ホームページ Epigenetics Histone Methyltransferase inhibitor - SETD inhibitor UNC0379 For research use only.

UNC0379

UNC0379 is a selective, substrate competitive inhibitor of N-lysine methyltransferase SETD8 with IC50 of 7.3 μM, high selectivity over 15 other methyltransferases.

UNC0379化学構造

CAS No. 1620401-82-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 595500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 UNC0379 is a selective, substrate competitive inhibitor of N-lysine methyltransferase SETD8 with IC50 of 7.3 μM, high selectivity over 15 other methyltransferases.
Targets
SETD8 [1]
(Cell-free assay)
7.3 μM
In Vitro
In vitro

UNC0379 is competitive with the peptide substrate and noncompetitive with the cofactor SAM. [1]
Kinase Assay Microfluidic Capillary Electrophoresis Assay
Inhibition of SETD8 methyltransferase activity is analyzed by monitoring decrease in methylation of the fluorescein labeled peptide, TW21. The test compounds are solubilized in 100% DMSO to 10 mM and then plated in Greiner 384-well polypropylene plates using 3-fold dilution scheme over 10 points spanning the concentration range from 3 mM to 0.15 μM using TECAN Genesis liquid handler. Then 1 μL of the serial dilution is transferred into compound dilution plate using Nanoscreen MultiMek liquid handling robot. Prior to performing the assay the compounds are diluted 10-fold in 1× assay buffer (20 mM Tris, pH 8.0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT, and 0.05% Tween-20), and an amount of 2.5 μL of the resulting dilution is transferred into assay plate by Nanoscreen MultiMek liquid handling robot. To this plate 20 μL of 50 nM SETD8 and 2 μM TW21 peptide cocktail in 1× assay buffer are added using multidrop liquid dispenser. Following a 10 min incubation of the compounds with the enzyme/peptide mix, the reaction is initiated by adding 2.5 μL of 150 μM SAM in 1× buffer. For 100% inhibition controls 1× buffer is added instead of SAM. The reaction is allowed to proceed at room temperature for 120 min, and then the reaction is terminated by adding 35 μL of 0.08 ng/μL Endo-LysC protease solution. Following an additional 1 h incubation the plate is read on a Caliper Life Sciences EZ reader II using upstream voltage −500 V, downstream voltage −1800 V, and pressure of −1.5 psi. The IC50 values are determined using Screenable Solutions software.
細胞実験 細胞株 HEK293T cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
In Vivo
In Vivo

UNC0379, a specific inhibitor of SET8 (a histone H4 lysine 20 (H4K20) monomethyltransferase, resulted in myofibroblast dedifferentiation may partly mitigate lung fibrosis without affecting the inflammatory responses.
動物実験 動物モデル Mice
投与量 1 mg/kg
投与経路 i.t.

化学情報

分子量 413.56 化学式

C23H35N5O2
CAS No. 1620401-82-2 SDF Download UNC0379 SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (200.69 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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