Onametostat (JNJ-64619178)

製品コード:S8624

For research use only.

Onametostat (JNJ-64619178) is a PRMT5 inhibitor with high selectivity and potency (subnanomolar range, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) under different in vitro and cellular conditions, paired with favorable pharmacokinetics and safety properties.

Onametostat (JNJ-64619178)化学構造

CAS No. 2086772-26-9

サイズ 価格(税別)
JPY 26400

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Onametostat (JNJ-64619178) is a PRMT5 inhibitor with high selectivity and potency (subnanomolar range, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) under different in vitro and cellular conditions, paired with favorable pharmacokinetics and safety properties.
ターゲット
PRMT5 [1]
0.14 nM
体外試験

JNJ-64619178 binds into the SAM binding pocket and reaches the substrate binding pocket to inhibit PRMT5/MEP50 function in a time-dependent manner. Broad cell line panel profiling of JNJ-64619178 reveals a wide range of sensitivity, which is indicative of a genomic dependency instead of a general cytotoxic on-target consequence of PRMT5 inhibition[1].

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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A549 MmmzSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MojkOFghcHK| MWrJcohq[mm2aX;uJI9nKFCUTWS1JIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJJNFVUFicILv[JVkfGmxbjDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliSH;lZ4h{fCCVdHHpck9JS1NiQ3XscG1ie2tiRHXldEBT\WRiU4ThbY4h[mG|ZXSgbY1ufW6xaHnzeI9kcGWvaYP0dpkhdWW2aH;kMEBKSzVyPUCuNFAxOjYQvF2= NX:zR3lPRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C5OVYxOTFpPkOwPVU3ODFzPD;hQi=>
HEK293 MkLiSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1uwNFYxKG2rboO= MnfoTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBPNXSncn3pcoFtKE[OQVeteIFo\2WmIGDSUXQ2KCh{IITvJIVv\CliZYjwdoV{e2WmIHnuJGhGUzJ7MzDj[YxteyC3c3nu[{BjcW:2aX75cIF1\WRiSELBJIF{KHO3YoP0doF1\SCvZXHzeZJm\CCjZoTldkA3OCCvaX7zJIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIGPBUUBjgSCqaXfoJJRpem:3Z3jweZQhdWG|czDzdIVkfHKxbXX0[ZIh[XO|YYmsJGlEPTB;MD6wNFY{|ryP M1;0ZlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7OEewNlU5Lz5{OUi3NFI2QDxxYU6=
体内試験 JNJ-64619178, dosed orally (10 mg/kg, every day), shows selective and efficient blockage of the methylation of SMD1/3 proteins, which are crucial components of the spliceosome and substrates of PRMT5/MEP50. JNJ-64619178 also demonstrates tumor regression in a biomarker-driven human small cell lung cancer xenograft model (NCI-H1048) and prolongs tumor growth inhibition after dosing cessation. In rodent and nonrodent toxicology studies, a tolerated dose of JNJ-64619178 has been identified, with the observed toxicity consistent with on-target activity. In summary, JNJ-64619178 has a favorable preclinical package that supports clinical testing in patients diagnosed with lung cancer and hematologic malignancies1[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 483.36
化学式

C22H23BrN6O2

CAS No. 2086772-26-9
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles C1C(C(C(C1N2C=CC3=C(N=CN=C32)N)O)O)CCC4=CC5=NC(=C(C=C5C=C4)Br)N

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03573310 Active not recruiting Drug: JNJ-64619178 Neoplasms|Solid Tumor Adult|Non-Hodgkin Lymphoma|Myelodysplastic Syndromes Janssen Research & Development LLC July 13 2018 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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