ホームページ Epigenetics Epigenetic Reader Domain inhibitor - Histone Methyltransferase inhibitor - PROTAC inhibitor UNC6852 For research use only.

UNC6852

UNC6852 is a selective degrader that targets polycomb repressive complex 2 (PRC2) with IC50 of 247 nM for EED. UNC6852 is based on PROTAC and contains an EED226-derived ligand and a ligand for VHL.

UNC6852化学構造

CAS No. 2688842-08-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 65000 国内在庫あり
JPY 56200 国内在庫あり
JPY 168600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S965901 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.83%
99.83

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シグナル伝達経路

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Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 UNC6852 is a selective degrader that targets polycomb repressive complex 2 (PRC2) with IC50 of 247 nM for EED. UNC6852 is based on PROTAC and contains an EED226-derived ligand and a ligand for VHL.
Targets
EED [1]
(Cell-free assay)
247 nM
In Vitro
In vitro

UNC6852 contains an EED226-derived ligand and a ligand for VHL which bind to the WD40 aromatic cage of EED and CRL2VHL, respectively, to induce proteasomal degradation of PRC2 components, EED, EZH2, and SUZ12. Degradation of PRC2 with UNC6852 blocks the histone methyltransferase activity of EZH2, decreasing H3K27me3 levels in HeLa cells and diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) cells containing EZH2 gain-of-function mutations. UNC6852 degrades both wild-type and mutant EZH2, and additionally displays anti-proliferative effects in this cancer model system.[1]
細胞実験 細胞株 Hela cells
濃度 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 30 μM
反応時間 2 h, 4 h, 8 h, 10 h, 16 h, 20 h, 24 h, 48 h, 72 h
実験の流れ

Jess Protein Simple is used according to product guideline instructions. HeLa cells are treated with bivalent degraders UNC6852 at 5 μM for 4 hrs, 24 hrs, and 48 hrs, and cell lysates are generated using a modified RIPA buffer. Cell lysates are used at 1 mg/mL. The primary antibodies used are: anti-EED, anti-EZH2. The secondary antibodies used are: anti-sheep HRP secondary antibody, anti-rabbit secondary IR antibody.

化学情報

分子量 832.97 化学式
C43H48N10O6S
CAS No. 2688842-08-0 SDF --
Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(CNC(=O)C3CC(O)CN3C(=O)C(NC(=O)CCCNC(=O)C4=CC=C(C=C4)C5=CN=C(NCC6=CC=CO6)[N]7C=NN=C57)C(C)(C)C)C=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (120.05 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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