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Histone Methyltransferase
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)は、強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのKiおよびIC50は2.5 nMおよび11 nMです。EZH1に対して35倍、他の14のHMTsに対しては4,500倍以上の選択性を示します。 |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A、GSK2816126) は強力で選択性の高い EZH2 メチルトランスフェラーゼ (methyltransferase) 阻害剤(IC50=9.9 nM)であり、EZH2 に対して 20 種類以上の他のヒトメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を持ちます。 |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HClは、アデノシンのアナログであり、無細胞アッセイにおいて50 pMのKiを持つS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの競合阻害剤です。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343は、セル-フリーアッセイにおいて4 nMのIC50を示す強力で選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して60倍、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。GSK343はautophagyを誘導します。 |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676)は、細胞を含まないアッセイで80 pMのKiを示す、プロテインメチルトランスフェラーゼDOT1LのS-アデノシルメチオニン（SAM）競合阻害剤であり、他のすべてのPMTに対して37,000倍以上の選択性を示し、腫瘍におけるH3K79メチル化を阻害します。第1相。 |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)は、強力で選択的かつ経口投与可能なPRMT5阻害剤であり、Kiは5nM、他のPMTに対して20,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777は、細胞を含まないアッセイでIC50が0.4 nMの強力で選択的なDOT1L阻害剤であり、他のすべての試験済みPMTに対してDOT1Lに1,200倍以上の選択性を示します。EPZ004777はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102（HMTase阻害剤IX）は、細胞を含まないアッセイで0.4 µMのIC50を示す高親和性ペプチドミメティックMLL1阻害剤です。本製品は生理食塩水またはPBS溶液に溶解すると沈殿することがあります。DMSO溶液でストック溶液を調製することをお勧めします。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocinは、Chaetomium種に由来する天然物であり、dSU(VAR)3-9、マウスG9a、Neurospora crassa DIM5に対するIC50がそれぞれ0.8 μM、2.5 μM、3 μMであるヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。Chaetocinは、抗がん剤であり、チオレドキシンレダクターゼ（TrxR）の阻害剤でもあります。 | ||
| S8496 | EED226 | EED226 は、H3K27me0 ペプチドを基質として使用した場合の IC50 が 23.4 nM、モノヌクレオソームを基質として使用した場合の IC50 が 53.5 nM の、強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能な新規アロステリック Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 阻害剤です。これは EED の H3K27me3 結合ポケットに直接結合します。 | ||
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687は、無細胞アッセイにおいて24 nMのKiを持つ強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して50倍、他の15のタンパク質メチルトランスフェラーゼに対して500倍の選択性を示します。 |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946は、無細胞アッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す強力かつ選択的なDOT1Lメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、12種のPMTおよびDNMT1のパネルに対しては不活性です。 | ||
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) は、経口活性のある強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5) 阻害剤であり、動物モデルにおいてin vitroおよびin vivoで腫瘍増殖を強力に阻害します。 | ||
| S8071 | UNC0638 | UNC0638は、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼに対する強力で選択的かつ細胞透過性のケミカルプローブであり、IC50はそれぞれ15nM未満および19nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して選択性を示します。UNC0638には抗ウイルス活性があります。 | ||
| S7230 | UNC0642 | UNC0642は、IC50がG9aとGLPで2.5 nM未満のヒストンメチルトランスフェラーゼG9a/GLPの強力で選択的な阻害剤であり、広範囲のキナーゼ、GPCR、トランスポーター、イオンチャネルに対してG9aとGLPで300倍以上の選択性を示します。 | ||
| S8112 | MS023 | MS023は、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、PRMT8に対してそれぞれ30 nM、119 nM、83 nM、4 nM、5 nMのIC50を示す、強力で選択的な細胞活性型I PRMT阻害剤です。 | ||
| S7817 | MI-503 | MI-503 は、IC50 が 14.7 nM の強力で選択的な Menin-MLL 阻害剤です。これは、ヒト MLL 白血病細胞株のパネルにおいて顕著な増殖抑制活性を示しますが (GI50 は 250 nM-570 nM の範囲)、MLL 転座のないヒト白血病細胞株では最小限の効果しか示しません。 | ||
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989は、3 nM未満のKiを持つ強力で選択的な経口生体利用可能なEZH2阻害剤です。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) は、アルギニンメチルトランスフェラーゼ PRMT5 の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。 |
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| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429は、WDR5とMLLおよびHistone 3のペプチド領域との相互作用に対する強力なアンタゴニストであり、in vitroで急性骨髄性白血病細胞の生存率を低下させます。 |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379は、15種類の他のメチルトランスフェラーゼに対して高い選択性を持つ、N-リジンメチルトランスフェラーゼSETD8の選択的かつ基質競合的阻害剤であり、IC50は7.3 µMです。 | ||
| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) は、446 nM の IC50 を持つ強力な menin-MLL 相互作用阻害剤です。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503は、強力かつ特異的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼEZH2の経口選択的阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2は、強力、選択的、細胞活性のあるリジンメチルトランスフェラーゼSETD7阻害剤で、Ki (app)が0.33 nM、IC50が2 nM、他のメチルトランスフェラーゼおよび他の非エピジェネティックターゲットに対して1000倍の選択性を示します。 | ||
| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) は、胚性外胚葉発生 (EED) の阻害剤です。MAK683 は、EED Alphascreen 結合、LC-MS、ELISA アッセイでそれぞれ 59 nM、89 nM、26 nM の IC50 を示します。 | ||
| S7983 | A-196 | A-196は、SUV420H1およびSUV420H2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.025および0.144 µMです。他のヒストンメチルトランスフェラーゼおよび非エピジェネティックターゲットに対して100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7572 | A-366 | A-366は、3.3nMおよび38nMのIC50を持つ強力で選択的なG9a/GLPヒストンリシンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、21の他のメチルトランスフェラーゼに対してG9a/GLPに1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7884 | AMI-1 | AMI-1は、酵母Hmt1pおよびヒトPRMT1に対し、それぞれ3.0 µMおよび8.8 µMのIC50を示す、強力かつ特異的なヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）阻害剤です。 |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)は、異なるin vitroおよび細胞条件下で高い選択性と強力なPRMT5阻害活性（サブナノモル範囲、PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM）を示し、良好な薬物動態と安全性プロファイルを併せ持つPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 は、IC50 が EZH2 WT で 0.24 nM、EZH2 Y641N で 0.51 nM、EZH1 で 6.1 nM である、強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 | ||
| S7832 | SGC707 | SGC707は、protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3)の強力かつ選択的で細胞活性なアロステリック阻害剤であり、IC50は31 nM、Kdは53 nMです。 | ||
| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)は、648 nMのIC50を持つ強力なmenin-MLL相互作用阻害剤です。 | ||
| S7591 | BRD4770 | BRD4770はヒストンメチルトランスフェラーゼG9a阻害剤で、IC50は6.3 μMであり、細胞老化を誘導します。 | ||
| S8934 | VTP50469 | VTP50469は、Ki 104 pMのメニン-MLL相互作用の強力で選択性が高く、経口活性のある阻害剤です。VTP50469は抗白血病活性を示します。 | ||
| S7575 | LLY-507 | LLY-507は、細胞活性があり、強力かつ選択的なタンパク質リシンメチルトランスフェラーゼSMYD2の阻害剤です。 | ||
| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103は、Kdが450 nMのWDR5（WD40リピートタンパク質5）の低分子アンタゴニストです。 | ||
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 は、WT EZH2 および Y641N に対してそれぞれ 0.7 nM および 3 nM の Ki 値を有する選択的 EZH2 阻害剤です。また、IC50 値 15 nM で H3K27me3 を阻害します。 | ||
| S7611 | EI1 | EI1は、EZH2 (WT) およびEZH2 (Y641F) に対し、それぞれ15 nMおよび13 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEZH2阻害剤です。 |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine dihydrochloride dihydrateは、ヒト赤血球中のヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼの強力な非競合的阻害剤であり、抗マラリア薬および抗炎症薬としても使用されます。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の強力で選択的な低分子 PRMT6 阻害剤です。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049は、PRMT4およびPRMT6の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ34 nMおよび43 nMです。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085は、IC50値が50 nMで、他のPRMTsに対して100倍以上の選択性を持つ強力で選択的なCoactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)阻害剤です。 | ||
| S7816 | MI-463 | MI-463は、IC50値が15.3 nMの強力なメニン-MLL相互作用阻害剤です。 | ||
| S7868 | S-Adenosyl-L-Homocysteine (SAH) | SAH (S-アデノシル-L-ホモシステイン) は、IC50が0.9 μMの(Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14)の阻害剤です。Protect from light！ | ||
| S7656 | CPI-360 | CPI-360は、102.3 nMのIC50を持ち、他のメチルトランスフェラーゼに対して100倍以上の選択性を示す、強力で選択的なSAM競合的EZH1阻害剤です。 | ||
| S3147 | Entacapone | Entacapone（OR-611）は、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ（COMT）を151 nMのIC50で阻害します。Entacaponeはパーキンソン病の研究に使用できます。Entacaponeは、3.5 μMのIC50でFTO demethylationの阻害剤として機能し、代謝性疾患の研究に使用できます。 | ||
| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) は、選択的で強力な可逆的カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT) 阻害剤であり、Ki は 30 nM です。 | ||
| S7610 | UNC0631 | UNC 0631は、IC50が4 nMのヒストンメチルトランスフェラーゼG9aの強力な阻害剤です。MDA-MB-231細胞中のH3K9me2レベルをIC50が25 nMで強力に減少させます。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 HCLは、急性骨髄性白血病治療のための強力かつ選択的なPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7815 | MI-136 | MI-136は、menin-MLL相互作用を特異的に阻害できます。これは、アンドロゲン受容体 (AR)ターゲット遺伝子のDHT誘導発現を阻害します。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5)は、特異的かつ可逆的なEZH1/2阻害剤です。 | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646は、G9aおよびGLPに対する選択的ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ（HMTase）阻害剤であり、IC50値はそれぞれ6 nMおよび15 nMです。様々な細胞株において優れた効力と、機能的効力と細胞毒性の優れた分離を示します。 | ||
| S8359 | UNC3866 | UNC3866は、ポリコームCBXおよびCDYファミリーのクロモドメインのメチルリジン（Kme）読み取り機能に対する強力なアンタゴニストです。UNC3866は、CBX4およびCBX7のクロモドメインに最も強力に結合し、それぞれのK(d)は約100 nMであり、他の7つのCBXおよびCDYクロモドメインと比較して6〜18倍の選択性を示します。 | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294は、強力で可逆的かつ高選択的なG9aおよびGLPの二重阻害剤であり、IC₅₀値はそれぞれ1.7 μMおよび38 μMです。再発腫瘍細胞の増殖を選択的に阻害し、再発乳がん研究における標的可能な依存性を示します。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 は、酵母 Hmt1p およびヒト PRMT1 に対して、それぞれ 3.0 μM および 8.8 μM の IC50 を持つ、強力かつ特異的な Histone Methyltransferase (HMT) 阻害剤です。 | ||
| S8918 | MS1943 | MS1943は、経口投与可能なEZH2選択的分解剤であり、EZH2メチルトランスフェラーゼ活性を阻害するIC50が120nMで、細胞内のEZH2レベルを効果的に低下させます。 | ||
| S8070New | UNC0224 | UNC0224は、IC50が15 nM、Kdが23 nMの強力で選択的なG9a阻害剤です。これは、G9aの生物学とクロマチンリモデリングにおけるその役割を調査するための有用なツールとなりえます。 | ||
| E1163 | MS177 | MS177は、EZH2を標的とするPRTOAC分解剤であり、酵素EZH2の強力な阻害剤であり、典型的なEZH2–PRC2複合体と非典型的なEZH2–cMyc複合体の両方を効果的に減少させます。MS177は、白血病細胞の増殖抑制、アポトーシス、および細胞周期進行の停止を誘発します。 | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM 2302 (GSK3359088)は、生化学アッセイにおいてCARM1酵素活性阻害剤であり（IC50 = 6 nM）、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して幅広い選択性を示します。 | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2は、TR-FRETアッセイにおいて5 nMのIC50値を示す、強力かつ選択的なMETTL3阻害剤である。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511は、EZH2(A667G)に対するIC50が4 nMの、強力で経口活性のあるEZH2阻害剤です。 | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852は、EEDに対しIC50が247 nMであるポリコーム抑制複合体2（PRC2）を標的とする選択的分解剤です。UNC6852はPROTACに基づいており、EED226由来のリガンドとVHLのリガンドを含んでいます。 | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944は、胚性外胚葉発生（EED）サブユニットを介したポリコーム抑制複合体2（PRC2）の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。前立腺がんのin vivoモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)は、強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのKiおよびIC50は2.5 nMおよび11 nMです。EZH1に対して35倍、他の14のHMTsに対しては4,500倍以上の選択性を示します。 |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A、GSK2816126) は強力で選択性の高い EZH2 メチルトランスフェラーゼ (methyltransferase) 阻害剤(IC50=9.9 nM)であり、EZH2 に対して 20 種類以上の他のヒトメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を持ちます。 |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HClは、アデノシンのアナログであり、無細胞アッセイにおいて50 pMのKiを持つS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの競合阻害剤です。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343は、セル-フリーアッセイにおいて4 nMのIC50を示す強力で選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して60倍、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。GSK343はautophagyを誘導します。 |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676)は、細胞を含まないアッセイで80 pMのKiを示す、プロテインメチルトランスフェラーゼDOT1LのS-アデノシルメチオニン（SAM）競合阻害剤であり、他のすべてのPMTに対して37,000倍以上の選択性を示し、腫瘍におけるH3K79メチル化を阻害します。第1相。 |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)は、強力で選択的かつ経口投与可能なPRMT5阻害剤であり、Kiは5nM、他のPMTに対して20,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777は、細胞を含まないアッセイでIC50が0.4 nMの強力で選択的なDOT1L阻害剤であり、他のすべての試験済みPMTに対してDOT1Lに1,200倍以上の選択性を示します。EPZ004777はアポトーシスを誘発します。 |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102（HMTase阻害剤IX）は、細胞を含まないアッセイで0.4 µMのIC50を示す高親和性ペプチドミメティックMLL1阻害剤です。本製品は生理食塩水またはPBS溶液に溶解すると沈殿することがあります。DMSO溶液でストック溶液を調製することをお勧めします。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocinは、Chaetomium種に由来する天然物であり、dSU(VAR)3-9、マウスG9a、Neurospora crassa DIM5に対するIC50がそれぞれ0.8 μM、2.5 μM、3 μMであるヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。Chaetocinは、抗がん剤であり、チオレドキシンレダクターゼ（TrxR）の阻害剤でもあります。 | ||
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687は、無細胞アッセイにおいて24 nMのKiを持つ強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して50倍、他の15のタンパク質メチルトランスフェラーゼに対して500倍の選択性を示します。 |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946は、無細胞アッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す強力かつ選択的なDOT1Lメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、12種のPMTおよびDNMT1のパネルに対しては不活性です。 | ||
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) は、経口活性のある強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5) 阻害剤であり、動物モデルにおいてin vitroおよびin vivoで腫瘍増殖を強力に阻害します。 | ||
| S8071 | UNC0638 | UNC0638は、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼに対する強力で選択的かつ細胞透過性のケミカルプローブであり、IC50はそれぞれ15nM未満および19nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して選択性を示します。UNC0638には抗ウイルス活性があります。 | ||
| S7230 | UNC0642 | UNC0642は、IC50がG9aとGLPで2.5 nM未満のヒストンメチルトランスフェラーゼG9a/GLPの強力で選択的な阻害剤であり、広範囲のキナーゼ、GPCR、トランスポーター、イオンチャネルに対してG9aとGLPで300倍以上の選択性を示します。 | ||
| S8112 | MS023 | MS023は、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、PRMT8に対してそれぞれ30 nM、119 nM、83 nM、4 nM、5 nMのIC50を示す、強力で選択的な細胞活性型I PRMT阻害剤です。 | ||
| S7817 | MI-503 | MI-503 は、IC50 が 14.7 nM の強力で選択的な Menin-MLL 阻害剤です。これは、ヒト MLL 白血病細胞株のパネルにおいて顕著な増殖抑制活性を示しますが (GI50 は 250 nM-570 nM の範囲)、MLL 転座のないヒト白血病細胞株では最小限の効果しか示しません。 | ||
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989は、3 nM未満のKiを持つ強力で選択的な経口生体利用可能なEZH2阻害剤です。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) は、アルギニンメチルトランスフェラーゼ PRMT5 の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。 |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379は、15種類の他のメチルトランスフェラーゼに対して高い選択性を持つ、N-リジンメチルトランスフェラーゼSETD8の選択的かつ基質競合的阻害剤であり、IC50は7.3 µMです。 | ||
| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) は、446 nM の IC50 を持つ強力な menin-MLL 相互作用阻害剤です。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503は、強力かつ特異的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼEZH2の経口選択的阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2は、強力、選択的、細胞活性のあるリジンメチルトランスフェラーゼSETD7阻害剤で、Ki (app)が0.33 nM、IC50が2 nM、他のメチルトランスフェラーゼおよび他の非エピジェネティックターゲットに対して1000倍の選択性を示します。 | ||
| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) は、胚性外胚葉発生 (EED) の阻害剤です。MAK683 は、EED Alphascreen 結合、LC-MS、ELISA アッセイでそれぞれ 59 nM、89 nM、26 nM の IC50 を示します。 | ||
| S7983 | A-196 | A-196は、SUV420H1およびSUV420H2の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.025および0.144 µMです。他のヒストンメチルトランスフェラーゼおよび非エピジェネティックターゲットに対して100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7572 | A-366 | A-366は、3.3nMおよび38nMのIC50を持つ強力で選択的なG9a/GLPヒストンリシンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、21の他のメチルトランスフェラーゼに対してG9a/GLPに1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7884 | AMI-1 | AMI-1は、酵母Hmt1pおよびヒトPRMT1に対し、それぞれ3.0 µMおよび8.8 µMのIC50を示す、強力かつ特異的なヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）阻害剤です。 |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)は、異なるin vitroおよび細胞条件下で高い選択性と強力なPRMT5阻害活性（サブナノモル範囲、PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM）を示し、良好な薬物動態と安全性プロファイルを併せ持つPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 は、IC50 が EZH2 WT で 0.24 nM、EZH2 Y641N で 0.51 nM、EZH1 で 6.1 nM である、強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 | ||
| S7832 | SGC707 | SGC707は、protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3)の強力かつ選択的で細胞活性なアロステリック阻害剤であり、IC50は31 nM、Kdは53 nMです。 | ||
| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)は、648 nMのIC50を持つ強力なmenin-MLL相互作用阻害剤です。 | ||
| S7591 | BRD4770 | BRD4770はヒストンメチルトランスフェラーゼG9a阻害剤で、IC50は6.3 μMであり、細胞老化を誘導します。 | ||
| S8934 | VTP50469 | VTP50469は、Ki 104 pMのメニン-MLL相互作用の強力で選択性が高く、経口活性のある阻害剤です。VTP50469は抗白血病活性を示します。 | ||
| S7575 | LLY-507 | LLY-507は、細胞活性があり、強力かつ選択的なタンパク質リシンメチルトランスフェラーゼSMYD2の阻害剤です。 | ||
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 は、WT EZH2 および Y641N に対してそれぞれ 0.7 nM および 3 nM の Ki 値を有する選択的 EZH2 阻害剤です。また、IC50 値 15 nM で H3K27me3 を阻害します。 | ||
| S7611 | EI1 | EI1は、EZH2 (WT) およびEZH2 (Y641F) に対し、それぞれ15 nMおよび13 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEZH2阻害剤です。 |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine dihydrochloride dihydrateは、ヒト赤血球中のヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼの強力な非競合的阻害剤であり、抗マラリア薬および抗炎症薬としても使用されます。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の強力で選択的な低分子 PRMT6 阻害剤です。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049は、PRMT4およびPRMT6の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ34 nMおよび43 nMです。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085は、IC50値が50 nMで、他のPRMTsに対して100倍以上の選択性を持つ強力で選択的なCoactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)阻害剤です。 | ||
| S7816 | MI-463 | MI-463は、IC50値が15.3 nMの強力なメニン-MLL相互作用阻害剤です。 | ||
| S7868 | S-Adenosyl-L-Homocysteine (SAH) | SAH (S-アデノシル-L-ホモシステイン) は、IC50が0.9 μMの(Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14)の阻害剤です。Protect from light！ | ||
| S7656 | CPI-360 | CPI-360は、102.3 nMのIC50を持ち、他のメチルトランスフェラーゼに対して100倍以上の選択性を示す、強力で選択的なSAM競合的EZH1阻害剤です。 | ||
| S3147 | Entacapone | Entacapone（OR-611）は、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ（COMT）を151 nMのIC50で阻害します。Entacaponeはパーキンソン病の研究に使用できます。Entacaponeは、3.5 μMのIC50でFTO demethylationの阻害剤として機能し、代謝性疾患の研究に使用できます。 | ||
| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) は、選択的で強力な可逆的カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT) 阻害剤であり、Ki は 30 nM です。 | ||
| S7610 | UNC0631 | UNC 0631は、IC50が4 nMのヒストンメチルトランスフェラーゼG9aの強力な阻害剤です。MDA-MB-231細胞中のH3K9me2レベルをIC50が25 nMで強力に減少させます。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 HCLは、急性骨髄性白血病治療のための強力かつ選択的なPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7815 | MI-136 | MI-136は、menin-MLL相互作用を特異的に阻害できます。これは、アンドロゲン受容体 (AR)ターゲット遺伝子のDHT誘導発現を阻害します。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5)は、特異的かつ可逆的なEZH1/2阻害剤です。 | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646は、G9aおよびGLPに対する選択的ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ（HMTase）阻害剤であり、IC50値はそれぞれ6 nMおよび15 nMです。様々な細胞株において優れた効力と、機能的効力と細胞毒性の優れた分離を示します。 | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294は、強力で可逆的かつ高選択的なG9aおよびGLPの二重阻害剤であり、IC₅₀値はそれぞれ1.7 μMおよび38 μMです。再発腫瘍細胞の増殖を選択的に阻害し、再発乳がん研究における標的可能な依存性を示します。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 は、酵母 Hmt1p およびヒト PRMT1 に対して、それぞれ 3.0 μM および 8.8 μM の IC50 を持つ、強力かつ特異的な Histone Methyltransferase (HMT) 阻害剤です。 | ||
| S8918 | MS1943 | MS1943は、経口投与可能なEZH2選択的分解剤であり、EZH2メチルトランスフェラーゼ活性を阻害するIC50が120nMで、細胞内のEZH2レベルを効果的に低下させます。 | ||
| S8070New | UNC0224 | UNC0224は、IC50が15 nM、Kdが23 nMの強力で選択的なG9a阻害剤です。これは、G9aの生物学とクロマチンリモデリングにおけるその役割を調査するための有用なツールとなりえます。 | ||
| E1163 | MS177 | MS177は、EZH2を標的とするPRTOAC分解剤であり、酵素EZH2の強力な阻害剤であり、典型的なEZH2–PRC2複合体と非典型的なEZH2–cMyc複合体の両方を効果的に減少させます。MS177は、白血病細胞の増殖抑制、アポトーシス、および細胞周期進行の停止を誘発します。 | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM 2302 (GSK3359088)は、生化学アッセイにおいてCARM1酵素活性阻害剤であり（IC50 = 6 nM）、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して幅広い選択性を示します。 | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2は、TR-FRETアッセイにおいて5 nMのIC50値を示す、強力かつ選択的なMETTL3阻害剤である。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511は、EZH2(A667G)に対するIC50が4 nMの、強力で経口活性のあるEZH2阻害剤です。 | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852は、EEDに対しIC50が247 nMであるポリコーム抑制複合体2（PRC2）を標的とする選択的分解剤です。UNC6852はPROTACに基づいており、EED226由来のリガンドとVHLのリガンドを含んでいます。 | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944は、胚性外胚葉発生（EED）サブユニットを介したポリコーム抑制複合体2（PRC2）の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。前立腺がんのin vivoモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429は、WDR5とMLLおよびHistone 3のペプチド領域との相互作用に対する強力なアンタゴニストであり、in vitroで急性骨髄性白血病細胞の生存率を低下させます。 |
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| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103は、Kdが450 nMのWDR5（WD40リピートタンパク質5）の低分子アンタゴニストです。 | ||
| S8359 | UNC3866 | UNC3866は、ポリコームCBXおよびCDYファミリーのクロモドメインのメチルリジン（Kme）読み取り機能に対する強力なアンタゴニストです。UNC3866は、CBX4およびCBX7のクロモドメインに最も強力に結合し、それぞれのK(d)は約100 nMであり、他の7つのCBXおよびCDYクロモドメインと比較して6〜18倍の選択性を示します。 | ||
| S8070New | UNC0224 | UNC0224は、IC50が15 nM、Kdが23 nMの強力で選択的なG9a阻害剤です。これは、G9aの生物学とクロマチンリモデリングにおけるその役割を調査するための有用なツールとなりえます。 |
Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路
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