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PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1 (PF-6405761) is a highly selective BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4 with IC50 of 0.22 μM and for BRD2 with IC50 of 98 nM in a cell-free assay.

PFI-1 (PF-6405761)化学構造

CAS No. 1403764-72-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PFI-1 (PF-6405761) is a highly selective BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4 with IC50 of 0.22 μM and for BRD2 with IC50 of 98 nM in a cell-free assay.
Targets
BRD2 [4]
(Cell-free assay)		 BRD4 [1]
(Cell-free assay)
98 nM 0.22 μM
In Vitro
In vitro PFI-1 (PF-6405761) binds to cyclic AMP response binding protein with KD of 49 μM and has an EC50 of 1.89 μM for the inhibition of IL6 production from human blood mononuclear cells stimulated by LPS. [1] This compound induces dose-dependent reduction of cell viability in T4302 CD133+ cells [2] and inhibits the proliferation of three NET cell lines (Bon-1 derived from a pancreatic NET, and H727 and H720 derived from lung NETs). [3]
細胞実験 細胞株 T4302 CD133+ cells
濃度 1 mM
反応時間 5 days
実験の流れ

To determine dose response, cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. PFI-1 (PF-6405761) is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly.
In Vivo
In Vivo PFI-1 (PF-6405761) administered (1 mg/kg i.v.) in the rat results in the volume of distribution of 1 L/kg, the plasma clearance of 18/mL·min–1·kg–1 and half-life of 1 hour. Oral dosing of this compound (2 mg/kg) in the rat results in the oral bioavailability as low as 32%. When administered (2 mg/kg s.c.) in the mouse, it results in a Cmax of 58 ng/mL with a Tmax of 1 h and a half-life of approximately 2 hours. [1]
動物実験 動物モデル Rats
投与量 1 mg/kg
投与経路 Intravenous injection
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23095041/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403638/
  • http://www.endocrine-abstracts.org/ea/0031/ea0031P149.htm
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23576556/

化学情報

分子量 347.39 化学式

C16H17N3O4S
CAS No. 1403764-72-6 SDF Download PFI-1 (PF-6405761) SDFをダウンロードする
Smiles CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL ( (198.62 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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