Lirametostat (CPI-1205)

別名：CPI 1205, CPI1205

製品コード：S8353 純度：99.04%

Lirametostat (CPI-1205) is an orally available selective inhibitor of the histone lysine methyltransferase EZH2, with potential antineoplastic activity.

CAS No. 1621862-70-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 59500	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 130500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.04

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シグナル伝達経路

Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Lirametostat (CPI-1205) is an orally available selective inhibitor of the histone lysine methyltransferase EZH2, with potential antineoplastic activity.

Targets

EZH2 ^[1] (Cell-free assay)	EZH1 ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	52 nM

In Vitro
In vitro	Treatment with EZH2 inhibitor CPI-1205 cause apoptosis in multiple myeloma and plasmacytoma cell models^[2].

In Vivo
In Vivo	CPI-1205 shows excellent oral bioavailability. It was well-tolerated for repeat dosing as demonstrated by the absence of significant body weight loss. CPI-1205 shows relatively high clearance in both rats and dogs (3.19 L/h/kg and 1.41 L/h/kg, respectively) but demonstrates good oral bioavailability in both species(44.6% F in rats and 46.2% F in dogs). CPI-1205 was well-tolerated in the 28-day GLP toxicology studies, and any findings were reversible over the recovery period^[1].
動物実験	動物モデル	CB-17 SCID mice
	投与量	160 mg/kg orally twice daily
	投与経路	p.o

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02395601	Completed	B-Cell Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals	March 2015	Phase 1

参考
[1] Vaswani RG, et al. J Med Chem. 2016. [2] Shilpi Arora, et al. Blood. 2016, 128:5672.

参考

化学情報

分子量	518.57	化学式	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃
CAS No.	1621862-70-1	SDF	Download Lirametostat (CPI-1205) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (192.83 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):