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MI-503
MI-503 is a potent and selective Menin-MLL inhibitor with IC50 of 14.7 nM. It shows pronounced growth suppressive activity in a panel of human MLL leukemia cell lines(GI50 at 250 nM-570 nM range), but only a minimal effect in human leukemia cell lines without MLL translocations.
CAS No. 1857417-13-0
文献中Selleckの製品使用例（8）
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純度：
99.91%
99.91
MI-503関連製品
シグナル伝達経路
Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較
Cell Data
| Cell Lines | Assay Type | Concentration | Incubation Time | 活性情報 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse bone marrow cells | Growth inhibition assay | 7 days | Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay, GI50 = 0.22 μM. | 26744767 | |
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生物活性
| 製品説明 | MI-503 is a potent and selective Menin-MLL inhibitor with IC50 of 14.7 nM. It shows pronounced growth suppressive activity in a panel of human MLL leukemia cell lines(GI50 at 250 nM-570 nM range), but only a minimal effect in human leukemia cell lines without MLL translocations. | ||
|---|---|---|---|
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro | Treatment of murine bone marrow cells (BMC) transformed with the MLL-AF9 oncogene with MI-503 results in substantial growth inhibition, with half-maximal growth inhibitory concentration (GI50) values of 0.22 μM, measured after 7 days of treatment. The cell growth inhibitory effect of MI-503 is time-dependent, with a pronounced effect achieved after 7-10 days of treatment. MI-503 is also very effective in inducing differentiation of MLL leukemia cells and substantially increases expression of CD11b, a myeloid differentiation marker. These effects are accompanied by reduced c-kit (CD117) expression, a marker associated with leukemia stem cells (LSCs). Treatment with sub-micromolar concentrations of MI-503 also leads to markedly reduced expression of Hoxa9 and Meis1, downstream targets of MLL fusion proteins substantially upregulated in MLL leukemias[1]. | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | MV4;11 human leukemia cells expressing MLL-AF4 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 反応時間 | 7days | |||
| 実験の流れ | For viability assays, leukemia cells are plated at relevant concentrations and treated with compounds or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed at day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and compounds are re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a PHERAstar BMG microplate reader. Effect of menin-MLL inhibitors on expression level is assessed by Real-time quantitative PCR (qRT-PCR) after 6 days of incubation of compounds with cells, with media changed and compound re-supply at day 3. For cell differentiation studies, leukemia cells are treated with menin-MLL inhibitors for 7 days, then harvested, washed and incubated with Pacific Blue rat anti-mouse CD11b antibody before being analyzed by flow cytometry. | |||
| 実験結果図 | Methods | Biomarkers | 結果図 | PMID |
| Western blot | MLL / Menin |
|
27888797 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25817203 | |
| In Vivo | ||
| In Vivo | MI-503 has very favorable drug-like properties, including metabolic stability and pharmacokinetic profile in mice. It blocks hematologic tumors in vivo and reduces MLL leukemia tumor burden. MI-503 achieves high level in peripheral blood following a single intravenous or oral dose, while also showing high oral bioavailability (~75%). Prolonged treatment (38 days) with MI-503 induces no toxicity in mice as reflected by no alterations in the body weight and no morphological changes in liver and kidney tissues. MI-503 could substantially improve survival of MLL leukemic mice and does not impair normal hematopoiesis in vivo[1]. | |
|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | Mouse models of MLL leukemia (BALB/c nude mice) |
| 投与量 | 15 mg/kg | |
| 投与経路 | i.v. | |
化学情報
| 分子量 | 564.63 | 化学式 | C28H27F3N8S |
| CAS No. | 1857417-13-0 | SDF | Download MI-503 SDFをダウンロードする |
| Smiles | CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2CC3=CNN=C3)C#N)CN4CCC(CC4)NC5=C6C=C(SC6=NC=N5)CC(F)(F)F | ||
| 保管 | |||
|
In vitro |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.1 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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