dBET1

製品コード：S8296 純度：99.64%

dBET1は、IC50が20 nMのCRBNベースのBET分解剤であり、高い選択性を示します。7,429のタンパク質のうち、MYCとPIM1の発現、およびBRD2、BRD3、BRD4の発現のみがdBET1処理によって有意に下方制御されます。

CAS No. 1799711-21-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 37000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S829601 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 39 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false 純度： 99.64%

99.64

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PROTAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

BRD4

20 nM

In Vitro
In vitro	Treatment with dBET1 elicits a comparable, modest effect on MYC and PIM1 expression. Its treatment downregulates MYC and PIM1 transcription, suggestive of secondary transcriptional effects and transcription of BRD4 and BRD3 are unaffected, consistent with post-transcriptional effects. Transcription of BRD2 is affected by this compound and protein stability of the BRD2 gene product is influenced by it. This chemical induces a potent and superior inhibitory effect on MV4;11 cell proliferation at 24 hours (measured by ATP content, IC50 = 0.14 μM). Exposure of primary leukemic patient blasts to this compound elicits dose-proportionate depletion of BRD4 and induction of apoptosis. This compound-mediated targeted degradation of BET proteins robustly dampens pro-inflammatory responses in LPS-stimulated microglia, that is, depletion of BRD2 and BRD4 with it is associated with dramatically reduced LPS-induced COX-2 and iNOS protein levels and pro-inflammatory gene transcription of Nos2, Il-1β, Il-6, Tnfα, Ccl2, Ptgs2, and Mmp9.
細胞実験	細胞株	SUM149 cells
	濃度	'0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM
	反応時間	18 h
	実験の流れ	Immunoblot analysis

In Vivo
In Vivo	Administration of dBET1 attenuates tumor progression and decreases tumor weight assessed post-mortem in murine xenograft model of human MV4;11 leukemia cells. Pharmacokinetic studies of this compound (50 mg/kg IP) corroborate adequate drug exposure in vivo (Cmax = 392 nM, Tmax=0.5 hr, terminal t_1/2=6.69 hr, AUC_last=2109 hrng/ml, AUC_INF=295 hrng/ml). Two weeks of this chemical is well tolerated by mice without a meaningful effect on weight, white blood count, hematocrit or platelet count.
動物実験	動物モデル	Murine xenograft model of human MV4;11 leukemia cells (CD1 mice)
	投与量	50 mg/kg daily
	投与経路	i.p.

参考
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4937790/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29448097/

参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4937790/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29448097/

化学情報

分子量	785.27	化学式	C₃₈H₃₇ClN₈O₇S
CAS No.	1799711-21-9	SDF	--
Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (127.34 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (6.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.830mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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