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KG-501

別名：2-naphthol-AS-E-phosphate

KG-501 is a cAMP response element-binding protein (CREB) inhibitor that disrupts CREB-dependent transcription (Ki = 10 μM) and CREB:CBP interaction (Ki = 50 μM). It also disrupts phospho (Ser-133) CREB binding to KIX with a Ki of ≈90 μM, using concentrations of CREB that were within the linear range of the binding assay.

KG-501化学構造

CAS No. 18228-17-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 19200 国内在庫あり
JPY 15900 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（15）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S840901 DMSO] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.81%
99.81

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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 KG-501 is a cAMP response element-binding protein (CREB) inhibitor that disrupts CREB-dependent transcription (Ki = 10 μM) and CREB:CBP interaction (Ki = 50 μM). It also disrupts phospho (Ser-133) CREB binding to KIX with a Ki of ≈90 μM, using concentrations of CREB that were within the linear range of the binding assay.
Targets
CREB [1]
In Vitro
In vitro

KG-501 inhibits induction of cAMP-responsive genes, at least in part, by blocking the CREB:CBP interaction[1]. The inhibition of the CREB pathway using KG-501, induces an inhibition of neurite outgrowth and synaptogenesis, as well as a decrease of MAP2+ neuronal cells[2].
細胞実験 細胞株 HEK293T cells
濃度 5, 10, 25 μM
反応時間 20 min
実験の流れ

EVX-1 luciferase reporter plasmid was transfected into HEK293T cells. At 24 h posttransfection, cells were pretreated with the indicated amount of KG-501 or DMSO vehicle for 20 min followed by coincubation with forskolin or DMSO. Cells were harvested at 4 h, and luciferase activity was measured.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-CREB 15585582
In Vivo
In Vivo

KG-501 inhibits CREB, CCL2 expression and ERK phosphorylation, also significantly lowers the cAMP level. CREB might contribute to the neuroprotection opposed neuroinflammation through cAMP/ERK adjustment pathway. KG-501 significantly promots the neurological outcomes of AOM-treated mice, reduces phosphorylation of ERK and the concentration of cAMP in cortex[3].
動物実験 動物モデル Murine azoxymethane (AOM) model of hepatic encephalopathy (Adult male C57BL/6 mice)
投与量 10, 20, or 50 μM
投与経路 intracerebroventricular infusion

化学情報

分子量 377.72 化学式

C17H13ClNO5P
CAS No. 18228-17-6 SDF --
Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)Cl)OP(=O)(O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (52.94 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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