compound 3i (666-15)

製品コード：S8846 純度：99.85%

Compound 3i (666-15)は、CREBを介した遺伝子転写の強力かつ選択的な阻害剤（IC50 = 0.081 ± 0.04 μM）であり、正常細胞に害を与えることなく癌細胞の増殖を強力に阻害します。

CAS No. 1433286-70-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 82000	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（17）

製品安全説明書

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99.85

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ATF/CREB & c-Fos/c-Jun阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HEK293T	Function assay	50 nM	1 hr	Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated Nurr1/NR4A2 transcription at 50 nM after 1 hr by qRT-PCT analysis	26023867
HEK293T	Function assay	> 1 uM	30 mins	Inhibition of VP16/CREB (unknown origin) interaction in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated gene transcription at > 1 uM after 30 mins by CRE-RLuc complementation assay	26023867
HEK293T	Function assay	> 1 uM	30 mins	Inhibition of P53 (unknown origin) transfected in human HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated gene transcription at > 1 uM after 30 mins by CRE-RLuc complementation assay	26023867
MDA-MB-468	Antitumor assay	10 mg/kg	5 weeks	Antitumor activity against human MDA-MB-468 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction in tumor volume at 10 mg/kg, ip once a day, 5 days per week for 5 weeks relative to control	26023867
HEK293T	Function assay	100 nM	1 hr	Inhibition of CREB in HEK293T cells assessed as inhibition of Fsk-induced NR4A2 gene expression at 100 nM pre-incubated for 1 hr before Fsk stimulation for 45 mins by qRT-PCR analysis	31765143
MDA-MB-468	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.046μM	26023867
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.073μM	26023867
HEK293T	Function assay		30 mins	Inhibition of CREB (unknown origin) expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of forskolin-induced CREB transcription activity incubated for 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.081μM	31765143
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.31μM	26023867
A549	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay, GI50=0.47μM	26023867
HEK293T	Function assay		30 mins	Inhibition of NFkappaB (unknown origin)-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with an NFkappaB firefly luciferase reporter gene assessed as inhibition of TNFalpha-stimulated gene transcription pretreated for 30 mins measured after, IC50=5.29μM	26023867
HEK293T	Function assay			Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with pCRE-RLuc by renilla luciferase reporter assay, IC50=0.081μM	26023867
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生物活性

製品説明

Targets

CREB

81 nM

In Vitro
In vitro	Compound 3i (666-15) could potently inhibit cancer cell growth. In MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells, the GI50 for this compound is 73 and 46 nM, respectively. In A549 and MCF-7 cells, it exhibits robust activity as well with GI50 of 0.47 and 0.31 μM. It inhibits CREB’s transcription activity in living cells independent of direct CREB or CBP binding interaction.
細胞実験	細胞株	HEK 293T cells
	濃度	0.05, 0.1, 0.5 μM
	反応時間	--
	実験の流れ	After treatment of HEK 293T cells with different concentrations of compound 3i (666-15), forskolin was added, and the relative mRNA level of Nurr1/NR4A2 was determined by qRT-PCR analysis.

In Vivo
In Vivo	In an in vivo MDA-MB-468 xenograft model, compound 3i (666-15) completely suppresses tumor growth without overt toxicity. Preliminary toxicity studies show that intraperitoneal (ip) injection of 10 mg/kg of it is well tolerated in mice.
動物実験	動物モデル	6- to 8-week old BALB/c nude mouse inoculated subcutaneously at the right flank with MDA-MB-468 cells
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	IP

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26023867/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26023867/

化学情報

分子量	620.52	化学式	C₃₃H₃₁Cl₂N₃O₅
CAS No.	1433286-70-4	SDF	--
Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NCCOC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C(=O)NC5=C(C=C(C=C5)Cl)O)OCCCN.Cl
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (161.15 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (8.06mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (4.03mM)

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):