ6.6 nMおよび5 nMのIC50値を示す、強力なBET阻害剤です。 | ||
| S8625 | GNE-049 | GNE-049は、CBPの非常に強力で選択的な阻害剤です。TR-FRETアッセイでは1.1 nMのIC50を示します。GNE-049は、BRETおよびBRD4も効果的に阻害し、それぞれ12 nMおよび4200 nMのIC50値を示します。 | ||
| S8714 | INCB057643 | INCB057643は、BETタンパク質のBRDに見られるアセチル化リジン認識モチーフに結合するBET阻害剤であり、それによりBETタンパク質とヒストン上のアセチル化リジンとの相互作用を防ぎます。 | ||
| S0137 | dBET57 | dBET57は、PROTAC技術に基づいた、新規で強力かつ選択的なBRD4BD1分解剤であり、DC50/5hは500 nMです。dBET57はBRD4BD2には不活性です。 | ||
| S8113 | BI-9564 | BI-9564は、BRD9およびBRD7ブロモドメインの選択的阻害剤であり、IC50値はそれぞれ75 nMおよび3.4 µMです。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S8785 | A1874 | A1874は、改良されたナットリンベースのBRD4分解PROTACであり、ナノモル濃度で標的タンパク質を98%分解することができます。 | ||
| E1932 | DW71177 | DW71177 は、BET の強力な BD1 選択的阻害剤です。DW71177 は BD1 と選択的に相互作用し、強力な抗白血病活性を示します。DW71177 は、急性骨髄性白血病の研究にも使用できます。 | ||
| E1926 | IBG1 | IBG1（PROTAC BRD4 Degrader-19）は、PROTAC様のデグレーダーであり、BETブロモドメインを特異的に標的とし、BRD4に対するDC50は0.15 nMです。これは、BET阻害剤JQ1がE7820に結合したもので構成され、CRL4-DCAF16を介して機能します。 | ||
| S8763 | ZL0420 | ZL0420は、BRD4 BD1に対して27 nM、BRD4 BD2に対して32 nMのIC50値を示す強力で選択的なBRD4阻害剤であり、関連するBRD2ホモログに対して良好な選択性を示します。 | ||
| E0494 | NI-42 | NI-42 は、ブロモドメインと PHD フィンガー含有 (BRPF) のバイアスのある強力な阻害剤で、BRPF1/2/3 に対する IC50 はそれぞれ 7.9、48、260 nM です。 | ||
| E1095 | ODM-207 | ODM-207は、ベンゾジアゼピンとは構造的に関連のない、強力で選択的なBET阻害剤です。ODM-207は、患者由来のがん細胞および異種移植モデルにおいても強力な抗増殖効果を示します。 | ||
| E4712 | SDU-071 | SDU-071は、IC50 2.7 μMのBRD4-p53タンパク質間相互作用阻害剤であり、MDA-MB-231トリプルネガティブ乳がん(TNBC)細胞の遊走、浸潤、およびinvivo腫瘍増殖を抑制します。また、MDA-MB-231細胞において、濃度依存的な増殖抑制活性を示し、IC50は10.5 μM (72時間) および12.6 μM (96時間) でした。 | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) は、BRD4(1) に対して0.43 μMのIC50を持つ、Bromodomain-containing protein 4 (BRD4)の強力で選択的な阻害剤です。FL-411 は、BRD4-AMPK相互作用を阻害することにより、ATG5依存性のオートファジー関連細胞死 (ACD) を誘導します。 | ||
| S0344 | Y06036 | Y06036（化合物6i）は、抗腫瘍活性を持つBETの強力かつ選択的阻害剤です。Y06036は82 nMのKdでBRD4(1)ブロモドメインに結合します。 | ||
| E1859 | FHD-609 | FHD-609は、BRD9タンパク質（ブロモドメイン含有タンパク質9）の選択的阻害剤および分解剤として作用します。FHD-609はncBAFを標的とし、BAF複合体サブユニットの変異を伴う様々な癌の研究に利用できます。 | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207は、Syk-PI3Kの経口活性デュアル阻害剤であり、Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gammaに対するIC50値はそれぞれ39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nMです。SRX3207は、腫瘍免疫抑制をブロックし、抗腫瘍免疫を高めます。 | ||
| S7615 | MS417 | MS417（GTPL7512）は、BET特異的BRD4の選択的阻害剤です。MS417は、BRD4-BD1およびBRD4-BD2に、それぞれ30 nMおよび46 nMのIC50値、36.1 nMおよび25.4 nMのKd値で結合します。MS417は、アセチル化NF-κBへのBRD4結合を効果的にブロックし、TNFαで処理した腎臓細胞における炎症誘発性遺伝子のNF-κB転写活性化を減衰させます。 | ||
| E1144 | dBRD9 | dBRD9は、BRD9のブロモドメインに特異的に結合する小分子と、セレブロンE3ユビキチンリガーゼを補充する別のリガンドを連結する二機能性分子であり、MOLM-13細胞においてIC50 104 nMでBRD9を強力かつ選択的に分解します。 | ||
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。 | ||
| E1664 | GNE-987 | GNE-987は、BRD4B1とBRD4B2（BRD4ブロモドメイン1および2）およびVHL E3ユビキチンリガーゼからなるBRD4分解PROTACです。EOL-1 AML細胞株に対して0.03 nMのDC50でBRD4分解活性を示します。GNE-987は、BRD4の迅速かつ持続的な分解を促進し、その下流標的を阻害することにより、細胞増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。また、AML細胞株において強力な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S2941 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PAは、ブロモドメインおよび超末端（BET）阻害剤JQ1の誘導体です。 | ||
| E4609 | Amredobresib | Amredobresib (BI894999)は、アセチルリシン模倣体として作用する経口のBET阻害剤です。これは、ブロモドメインBRD4-BD1およびBRD4-BD2がアセチル化ヒストンに結合するのを防ぎ、BRD4-BD1のIC50は5 nM、BRD4-BD2のIC50は41 nMです。 | ||
| S8574 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10は、IC50が8 nMの強力なBRD4-BD1阻害剤です。 | ||
| S8545 | TEN-010 ((S)-JQ-35) | TEN-010 (RG6146, Ro-6870810, (S)-JQ-35) は、抗腫瘍活性を持つ可能性のあるBromodomain and Extra-Terminal (BET) ファミリーのブロモドメイン含有タンパク質阻害剤です。 | ||
| E8018 | BAY-299 | BAY-299は、ブロモドメインとPHDフィンガー（BRPF）ファミリーメンバーであるBRPF2、およびTATAボックス結合タンパク質関連因子であるTAF1とTAF1Lを標的とする強力なデュアル阻害剤であり、BRPF2 BDに対して67 nM、TAF1 BD2に対して8 nM、TAF1L BD2に対して106 nMのIC50値を示します。 | ||
| S9683 | GSK778 (iBET-BD1) | GSK778（iBET-BD1）は、BETタンパク質の強力なBD1ブロモドメイン阻害剤であり、BRD2 BD1に対して75 nM、BRD3 BD1に対して41 nM、BRD4 BD1に対して41 nM、BRDT BD1に対して143 nMのIC50値を示します。 | ||
| S6397 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Bocは、がんに効く治療法の開発に向けた、新規で強力かつ選択的な臭素ドメイン含有タンパク質4（BRD4）および臭素ドメイン含有タンパク質2（BRD2）分解剤です。 | ||
| S9684 | GSK046 (iBET-BD2) | GSK046 (iBET-BD2) は、BET（ブロモドメインおよびエキストラターミナルドメイン）の選択的かつ経口活性阻害剤であり、BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2、およびBRDTBD2に対するIC50値はそれぞれ264 nM、98 nM、49 nM、214 nMです。GSK046は免疫調節活性を示します。 | ||
| S9685 | GSK620 | GSK620は、ヒト全血中で優れた幅広い選択性、開発可能性、およびin vivo経口薬物動態を示し、抗炎症表現型を示すパンBD2阻害剤です。 | ||
| E4713 | BBC0403 | BBC0403は、BRD2（BD2）およびBRD2（BD1）に対し、それぞれ7.64 μMおよび41.37 μMのKd値を示す、Bromodomain-containing protein 2(BRD2)の低分子選択的阻害剤です。変形性関節症（OA）治療のための関節内注射可能な治療薬として有望視されています。 | ||
| E0781 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-IN-1は、BAZ1A（ブロモドメイン含有タンパク質）の強力な阻害剤であり、BAZ1Aブロモドメインに対して0.52 μMのKd値を示します。BAZ1Aを高レベルで発現するがん細胞株に対して良好な抗生存活性を示しますが、BAZ1Aの発現レベルが低いがん細胞に対しては弱いか、まったく活性を示しません。 | ||
| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、in vitroアッセイでBRD4(1/2)に対して77 nM/33 nMのIC50を示し、BETファミリーのすべてのブロモドメインに結合しますが、BETファミリー以外のブロモドメインには結合しません。(+)-JQ1は、オートファジーを誘導することで細胞増殖を抑制します。(+)-JQ1は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)標的遺伝子の発現を阻害します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) は、cell-freeアッセイにおいてBRD2、BRD3、BRD4に対して10～19 nMのEC50を示す強力なBETブロモドメイン阻害剤です。Birabresib は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。 |
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| S2780 | I-BET151 (GSK1210151A) | I-BET151 (GSK1210151A) は、BRD2、BRD3、BRD4に対する新規選択的BET阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.5 μM、0.25 μM、0.79 μMのIC50値を示します。 |
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| S7189 | Molibresib (I-BET-762) | Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A)は、IC50が約35 nMのBETタンパク質阻害剤であり、マクロファージによる炎症誘発性タンパク質の産生を抑制し、急性炎症を阻害し、他のブロモドメイン含有タンパク質に対して高い選択性を示します。 |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92は、ビッグMAPキナーゼ（BMK1、ERK5）およびブロモドメイン含有タンパク質（BRDs、BET）の強力かつ選択的なデュアル阻害剤であり、ERK5およびBRD4(1)に対するKd値はそれぞれ80 nMおよび170 nMです。 |
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| S7295 | Apabetalone (RVX-208) | Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) は、無細胞アッセイにおいてBD2に対するBET bromodomain阻害剤としてIC50が0.510 μMの強力な阻害剤であり、BD1に対して約170倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S8762 | dBET6 | dBET6は、BRD4結合に対するIC50が14 nMの、細胞透過性の高いBETブロモドメインのPROTAC分解剤です。dBET6は、c-MYCのダウンレギュレーションとアポトーシスも誘導します。 | ||
| S7304 | CPI-203 | CPI-203は、BRD4に対するIC50が37 nMの強力なBET bromodomain阻害剤です。 | ||
| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid（HNT塩）は、BRD4に対するpKiが8.3である、強力で選択的かつ経口投与可能なBET/BRD4ブロモドメイン阻害剤です。AZD5153は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3（NSD3）標的遺伝子の発現を阻害します。NSD3はH3K36me2を介してエピジェネティックな脱制御因子として機能し、癌発生促進遺伝子の発現を促進します。 | ||
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) は新規のBETファミリーブロモドメイン阻害剤です。これはBRD2/4/Tのブロモドメインに類似した親和性（Ki 1-2.2 nM）で結合し、試験された18のブロモドメインタンパク質に対して非常に選択的です（Kd > 1 μM; BRD4と比較して600倍以上の選択性）が、BRD3に対しては約10倍弱い効力（Ki 12.2 nM）を示し、CREBBPに対しては中程度の活性（Kd = 87 μM; BRD4と比較して54倍の選択性）を持っています。Mivebresib (ABBV-075) は様々な腫瘍細胞で効率的にアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7620 | GSK1324726A (I-BET726) | GSK1324726A (I-BET726) は、BETファミリータンパク質の高選択的阻害剤であり、BRD2、BRD3、BRD4に対するIC50はそれぞれ41 nM、31 nM、22 nMです。 | ||
| S7835 | I-BRD9 | I-BRD9（GSK602）は、強力かつ選択的なBRD9阻害剤であり、pIC50は7.3ですが、BRD4に対しては5.3のpIC50を示しました。 | ||
| S1216 | PFI-1 (PF-6405761) | PFI-1 (PF-6405761)は、高選択的なBET (ブロモドメイン含有タンパク質)阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてBRD4に対するIC50は0.22 μM、BRD2に対するIC50は98 nMです。 | ||
| S8723 | ABBV-744 | ABBV-744は、BRD2、BRD3、BRD4を阻害するBDII選択的BETブロモドメイン阻害剤です。AMLおよび癌の治療薬として開発されています。 | ||
| S8180 | PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HClは、CREB結合タンパク質（CREBBP）のブロモドメインに対する高選択的阻害剤です。CREBBPおよびp300ブロモドメインをそれぞれ125および363 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8739 | PLX51107 | PLX51107は、各BETタンパク質内のブロモドメイン-1 (BD1) に対するブロモドメイン-2 (BD2) の優先度が控えめな新規BET阻害剤です (BRD2、BRD3、BRD4、およびBRDTのBD1に対してはKd = 1.6、2.1、1.7、5 nM、BD2に対しては5.9、6.2、6.1、120 nM)。非BETタンパク質の中で、PLX51107はCBPおよびEP300 (p300) のブロモドメインとのみ有意な相互作用を示します (Kdは100 nMの範囲)。 | ||
| S7233 | Bromosporine | Bromosporine は、BRD2、BRD4、BRD9、CECR2 に対してそれぞれ 0.41 μM、0.29 μM、0.122 μM、0.017 μM の IC50 を持つ、ブロモドメインに対する広範囲な阻害剤です。 | ||
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) は、強力で選択的なベンゾイソキサゾロアゼピン BETブロモドメイン阻害剤であり、TR-FRETアッセイでのBRD4-BD1に対するIC50は39 nMで、現在血液悪性腫瘍を対象としたヒト臨床試験が進行中です。CPI-0610は、核内受容体結合SETドメインタンパク質3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。 | ||
| S8753 | INCB054329 | INCB054329は、BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1、BRDT-BD2に対してそれぞれ44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM、63 nMのIC50値を示す、構造的に異なるブロモドメインおよび超C末端ドメイン（BET）阻害剤です。 | ||
| S8190 | CPI-637 | CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。 | ||
| S8665 | GNE-781 | GNE-781（化合物19）は、経口活性のある、非常に強力で選択的なサイクリックAMP応答配列結合タンパク質（CBP）のブロモドメイン阻害剤であり、TR-FRETアッセイでのIC50値は0.94 nMです。GNE-781はまた、BRETおよびBRD4(1)をそれぞれIC50値6.2 nMおよび5100 nMで阻害します。GNE-781は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7305 | MS436 | MS436は、BRD4 (1) およびBRD4 (2) に対するBET bromodomain選択的阻害剤であり、それぞれのKi値は<0.085 μMおよび0.34 μMです。 |
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| E1517 | ZEN-3694 (BET-IN-19) | ZEN-3694は、経口バイオアベイラビリティを有するブロモドメイン外部末端阻害剤（BETi）であり、転移性去勢抵抗性前立腺がん（mCRPC）モデルにおいてARシグナル伝達の発現のダウンレギュレーションを誘導します。 | ||
| S8296 | dBET1 | dBET1は、IC50が20 nMのCRBNベースのBET分解剤であり、高い選択性を示します。7,429のタンパク質のうち、MYCとPIM1の発現、およびBRD2、BRD3、BRD4の発現のみがdBET1処理によって有意に下方制御されます。 | ||
| S8589 | SF2523 | SF2523は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、mTORに対してそれぞれ34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、280 nMのIC50値を持つ、PI3Kの非常に選択的かつ強力な阻害剤です。 | ||
| E1103 | AU-15330 | AU-15330は、SWI/SNF ATPaseサブユニットであるSMARCA2およびSMARCA4のプロテオリシスターゲティングキメラ（PROTAC）分解薬であり、前立腺癌異種移植モデルにおいて強力な腫瘍増殖抑制を誘導できます。 | ||
| S3573 | Trotabresib (CC-90010) | Trotabresib (CC-90010) は、ブロモドメインおよびBETタンパク質の可逆的、経口活性、中枢神経系浸透性阻害剤です。CC-90010 は、進行性固形腫瘍の研究に適用されます。 | ||
| S8179 | BI-7273 | BI-7273は、強力で選択的な細胞透過性のBRD9 BD阻害剤です。 | ||
| S9691 | BMS-986158 | BMS-986158は、NCI-H211小細胞肺癌（SCLC）細胞およびMDA-MB231トリプルネガティブ乳癌（TNBC）細胞において、それぞれ6.6 nMおよび5 nMのIC50値を示す、強力なBET阻害剤です。 | ||
| S8625 | GNE-049 | GNE-049は、CBPの非常に強力で選択的な阻害剤です。TR-FRETアッセイでは1.1 nMのIC50を示します。GNE-049は、BRETおよびBRD4も効果的に阻害し、それぞれ12 nMおよび4200 nMのIC50値を示します。 | ||
| S8714 | INCB057643 | INCB057643は、BETタンパク質のBRDに見られるアセチル化リジン認識モチーフに結合するBET阻害剤であり、それによりBETタンパク質とヒストン上のアセチル化リジンとの相互作用を防ぎます。 | ||
| S0137 | dBET57 | dBET57は、PROTAC技術に基づいた、新規で強力かつ選択的なBRD4BD1分解剤であり、DC50/5hは500 nMです。dBET57はBRD4BD2には不活性です。 | ||
| S8113 | BI-9564 | BI-9564は、BRD9およびBRD7ブロモドメインの選択的阻害剤であり、IC50値はそれぞれ75 nMおよび3.4 µMです。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S8785 | A1874 | A1874は、改良されたナットリンベースのBRD4分解PROTACであり、ナノモル濃度で標的タンパク質を98%分解することができます。 | ||
| E1932 | DW71177 | DW71177 は、BET の強力な BD1 選択的阻害剤です。DW71177 は BD1 と選択的に相互作用し、強力な抗白血病活性を示します。DW71177 は、急性骨髄性白血病の研究にも使用できます。 | ||
| S8763 | ZL0420 | ZL0420は、BRD4 BD1に対して27 nM、BRD4 BD2に対して32 nMのIC50値を示す強力で選択的なBRD4阻害剤であり、関連するBRD2ホモログに対して良好な選択性を示します。 | ||
| E0494 | NI-42 | NI-42 は、ブロモドメインと PHD フィンガー含有 (BRPF) のバイアスのある強力な阻害剤で、BRPF1/2/3 に対する IC50 はそれぞれ 7.9、48、260 nM です。 | ||
| E1095 | ODM-207 | ODM-207は、ベンゾジアゼピンとは構造的に関連のない、強力で選択的なBET阻害剤です。ODM-207は、患者由来のがん細胞および異種移植モデルにおいても強力な抗増殖効果を示します。 | ||
| E4712 | SDU-071 | SDU-071は、IC50 2.7 μMのBRD4-p53タンパク質間相互作用阻害剤であり、MDA-MB-231トリプルネガティブ乳がん(TNBC)細胞の遊走、浸潤、およびinvivo腫瘍増殖を抑制します。また、MDA-MB-231細胞において、濃度依存的な増殖抑制活性を示し、IC50は10.5 μM (72時間) および12.6 μM (96時間) でした。 | ||
| S1027 | FL-411 | FL-411 (BRD4-IN-1) は、BRD4(1) に対して0.43 μMのIC50を持つ、Bromodomain-containing protein 4 (BRD4)の強力で選択的な阻害剤です。FL-411 は、BRD4-AMPK相互作用を阻害することにより、ATG5依存性のオートファジー関連細胞死 (ACD) を誘導します。 | ||
| S0344 | Y06036 | Y06036（化合物6i）は、抗腫瘍活性を持つBETの強力かつ選択的阻害剤です。Y06036は82 nMのKdでBRD4(1)ブロモドメインに結合します。 | ||
| E1859 | FHD-609 | FHD-609は、BRD9タンパク質（ブロモドメイン含有タンパク質9）の選択的阻害剤および分解剤として作用します。FHD-609はncBAFを標的とし、BAF複合体サブユニットの変異を伴う様々な癌の研究に利用できます。 | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207は、Syk-PI3Kの経口活性デュアル阻害剤であり、Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gammaに対するIC50値はそれぞれ39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nMです。SRX3207は、腫瘍免疫抑制をブロックし、抗腫瘍免疫を高めます。 | ||
| S7615 | MS417 | MS417（GTPL7512）は、BET特異的BRD4の選択的阻害剤です。MS417は、BRD4-BD1およびBRD4-BD2に、それぞれ30 nMおよび46 nMのIC50値、36.1 nMおよび25.4 nMのKd値で結合します。MS417は、アセチル化NF-κBへのBRD4結合を効果的にブロックし、TNFαで処理した腎臓細胞における炎症誘発性遺伝子のNF-κB転写活性化を減衰させます。 | ||
| E1144 | dBRD9 | dBRD9は、BRD9のブロモドメインに特異的に結合する小分子と、セレブロンE3ユビキチンリガーゼを補充する別のリガンドを連結する二機能性分子であり、MOLM-13細胞においてIC50 104 nMでBRD9を強力かつ選択的に分解します。 | ||
| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 は、BRD4 およびその標的である HIF1α を抑制することにより、CSF1 の発現を阻害します。 | ||
| S2941 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PAは、ブロモドメインおよび超末端（BET）阻害剤JQ1の誘導体です。 | ||
| E4609 | Amredobresib | Amredobresib (BI894999)は、アセチルリシン模倣体として作用する経口のBET阻害剤です。これは、ブロモドメインBRD4-BD1およびBRD4-BD2がアセチル化ヒストンに結合するのを防ぎ、BRD4-BD1のIC50は5 nM、BRD4-BD2のIC50は41 nMです。 | ||
| S8574 | BRD4 Inhibitor-10 | BRD4 Inhibitor-10は、IC50が8 nMの強力なBRD4-BD1阻害剤です。 | ||
| S8545 | TEN-010 ((S)-JQ-35) | TEN-010 (RG6146, Ro-6870810, (S)-JQ-35) は、抗腫瘍活性を持つ可能性のあるBromodomain and Extra-Terminal (BET) ファミリーのブロモドメイン含有タンパク質阻害剤です。 | ||
| E8018 | BAY-299 | BAY-299は、ブロモドメインとPHDフィンガー（BRPF）ファミリーメンバーであるBRPF2、およびTATAボックス結合タンパク質関連因子であるTAF1とTAF1Lを標的とする強力なデュアル阻害剤であり、BRPF2 BDに対して67 nM、TAF1 BD2に対して8 nM、TAF1L BD2に対して106 nMのIC50値を示します。 | ||
| S9683 | GSK778 (iBET-BD1) | GSK778（iBET-BD1）は、BETタンパク質の強力なBD1ブロモドメイン阻害剤であり、BRD2 BD1に対して75 nM、BRD3 BD1に対して41 nM、BRD4 BD1に対して41 nM、BRDT BD1に対して143 nMのIC50値を示します。 | ||
| S6397 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Bocは、がんに効く治療法の開発に向けた、新規で強力かつ選択的な臭素ドメイン含有タンパク質4（BRD4）および臭素ドメイン含有タンパク質2（BRD2）分解剤です。 | ||
| S9684 | GSK046 (iBET-BD2) | GSK046 (iBET-BD2) は、BET（ブロモドメインおよびエキストラターミナルドメイン）の選択的かつ経口活性阻害剤であり、BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2、およびBRDTBD2に対するIC50値はそれぞれ264 nM、98 nM、49 nM、214 nMです。GSK046は免疫調節活性を示します。 | ||
| S9685 | GSK620 | GSK620は、ヒト全血中で優れた幅広い選択性、開発可能性、およびin vivo経口薬物動態を示し、抗炎症表現型を示すパンBD2阻害剤です。 | ||
| E4713 | BBC0403 | BBC0403は、BRD2（BD2）およびBRD2（BD1）に対し、それぞれ7.64 μMおよび41.37 μMのKd値を示す、Bromodomain-containing protein 2(BRD2)の低分子選択的阻害剤です。変形性関節症（OA）治療のための関節内注射可能な治療薬として有望視されています。 | ||
| E0781 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-IN-1は、BAZ1A（ブロモドメイン含有タンパク質）の強力な阻害剤であり、BAZ1Aブロモドメインに対して0.52 μMのKd値を示します。BAZ1Aを高レベルで発現するがん細胞株に対して良好な抗生存活性を示しますが、BAZ1Aの発現レベルが低いがん細胞に対しては弱いか、まったく活性を示しません。 | ||
| S8889 | MZ-1 | MZ-1はブロモドメイン含有タンパク質4 (BRD4)のPROTAC分解剤です。MZ-1は、Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1、Brd4BD2に対し、それぞれKd値62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM、15 nMでBrdブロモドメインに結合します。 | ||
| S6993 | (+)-JQ1 carboxylic acid | (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)は、カルボン酸官能基を持つ(+)-JQ1です。(+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)は、リンカーおよびE3リガーゼリガンドへの結合後、BETブロモドメインを標的とするPROTACの前駆体として使用できます。 |
BETシグナル伝達経路
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