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MZ-1

MZ-1はブロモドメイン含有タンパク質4 (BRD4)のPROTAC分解剤です。MZ-1は、Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1、Brd4BD2に対し、それぞれKd値62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM、15 nMでBrdブロモドメインに結合します。

MZ-1化学構造

CAS No. 1797406-69-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 37000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 98500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 247000 国内在庫あり
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品説明 MZ-1はブロモドメイン含有タンパク質4 (BRD4)のPROTAC分解剤です。MZ-1は、Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1、Brd4BD2に対し、それぞれKd値62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM、15 nMでBrdブロモドメインに結合します。
Targets
Brd3(BD2)
(Cell-free assay)		 Brd4(BD2)
(Cell-free assay)		 Brd3(BD1)
(Cell-free assay)		 Brd4(BD1)
(Cell-free assay)		 Brd2(BD2)
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
13 nM(Kd) 15 nM(Kd) 21 nM(Kd) 39 nM(Kd) 60 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

MZ-1 induces apoptosis of ovarian cancer cells and inhibits periostin-mediated ovarian cancer cell migration and invasion in vitro. This compound specifically and efficiently inhibits the colony formation of periostin cells in soft agar, which clearly indicates a proproliferation role of periostin.
細胞実験 細胞株 A2780, OAW-42, SKOV-3, TOV-112D, ES2, SP2/0 cell line
濃度 20 μM
反応時間 2 and 4 days
実験の流れ

In vitro apoptosis assay: Cells are grown in 24-well plates in serum-free medium (SFM) plus 1% BSA overnight to reach 50% to 60% confluency. A portion of 20 mg/mL of MZ-1 or control antibody is added into the wells. Cell apoptosis is analyzed 2 and 4 days later by using Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit. The cell flow cytometry is carried on Cell LabQuanta SC.
In Vivo
In Vivo

Our in vivo studies shows significant growth inhibition by MZ-1 on both subcutaneous and intraperitoneal (i.p.) tumors derived from the periostin-expressing ovarian cancer cell line A2780. In addition, this compound treatment leads to a reduction of the metastatic potential of these A2780 i.p. tumors. The in vivo antitumor effects of this chemical are linked to its specific inhibition of anchorage-independent growth and survival of periostin-expressing cells, as well as its neutralizing effects on periostin-induced cancer cell migration and invasion.
動物実験 動物モデル Female SCID beige mice (6-8 weeks old) with A2780/TOV-112D xenografts
投与量 20 mg/kg
投与経路 IH/SC, IP
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28288108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670235/

化学情報

分子量 1002.64 化学式

C49H60ClN9O8S2
CAS No. 1797406-69-9 SDF --
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NCC5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (99.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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