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EZH2
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)は、強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのKiおよびIC50は2.5 nMおよび11 nMです。EZH1に対して35倍、他の14のHMTsに対しては4,500倍以上の選択性を示します。 |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A、GSK2816126) は強力で選択性の高い EZH2 メチルトランスフェラーゼ (methyltransferase) 阻害剤(IC50=9.9 nM)であり、EZH2 に対して 20 種類以上の他のヒトメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を持ちます。 |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HClは、アデノシンのアナログであり、無細胞アッセイにおいて50 pMのKiを持つS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの競合阻害剤です。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343は、セル-フリーアッセイにおいて4 nMのIC50を示す強力で選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して60倍、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。GSK343はautophagyを誘導します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687は、無細胞アッセイにおいて24 nMのKiを持つ強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して50倍、他の15のタンパク質メチルトランスフェラーゼに対して500倍の選択性を示します。 |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989は、3 nM未満のKiを持つ強力で選択的な経口生体利用可能なEZH2阻害剤です。 | ||
| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) は、選択的EZH1/2デュアル阻害剤です。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503は、強力かつ特異的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼEZH2の経口選択的阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 は、IC50 が EZH2 WT で 0.24 nM、EZH2 Y641N で 0.51 nM、EZH1 で 6.1 nM である、強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 | ||
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 は、WT EZH2 および Y641N に対してそれぞれ 0.7 nM および 3 nM の Ki 値を有する選択的 EZH2 阻害剤です。また、IC50 値 15 nM で H3K27me3 を阻害します。 | ||
| S7611 | EI1 | EI1は、EZH2 (WT) およびEZH2 (Y641F) に対し、それぞれ15 nMおよび13 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEZH2阻害剤です。 |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogeから同定されたGambogenic Acidは、エルロチニブ耐性非小細胞肺癌（NSCLC）におけるFGFRシグナル伝達経路の阻害剤であり、抗腫瘍効果を示します。Gambogenic acidは、EZH2の効果的な阻害剤でもあり、EZH2-SETドメイン内のCys668に特異的かつ共有結合で結合し、EZH2のユビキチン化を誘発します。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5)は、特異的かつ可逆的なEZH1/2阻害剤です。 | ||
| E1497 | Tulmimetostat (CPI-0209) | Tulmimetostat (CPI-0209)は、アンドロゲン受容体依存性前立腺癌の治療の可能性を秘めた、経口投与可能で選択的なEZH2阻害剤です。 | ||
| S8918 | MS1943 | MS1943は、経口投与可能なEZH2選択的分解剤であり、EZH2メチルトランスフェラーゼ活性を阻害するIC50が120nMで、細胞内のEZH2レベルを効果的に低下させます。 | ||
| E1521New | SHR2554 | SHR2554はEZH2の阻害剤です。SHR2554は、H3K27me3レベルを低下させることにより、T細胞リンパ腫（TCL）において、0.365から3.001 µMのIC50値で用量依存的に抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1163 | MS177 | MS177は、EZH2を標的とするPRTOAC分解剤であり、酵素EZH2の強力な阻害剤であり、典型的なEZH2–PRC2複合体と非典型的なEZH2–cMyc複合体の両方を効果的に減少させます。MS177は、白血病細胞の増殖抑制、アポトーシス、および細胞周期進行の停止を誘発します。 | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29は、EZH2とHSP90の強力なデュアル阻害剤であり、それぞれEZH2とHSP90に対して6.29 nMと60.1 nMのIC50値を示し、M期細胞周期停止を誘導し、アポトーシス/ネクローシス関連遺伝子発現を促進し、ROS異化を阻害します。血液脳関門を通過し、膠芽腫研究において治療可能な抗GBM剤としての可能性を示すことができます。 | ||
| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide（EPZ-6438 hydrobromide）は、強力で選択的かつ経口投与可能なEZH2阻害剤です。ペプチドアッセイおよびヌクレオソームアッセイにおいて、それぞれ11 nMおよび16 nMのIC50値でEZH2を阻害します。Tazemetostat hydrobromideはEZH1も392 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S9655 | PF-06821497 | PF-06821497は、変異型Y641N EZH2に対してKi値が0.1nM未満の、選択的かつ経口活性型のZeste Homolog 2 (EZH2)阻害剤です。これは強力な腫瘍増殖抑制を示します。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511は、EZH2(A667G)に対するIC50が4 nMの、強力で経口活性のあるEZH2阻害剤です。 | ||
| S1803 | 5-Boc-amino-pentanoic acid | 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH) は、アルキル/エーテルリンカーに属するPROTACリンカーです。Boc-NH-C4-acid は PROTAC1 の合成に応用でき、PRC2複合体のEED、EZH2、およびSUZ12を特異的に分解します。 | ||
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)は、強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのKiおよびIC50は2.5 nMおよび11 nMです。EZH1に対して35倍、他の14のHMTsに対しては4,500倍以上の選択性を示します。 |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A、GSK2816126) は強力で選択性の高い EZH2 メチルトランスフェラーゼ (methyltransferase) 阻害剤(IC50=9.9 nM)であり、EZH2 に対して 20 種類以上の他のヒトメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を持ちます。 |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HClは、アデノシンのアナログであり、無細胞アッセイにおいて50 pMのKiを持つS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの競合阻害剤です。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343は、セル-フリーアッセイにおいて4 nMのIC50を示す強力で選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して60倍、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。GSK343はautophagyを誘導します。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999は、強力な経口生体利用可能な選択的EZH2およびEZH1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ2 nMと45 nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して1000倍以上の選択性を示します。UNC1999は強力なautophagy誘導剤です。UNC1999はH3K27me3/2を特異的に抑制し、抗増殖、分化、apoptosisを含む様々な抗白血病効果を誘導します。 |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687は、無細胞アッセイにおいて24 nMのKiを持つ強力かつ選択的なEZH2阻害剤であり、EZH1に対して50倍、他の15のタンパク質メチルトランスフェラーゼに対して500倍の選択性を示します。 |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989は、3 nM未満のKiを持つ強力で選択的な経口生体利用可能なEZH2阻害剤です。 | ||
| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) は、選択的EZH1/2デュアル阻害剤です。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503は、強力かつ特異的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼEZH2の経口選択的阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 は、IC50 が EZH2 WT で 0.24 nM、EZH2 Y641N で 0.51 nM、EZH1 で 6.1 nM である、強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 | ||
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 は、WT EZH2 および Y641N に対してそれぞれ 0.7 nM および 3 nM の Ki 値を有する選択的 EZH2 阻害剤です。また、IC50 値 15 nM で H3K27me3 を阻害します。 | ||
| S7611 | EI1 | EI1は、EZH2 (WT) およびEZH2 (Y641F) に対し、それぞれ15 nMおよび13 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEZH2阻害剤です。 |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogeから同定されたGambogenic Acidは、エルロチニブ耐性非小細胞肺癌（NSCLC）におけるFGFRシグナル伝達経路の阻害剤であり、抗腫瘍効果を示します。Gambogenic acidは、EZH2の効果的な阻害剤でもあり、EZH2-SETドメイン内のCys668に特異的かつ共有結合で結合し、EZH2のユビキチン化を誘発します。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5)は、特異的かつ可逆的なEZH1/2阻害剤です。 | ||
| E1497 | Tulmimetostat (CPI-0209) | Tulmimetostat (CPI-0209)は、アンドロゲン受容体依存性前立腺癌の治療の可能性を秘めた、経口投与可能で選択的なEZH2阻害剤です。 | ||
| E1521New | SHR2554 | SHR2554はEZH2の阻害剤です。SHR2554は、H3K27me3レベルを低下させることにより、T細胞リンパ腫（TCL）において、0.365から3.001 µMのIC50値で用量依存的に抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1163 | MS177 | MS177は、EZH2を標的とするPRTOAC分解剤であり、酵素EZH2の強力な阻害剤であり、典型的なEZH2–PRC2複合体と非典型的なEZH2–cMyc複合体の両方を効果的に減少させます。MS177は、白血病細胞の増殖抑制、アポトーシス、および細胞周期進行の停止を誘発します。 | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29は、EZH2とHSP90の強力なデュアル阻害剤であり、それぞれEZH2とHSP90に対して6.29 nMと60.1 nMのIC50値を示し、M期細胞周期停止を誘導し、アポトーシス/ネクローシス関連遺伝子発現を促進し、ROS異化を阻害します。血液脳関門を通過し、膠芽腫研究において治療可能な抗GBM剤としての可能性を示すことができます。 | ||
| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide（EPZ-6438 hydrobromide）は、強力で選択的かつ経口投与可能なEZH2阻害剤です。ペプチドアッセイおよびヌクレオソームアッセイにおいて、それぞれ11 nMおよび16 nMのIC50値でEZH2を阻害します。Tazemetostat hydrobromideはEZH1も392 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S9655 | PF-06821497 | PF-06821497は、変異型Y641N EZH2に対してKi値が0.1nM未満の、選択的かつ経口活性型のZeste Homolog 2 (EZH2)阻害剤です。これは強力な腫瘍増殖抑制を示します。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511は、EZH2(A667G)に対するIC50が4 nMの、強力で経口活性のあるEZH2阻害剤です。 | ||
| E1521New | SHR2554 | SHR2554はEZH2の阻害剤です。SHR2554は、H3K27me3レベルを低下させることにより、T細胞リンパ腫（TCL）において、0.365から3.001 µMのIC50値で用量依存的に抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29は、EZH2とHSP90の強力なデュアル阻害剤であり、それぞれEZH2とHSP90に対して6.29 nMと60.1 nMのIC50値を示し、M期細胞周期停止を誘導し、アポトーシス/ネクローシス関連遺伝子発現を促進し、ROS異化を阻害します。血液脳関門を通過し、膠芽腫研究において治療可能な抗GBM剤としての可能性を示すことができます。 |
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