EI1

別名：KB-145943

製品コード：S7611 純度：99.52%

EI1 is a potent and selective EZH2 inhibitor with IC50 of 15 nM and 13 nM for EZH2 (WT) and EZH2 (Y641F), respectively.

CAS No. 1418308-27-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 26400	国内在庫あり
25mg	JPY 81100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.52

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シグナル伝達経路

Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

EI1 is a potent and selective EZH2 inhibitor with IC50 of 15 nM and 13 nM for EZH2 (WT) and EZH2 (Y641F), respectively.

Targets

EZH2 (Y641F) ^[1] (Cell-free assay)	Ezh2 (wild-type) ^[1] (Cell-free assay)
13 nM	15 nM

In Vitro
In vitro	In DLBCL cells, EI1 inhibits cellular H3K27 methylation and activates Ezh2 target gene p16 expression. In mouse embryonic fibroblasts, EI1 also inhibit H3K27me3 and cell proliferation. In addition, EI1 selectively inhibits the growth of DLBCL cells carrying Ezh2 mutation, and causes cell cycle arrest and apoptosis. ^[1]
Kinase Assay	Biochemical Assay
Kinase Assay	For IC50 determination, EI1 is serial diluted threefold in DMSO for a total of 12 concentrations, with the starting concentration at 1 μM. The reaction is incubated at room temperature for 120 min, and stopped by adding quench solution (2.5% TFA with 320 nM d4-SAH). SAH production is quantitated using an API 4000 triple quadrupole mass spectrometry with Turbulon Spray coupled with Prominence UFLC. The percentage of inhibition is normalized using positive (no inhibitor) and negative (no enzyme) controls, and IC50 calculated using PRISM. Enzymology studies of S-Adenosyl methionine (SAM) competition are performed with slight modification of reaction condition: 10 μM EI1 is used as the starting dose for serial dilution. SAM is titrated over a range between 1 μM and 50 μM (corresponding to 1 × Km and 50 × Km), and substrate peptide is present in the final reaction mixture at its saturated condition (10 μM). For histone methyltransferase (HMT) profiling in Table 1, all HMTs are purified recombinant proteins from either Escherichia coli or Baculovirus system. The catalytic domain of G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2, and Dot1L, and the full-length SmyD2 protein were used in the biochemical assays. HMT biochemical reactions are carefully characterized with enzymology studies and the SAM and substrate Km determined. The SAM and substrate concentrations are kept at their respective Km for most of the HMTs, except the ones (SmyD2 and Set7/9) with low SAM-Km value, for which 0.5 μM SAM is used. All HMT reactions are performed using the same assay format where the production of SAH from the biochemical reaction is quantitated by LC-MS.
細胞実験	細胞株	Ezh2 mutant DLBCL cells (WSU-DLCL2, SU-DHL6, Karpas422, DB, and SU-DHL4), Ezh2 wild-type DLBCL cells (OCI-LY19 and GA10), and Mouse embryonic fibroblasts (MEFs)
	濃度	~10 μM
	反応時間	11-15 days
	実験の流れ	Exponentially growing diffused large B-cell lymphoma (DLBCL) cells are seeded in 12-well plates at a density of 1 × 10⁵ cells/mL with the indicated concentration of EI1. Viable cell number is determined every 3–4 d for up to 14 or 15 d by Vi-CELL. Mouse embryonic fibroblasts (MEFs) are seeded in a six-well plate at 2.5 × 10⁴ cell/mL and treated with EI1 (3.3 μM) or 4-OH-tamoxifen (100 nM). Viable cell number is determined at days 3, 6 and 11. On days of cell counts, fresh growth medium and compound are replenished and cells split back to a density of 1 × 10⁵ cells/mL. Total cell number is expressed as split-adjusted viable cells per milliliter. IC50 is calculated by PRISM and all proliferation experiments are repeated more than two times and representative data are presented.

参考
[1] Qi W, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(52), 21360-21365.

参考

[1] Qi W, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(52), 21360-21365.

化学情報

分子量	390.48	化学式	C₂₃H₂₆N₄O₂
CAS No.	1418308-27-6	SDF	Download EI1 SDFをダウンロードする
Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL ( (107.55 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):