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Synthetic Lethality
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939（NVP-XAV939）は、無細胞アッセイでタンクラーゼ1/2阻害を介してWnt/beta-catenin媒介性転写を選択的に阻害し、IC50は11 nM/4 nMであり、アキシンレベルを調節し、CRE、NF-κB、またはTGF-βには影響しません。 |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933は、IC50/Kiが12.9 nM/2.2 nMの強力かつ特異的なATM阻害剤であり、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR、およびmTORと比較してATMに対して高い選択性を示します。KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) は、autophagy-initiating kinase ULK1の活性化を阻害し、autophagyを有意に減少させます。 |
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| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | タラゾパリブ (Talazoparib (BMN 673、LT-673)) は、新規 PARP 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.57 nM) です。 また PARP-2 の強力な阻害剤でもありますが、PARG を阻害せず PTEN 変異に非常に敏感です。 臨床フェーズ 3。 |
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| S8007 | VE-821 | VE-821 (ATR inhibitor IV) は、ATR の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、in vitro アッセイでの Ki/IC50 は 13 nM/26 nM です。H2AX リン酸化を阻害し、PIKKs の ATM、DNA-PK、mTOR、および PI3Kγ に対する活性は最小限です。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S1525 | Adavosertib (AZD1775, MK-1775) | Adavosertib (MK-1775、AZD1775) は、無細胞アッセイでIC50が5.2 nMの強力かつ選択的なWee1阻害剤です。G2 DNA損傷チェックポイントを阻害します。臨床フェーズ2。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1570 | KU-60019 | KU-60019はKU-55933の改良アナログで、in vitroアッセイではATMに対するIC50が6.3 nMであり、DNA-PKおよびATRよりATMに対して270倍および1600倍高い選択性を示し、非常に効果的な放射線増感剤です。 |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) は、経口活性のある選択的ATRキナーゼ阻害剤で、IC50は1 nMです。第1/2相。 |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)は、HT29細胞においてATR阻害剤であり、IC50は19 nMです。 |
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| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphateは、無細胞アッセイにおいてPARP1に対するKiが1.4 nMのPARP阻害剤であり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。フェーズ3。 |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | ニラパリブ (Niraparib (MK-4827)) は PARP1/2 の選択的阻害剤 (IC50 = 3.8 nM/2.1 nM) であり、変異型 BRCA-1 および BRCA-2 を持つ癌細胞で高い活性を示します。PARP3, V-PARP, Tank1 に比べて 330 倍以上の選択性があります。 ニラパリブは PARP-DNA 複合体を形成し、DNA損傷、アポトーシス (apoptossis)、および細胞死を引き起こします。臨床フェーズ 3。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparibは、PARPの阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるPARP1に対するKiは1.4 nMです。また、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7050 | AZ20 | AZ20は、cell-freeアッセイにおいて5 nMのIC50を示す、新規で強力な選択的ATRキナーゼ阻害剤であり、mTORに対して8倍の選択性を有します。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156は、強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤であり、化学療法/放射線療法増感作用および抗腫瘍作用の可能性があります。AZD0156は、DNA損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA損傷修復を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、ATMを過剰発現する腫瘍細胞の細胞死を誘導します。 | ||
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HClは、EC50が20 nMでPARP1/2と同程度の効力を有するPARP阻害剤であるPJ34の塩酸塩です。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylateは、PARP1/PARP2の選択的阻害剤であり、IC50は3.8 nM/2.1 nMです。Niraparibは、PARP-DNA複合体の形成を増加させ、その結果、DNA損傷、アポトーシス、細胞死を引き起こします。 |
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| S2178 | AG-14361 | AG-14361は、細胞を含まないアッセイにおいて、Kiが5 nM未満のPARP1の強力な阻害剤です。これは、ベンズアミドよりも少なくとも1000倍強力です。 |
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| S8096 | Mirin | Mirinは、強力なMre11-Rad50-Nbs1 (MRN)複合体阻害剤であり、Mre11関連のエキソヌクレアーゼ活性を阻害します。Mirinは、MRN依存的なATMの活性化を阻害します。 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)は、強力で選択的かつ経口投与可能なPRMT5阻害剤であり、Kiは5nM、他のPMTに対して20,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390は、細胞におけるIC50が0.78 nMであり、PIKKファミリー酵素の近縁メンバーに対して10,000倍以上の選択性、および広範なキナーゼパネルに対して優れた選択性を持つ、ファーストインクラスの経口利用可能でCNS浸透性のATM阻害剤です。 | ||
| S7134 | IU1 | IU1は、細胞透過性、可逆性、選択的なヒトUSP14のプロテアソーム阻害剤であり、IC50は4.7 μ Mで、IsoTに対して25倍選択的です。IU1はオートファジーを誘発します。 |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) は、経口活性のある強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5) 阻害剤であり、動物モデルにおいてin vitroおよびin vivoで腫瘍増殖を強力に阻害します。 | ||
| S7529 | ML323 | ML323は、可逆的でナノモル濃度の阻害活性とUSP1/UAF1に対する優れた選択性を示し、IC50値は76 nMです。 | ||
| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) において有効性が実証されているPARP1阻害剤です。第3相。 |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylateは、PARPの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてPARP1に対するKiは1.4 nMであり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) は、アルギニンメチルトランスフェラーゼ PRMT5 の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。 |
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| S7315 | PFI-3 | PFI-3は、SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)ブロモドメインを含むSMARCAブロモドメインの選択的な化学プローブです。 |
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| S7239 | G007-LK | G007-LKは、TNKS1/2に対しそれぞれ46 nMと25 nMのIC50を示す、強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。 |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparibは、生化学アッセイにおいてIC50値がそれぞれ0.83および0.11 nMである、PARP1およびPARP2の強力かつ選択的な阻害剤です。他のPARP酵素に対して高い選択性を示します。 | ||
| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344)は、7 nMのIC50を持つ、非常に強力で選択性の高いATR（毛細血管拡張性運動失調症およびRad3関連）阻害剤です。Elimusertibは、中央値78 nMのIC50で、広範囲のヒト腫瘍細胞株の増殖を強力に阻害します。 | ||
| S2245 | CP-466722 | CP-466722 は、強力で可逆的な ATM 阻害剤であり、ATR には影響せず、細胞内の PI3K または PIKK ファミリーメンバーを阻害します。 |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S3600 | Schisandrin B | Schisandrin Bは、伝統的な中国薬草であるSchisandra chinensis (Turcz.) Baill.に存在する最も豊富なジベンゾシクロオクタジエンリグナンです。これは、安全性の高いATRおよびP-gp阻害剤の一種です。 | ||
| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochlorideは、IC50が7 nMの強力で選択性の高い経口投与可能なATR阻害剤です。 | ||
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 は、PARP2 を選択的に阻害する化合物で、IC50 値は 0.3 μM です。PARP1 に対しては約 27 倍選択的です。 | ||
| S2197 | A-966492 | A-966492は、PARP1およびPARP2の新規かつ強力な阻害剤であり、それぞれKi値は1 nMおよび1.5 nMです。 |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464は、ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は25 nMです。 | ||
| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)は、経口バイオアベイラビリティがあり、脳への透過性を持つ低分子のPARP1/2デュアル阻害剤であり、さらにPARP5a/5b（別名タンキラーゼ1および2（TNKS1/2））も阻害します。これらは、canonical Wnt/β-カテニンシグナル伝達の重要な制御因子です。PARP1および2に対するIC50値は、それぞれ1.0 nMおよび1.2 nMです。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です（Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM）。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)は、Ki < 150 pMのATP競合的、経口活性、選択的運動失調毛細血管拡張症およびRad3関連（ATR）キナーゼ阻害剤です。VX-803 (M4344)は、8 nMのIC50でATR駆動型リン酸化チェックポイントキナーゼ-1 (P-Chk1)リン酸化を強力に阻害します。VX-803 (M4344)は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7029 | AZD2461 | AZD2461は、Pgpに対する親和性が低い新規PARP阻害剤である。フェーズ1。 |
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| S7438 | ME0328 | ME0328は、PARP3に対するIC50が0.89 μMの強力かつ選択的なPARP阻害剤であり、PARP1と比較して約7倍の選択性を示します。 |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)は、異なるin vitroおよび細胞条件下で高い選択性と強力なPRMT5阻害活性（サブナノモル範囲、PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM）を示し、良好な薬物動態と安全性プロファイルを併せ持つPRMT5阻害剤です。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA、3-Amino Benzamide、3-AB) は、PARP の強力な阻害剤であり、SCI (脊髄損傷) 後の細胞のアポトーシスをカスパーゼ非依存的に阻害します。 |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118は、経口投与可能で非常に選択性の高い強力なPARP-1阻害剤であり、優れたADMEおよび薬物動態プロファイルを有し、PARP-2に対してPARP-1に対する150倍の選択性を示します（それぞれKd 0.009 μM vs 1.39 μM）。 | ||
| S9612 | ACBI1 | ACBI1は、MV-4-11細胞においてSMARCA2、SMARCA4、PBRM1に対してそれぞれ6 nM、11 nM、32 nMのDC50を持つ、強力で協力的なPROTAC分解剤です。ACBI1は、ブロモドメインリガンド、リンカー、およびE3ユビキチンリガーゼVHLで構成されています。ACBI1は抗増殖効果とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656は、TNKS2に対し6 nMのIC50値を示し、PARP1およびPARP2に対して300倍以上の選択性を有する、高力価で選択的な経口活性tankyrase阻害剤です。 | ||
| S8883 | LLY-283 | LLY-283は、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5)の新規かつ選択的な阻害剤です。LLY-283は、in vitroおよび細胞において、PRMT5の酵素活性をそれぞれIC50 22 nMおよび25 nMで阻害します。LLY-283は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7136 | CGK 733 | CGK 733は、ATM/ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は約200 nMです。 |
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| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305) は、野生型A549肺がん細胞においてIC50が3 nMである、PARP1の高選択的かつ強力な阻害剤です。AZD5305は、その他の細胞では増殖抑制効果を示さないか、最小限しか示しません（IC50 >10 µM）。 |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15は、PARP阻害活性を持つニコチンアミドオキシム誘導体です。BGP-15は虚血再灌流傷害に対して保護作用があることが示されています。 | ||
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) は、IC50が400 nMの強力なPARP阻害剤です。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 HCLは、急性骨髄性白血病治療のための強力かつ選択的なPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4は、TNKS2に対し15 nMのIC50を示す新規Tankyrase阻害剤であり、Wnt/beta-cateninシグナル伝達の阻害につながる。 | ||
| S0435 | PF-9366 | PF-9366は、IC50が420 nM、Kdが170 nMのヒトメチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2A（MAT2A）阻害剤です。 | ||
| S4715 | Benzamide | ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤であるBenzamideは、安息香酸の誘導体です。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55は、タンキラーゼ1およびタンキラーゼ2 (TNKS1/2)のPARPドメインの阻害を介して機能する、canonical Wnt経路の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S9778 | Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5) | WEE1-IN-5 (Debio 0123)は、リン酸化CDC2を阻害し、G2チェックポイントを無効にする強力なWee1阻害剤です。 | ||
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) | Fluzoparib (SHR3162, HS10160) は、強力なポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤であり、PARP1 に対して 1.46±0.72 nM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します。 |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| E1000 | Azenosertib (Zn-C3) | Azenosertib (Zn-C3)は、IC50が3.9 nMの経口活性の高い有効かつ選択的なWee1阻害剤であり、がん研究に使用できます。 | ||
| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) は、抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的なreplication protein A (RPA)阻害剤です。HAMNOは、ATRの自己リン酸化とATRによるRPA32 Ser33のリン酸化の両方を阻害します。 | ||
| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | MRTX1719は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ5・メチルチオアデノシンホスホリラーゼ複合体（PRMT5・MTA）の強力で選択的な阻害剤であり、治療介入のための腫瘍選択的な標的となる可能性があります。 | ||
| E1175 | RP-6306 (lunresertib) | lunresertib (RP-6306) は、がん研究に使用できるProtein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)阻害剤です。 | ||
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1)は、抗増殖活性を有する経口バイオアベイラブルな選択的ウブキチン特異的プロテアーゼ1 (USP1)阻害剤である。KSQ-4279はまた、PARP阻害剤との併用において相乗活性を示す。 | ||
| E1103 | AU-15330 | AU-15330は、SWI/SNF ATPaseサブユニットであるSMARCA2およびSMARCA4のプロテオリシスターゲティングキメラ（PROTAC）分解薬であり、前立腺癌異種移植モデルにおいて強力な腫瘍増殖抑制を誘導できます。 | ||
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP) の強力かつ選択的な阻害剤です。BYK204165 は、細胞フリーの組換えヒトPARP-1 (hPARP-1) をpIC50 7.35 およびpKi 7.05 で、マウスPARP-2 (mPARP-2) をそれぞれpIC50 5.38 で阻害します。 | ||
| S8556 | AZ31 | AZ31 は、IC50 が 0.0012 μM 未満の選択的かつ新規の ATM 阻害剤です。関連酵素に対して優れた選択性を示します（DNA-PK および PI3Kα に対して 500 倍超、mTOR、PI3Kβ および PI3Kγ に対して 1000 倍超の選択性を示します）。 | ||
| E1479 | I-138 | I-138は、IC50値4.1 nMを有する、経口活性のある強力な可逆的USP1-UAF1阻害剤です。I-138はML323と構造的に類似しており、MDA-MB-436細胞においてFANCD2およびPCNAのモノユビキチン化を誘導し、HAP-1 USP1 WT細胞においてPCNAおよびFANCD2のモノユビキチン化を増加させます。 | ||
| E1528 | RP-6685 | RP-6685は、強力で選択的かつ経口活性なDNAポリメラーゼシータ（Polθ）阻害剤です。RP-6685は動物モデルにおいて抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397)は、IC50が3 nM未満、Kdが0.001 μM未満の強力で選択的かつ経口活性のあるNAD+競合阻害剤PARP7です。RBN-2397は、腫瘍治療の研究の可能性があります。 | ||
| S8729 | AZ32 | AZ32は、ATM酵素に対してIC50値が0.0062 µM未満のマウスにおいて良好なBBB透過性を示すATMキナーゼの特異的阻害剤です。これはATRに対して適切な選択性を示し、高い細胞透過性も有しています。 | ||
| E0111 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) は、IC50が0.005 µM未満の、Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1)の経口活性阻害剤です。 | ||
| S9936 | ART558 | ART558は、7.9 nMのIC50値を有する、DNA Polθに対する強力かつ選択的な低分子アロステリック阻害剤である。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| E1057 | Lartesertib (M4076) | ラーテセルチブ（M4076）は、毛細血管拡張性運動失調症変異（ATM）キナーゼ活性をサブナノモル濃度で阻害し、他のプロテインキナーゼに対して顕著な選択性を示し、DSB修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 は、ネイティブ USP1/UAF1 の活性を 544 nM の IC50 で阻害する強力な USP1 阻害剤です。 | ||
| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI、化合物1) は、DUSP6およびDUSP1に対して細胞内EC50値がそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMであるアロステリックな二重特異性ホスファターゼ (DUSP)阻害剤である。 | ||
| S8992 | RBN012759 | RBN012759は、ヒト触媒ドメインで3 nM未満、マウス触媒ドメインで5 nMのIC50を示す、PARP14の強力かつ選択的阻害剤です。RBN012759は抗腫瘍免疫応答に寄与します。 | ||
| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574は、PARP1選択性、トラッピング、および高いCNS浸透性を単一分子で組み合わせた新規PARP阻害剤です。 | ||
| E1177 | CFT8634 | CFT8634は、DC50が3 nMの強力なBRD9分解剤です。BRD9とE3リガーゼとの三元複合体を形成し、BRD9のユビキチン化を引き起こします。CFT8634は、SMARCB1が障害されたがんの治療に使用されます。 | ||
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) は、ラット膵島細胞核由来のポリ(ADP-リボース)シンテターゼの強力な阻害剤であることが判明しています。 | ||
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201)は、PARPおよびtankyrasesの両方に対する潜在的な阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、PARP1、およびPARP2に対するIC50はそれぞれ0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM、およびNDです。Nesuparibは、BRCA欠損異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib（M1774、ATR阻害剤1）は、強力なATR阻害剤であり、がん細胞株において抗増殖効果および抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313は、PARP-1とPARP-2に対しそれぞれ0.20 μMと0.24 μMのIC50値を示す、強力で選択的かつ競合的な脳透過性ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。 | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64は、IC50値がそれぞれ6および72 nMである、TNKS1およびTNKS2の強力な阻害剤です。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1485 | IDE397 (GSK-4362676) | IDE397 (GSK-4362676)は、MAT2A(methionine adenosyltransferase 2A)の強力な阻害剤であり、MTAP欠損PDXモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) is a pyridine derivative of nicotinamide that inhibits PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymerase-1) activity in vitro, with an IC50 of 8 µM. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) は非常に強力な TNKS1/TNKS2 阻害剤 (TNKS1に対するIC50=0.6 nM) であり、他の PARP ファミリー酵素に対して極めて優れた選択性と、良好な化合物特性を有しています。この阻害剤は、DLD1細胞において用量依存的にaxin2 (EC50=17 nM) および tankyrase のレベルを上昇させることで Wnt/β-catenin 経路を強力に調節し、その結果、細胞内の Wnt レポーター活性を低下させます。 | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is an inhibitor of USP10 that blocks its activity in vitro with an IC50 of 8.3 µM. It also promotes FLT3-ITD degradation and synergistically enhances crenolanib-induced apoptosis. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69は、Kd 860 nMのポリ-アデノシン-二リン酸-リボースポリメラーゼ14 (PARP14) のマクロドメイン2 (MD2) を標的とする細胞透過性の選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500)は、IC50が1 nMの、非常に強力かつ選択的なATRキナーゼ阻害剤です。 | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805は、ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）サブファミリーに属する脱ユビキチン化酵素（DUB）の一つであるUSP21の触媒活性を非共有結合的に標的とする、強力で選択的な細胞活性阻害剤です。 | ||
| E8297New | Myt1-IN-1 | Myt1-IN-1 is a potent and selective inhibitor of membrane-associated tyrosine and threonine-specific cdc2-inhibitory kinase (Myt1)(Gene: PKMYT1) with an IC50 of <10 nM. It exhibits anticancer activity and can be used in research on cancers with CCNE1 amplification or FBXW7 mutations that rely on Myt1 activity. | ||
| E1908 | HRO761 | HRO761は、ウェルナー症候群RecQヘリカーゼ（WRN）の強力で選択的なアロステリック阻害剤です。これはD1とD2ヘリカーゼドメインの界面に結合し、WRNを不活性なコンフォメーションにロックすることで、マイクロサテライト不安定性（MSI）がん細胞に特異的に抗増殖効果を示します。 | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (化合物27) は、IC50が7.8 nMのモノADPリボシル化（mono-ARTs）PARP10の強力な阻害剤です。また、PARP7、PARP11、PARP12、PARP14、およびPARP15をnMの効力で阻害します。 | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)は、それぞれ1.4 nMおよび1.0 nMのIC50値を持つ強力なPARP1/2阻害剤であり、DNA一本鎖切断（SSB）の修復を阻害し、SSBから二本鎖切断（DSB）への変換を促進することで、最終的にがん細胞の合成致死を引き起こします。 | ||
| E8293New | YD54 | YD54 is a potent, selective and orally bioavailable PROTAC and a degrader of SMARCA2 with DC50 of 8.1 nM at 24 hours. It exhibits antitumor activity in SMARCA4-mutant lung cancer xenograft models and can be used in research on non-small cell lung cancer. | ||
| E8294New | YDR1 | YDR1 is a potent, selective and orally bioavailable Cereblon-based PROTAC and a degrader of SMARCA2 with DC50 of 60 nM at 48 hours. It exhibits antitumor activity in SMARCA4-mutant lung cancer xenograft models and can be used in research on non-small cell lung cancer. | ||
| E1985 | YD23 | YD23はSMARCA2の分解を誘導するPROTACです。SMARCA4欠損細胞におけるクロマチンアクセシビリティを低下させ、細胞周期および増殖調節に関連する遺伝子エンハンサーに影響を与え、いくつかの細胞周期遺伝子のダウンレギュレーションにつながります。また、in vitroでSMARCA4変異肺がん細胞の増殖を選択的に阻害します。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、細胞内のDUSP6およびDUSP1に対してそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMのEC50値を示す、二重特異性ホスファターゼ1/6 (DUSP1/DUSP6) およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼの阻害剤です。(E)-BCIは、H1299肺癌細胞において活性酸素種 (ROS) の生成と内因性ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8479 | LLY-284 | LLY-284は、PRMT5に対する強力かつ選択的なSAM競合化学プローブであるLLY-283のジアステレオマーです。LLY-284はLLY-283よりもはるかに活性が低く、LLY-283のネガティブコントロールとして使用できます。 | ||
| E1871New | TNG-462 | TNG-462 is an orally active, potent and selective inhibitor of methylthioadenosine (MTA)-cooperative PRMT5. It exhibits significant antitumor activity, including durable regressions and complete responses, against methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) deficiency and/or methylthioadenosine (MTA) accumulation solid tumors. | ||
| E1600 | AMG 193 | AMG-193は、強力な生化学的および細胞活性を有する、経口活性なMTA協力型PRMT5阻害剤です。AMG-193は、MTAと組み合わせて、PRMT5を抑制することにより、MTAP欠損腫瘍細胞の増殖を選択的に標的および阻害し、IC50値は0.107 μMです。一方、野生型MTAPを有する正常細胞は温存されます。AMG-193は抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a potent, orally bioavailable PARP1/2 inhibitor exhibiting an IC50 of 0.57 nM against PARP1. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride（MK-4827 hydrochloride）は、PARP-1およびPARP-2酵素の両方に対してそれぞれ3.8および2.1 nMのIC50値を持つ強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。放射線誘発DNA二本鎖切断の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline（キナゾリン-4-オール、4-キナゾリノール）は、PARP-1に対して9.5 μMのIC50を示す高活性なPARP阻害剤です。 | ||
| E0636 | GSK-1520489A | GSK-1520489A(EX-A5430)は、活性なProtein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)阻害剤です。 | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers . | ||
| E0947 | Iu1-248 | IU1の誘導体であるIu1-248は、IC50が0.83 µMの強力かつ選択的なユビキチン特異的ペプチダーゼ14 (USP14)阻害剤です。 | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019Aは、B細胞急性リンパ性白血病（B-ALL）細胞において、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘導する強力なUSP1阻害剤です。また、K562細胞におけるDNA-binding-1 (ID1)の分解を促進します。 | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1は、IC50が0.6 nMの強力なPARP7阻害剤です。 in vitroでI型インターフェロンシグナル伝達を増強する可能性があり、癌免疫療法剤開発の潜在的な候補となる可能性があります。 | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) is a potent inhibitor of PRMT5 with a Ki of 0.06 nM. It exhibits antiproliferative activity and a significant oral antitumor effect in mouse models employing patient-derived xenografts (PDX). | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochlorideは、PARP-1およびPARP-2の両方を阻害する経口活性のある強力な阻害剤で、それぞれのKisは5.2 nMおよび2.9 nMです。血液脳関門を通過する能力を示し、前臨床腫瘍モデルにおいてDNA損傷剤を増強します。 | ||
| E1529 | ART812 | ART812は、IC50値が7.6 nMの経口活性を有するDNAポリメラーゼPolθ阻害剤である。 | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) は、強力かつ選択的で、経口投与可能なATRキナーゼ阻害剤であり、IC50値は51.7 nMで、ATR-ATRIP複合体の酵素活性を効果的に阻害します。ATP競合的阻害剤として機能し、ATPが通常結合するATRのATPポケットに結合します。モルホリン酸素を介してヒンジと相互作用し、スルホキシミン基でリボースポケットを占有します。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1518 | DPQ | DPQ は、IC50 が 40 nM の強力な ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。また、マクロファージを介した炎症を抑制し、マウスにおけるリポ多糖 (LPS) 投与によって誘発される急性肺損傷 (ALI) を軽減します。 | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197は、毛細血管拡張性運動失調症変異およびRad3関連（ATR）キナーゼに対して0.013 μMのIC50で選択的な阻害作用を発揮し、in vitroおよびin vivoの両方でATM欠損腫瘍に対して強力な抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1806 | AGI-24512 | AGI-24512は、IC50が8 nMのMAT2A阻害剤です。MTAP欠損およびWT細胞モデルにおいて、Rループ形成とDNA損傷を増加させます。また、in vitroで抗増殖活性も示します。 | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47は、IC50 0.6 μMの強力かつ特異的なUSP14阻害剤です。IU1-47は、USP5 (IsoT)に対し、USP14に対して約33倍の選択性を示します。 | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107は、抗腫瘍活性を持つ新規かつ強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。RK-287107は、インビトロでタンキラーゼ-1およびタンキラーゼ-2をそれぞれ14.3 nMと10.6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E1512 | M3541 | M3541は、無細胞アッセイにおいてIC50値が0.25 nMである、ATMキナーゼ活性の強力かつ選択的な阻害剤です。M3541は、二本鎖切断（DSB）修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| E4701 | CMP-5 | CMP-5は、PRMT5の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。ヒストン調製物に対するPRMT5メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3を選択的にブロックすることが発見されています。また、EBV陽性リンパ腫およびその他のB細胞NHLサブタイプに対する治療法の研究においても可能性を示しています。 | ||
| E6541New | PolQi2 | PolQi2は、PolΘのN末端のヘリカーゼドメインを阻害することで、alt - EJ（代替末端結合）修復を標的として阻害するPolΘ阻害剤です。PolQi2は、異なる遺伝子座および様々な細胞株における遺伝子編集の精度と組み込み効率を向上させます。さらに、PolQi2とDNA - PK阻害剤を併用すると、Cas9のオフターゲット効果が低減されます。PolQi2は遺伝子編集研究に使用できます。 | ||
| E4737 | Potrasertib | Potrasertib（IMP7068、WEE1-IN-10）は、WEE1 Kinaseの強力かつ選択的な阻害剤です。抗腫瘍活性を示し、進行性固形腫瘍患者によく tolerated されます。 | ||
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) は、MTA協調メカニズムを介して作用する、IC50が4 µMの強力で選択的かつ脳透過性のPRMT5阻害剤です。また、ゼノグラフトモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1658 | PRT543 | PRT543は、in vitroおよびin vivoで広範な抗腫瘍活性を持つ、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5（PRMT5）の強力かつ選択的な阻害剤です。また、IC50が10.8 nMでPRMT5/MEP50複合体のメチルトランスフェラーゼ活性も阻害します。 | ||
| E0449 | SGC-SMARCA-BRDVIII | SGC-SMARCA-BRDVIIIは、強力で選択的なSMARCA2/4 BRD阻害剤です。 | ||
| E1939 | ART899 | ART899は、ART558の誘導体であり、DNAポリメラーゼシータ（Polθ）の強力で特異的なアロステリック阻害剤であり、Polθ MMEJ活性を180 nMのIC50で特異的に阻害します。これは、腫瘍細胞を特異的に放射線増感させ、がん細胞において強力な単独抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S9872 | AG-270 | AG-270は、強力かつ非競争的なメチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2A (MAT2A)阻害剤であり、細胞内のSAMレベルを低下させ、MTAP欠損選択的な抗増殖活性を示します。 | ||
| E1711 | FHT-1015 | FHT-1015 は、IC50 値が 10 nM 以下の、強力な低分子アロステリック SMARCA4/SMARCA2 ATPase 阻害剤です。FHT-1205 は、in vivo で PD1+TIM3+ 細胞とサイトカインの発現を減少させます。 | ||
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939（NVP-XAV939）は、無細胞アッセイでタンクラーゼ1/2阻害を介してWnt/beta-catenin媒介性転写を選択的に阻害し、IC50は11 nM/4 nMであり、アキシンレベルを調節し、CRE、NF-κB、またはTGF-βには影響しません。 |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933は、IC50/Kiが12.9 nM/2.2 nMの強力かつ特異的なATM阻害剤であり、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR、およびmTORと比較してATMに対して高い選択性を示します。KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) は、autophagy-initiating kinase ULK1の活性化を阻害し、autophagyを有意に減少させます。 |
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| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | タラゾパリブ (Talazoparib (BMN 673、LT-673)) は、新規 PARP 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.57 nM) です。 また PARP-2 の強力な阻害剤でもありますが、PARG を阻害せず PTEN 変異に非常に敏感です。 臨床フェーズ 3。 |
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| S8007 | VE-821 | VE-821 (ATR inhibitor IV) は、ATR の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、in vitro アッセイでの Ki/IC50 は 13 nM/26 nM です。H2AX リン酸化を阻害し、PIKKs の ATM、DNA-PK、mTOR、および PI3Kγ に対する活性は最小限です。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S1525 | Adavosertib (AZD1775, MK-1775) | Adavosertib (MK-1775、AZD1775) は、無細胞アッセイでIC50が5.2 nMの強力かつ選択的なWee1阻害剤です。G2 DNA損傷チェックポイントを阻害します。臨床フェーズ2。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1570 | KU-60019 | KU-60019はKU-55933の改良アナログで、in vitroアッセイではATMに対するIC50が6.3 nMであり、DNA-PKおよびATRよりATMに対して270倍および1600倍高い選択性を示し、非常に効果的な放射線増感剤です。 |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) は、経口活性のある選択的ATRキナーゼ阻害剤で、IC50は1 nMです。第1/2相。 |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)は、HT29細胞においてATR阻害剤であり、IC50は19 nMです。 |
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| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphateは、無細胞アッセイにおいてPARP1に対するKiが1.4 nMのPARP阻害剤であり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。フェーズ3。 |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | ニラパリブ (Niraparib (MK-4827)) は PARP1/2 の選択的阻害剤 (IC50 = 3.8 nM/2.1 nM) であり、変異型 BRCA-1 および BRCA-2 を持つ癌細胞で高い活性を示します。PARP3, V-PARP, Tank1 に比べて 330 倍以上の選択性があります。 ニラパリブは PARP-DNA 複合体を形成し、DNA損傷、アポトーシス (apoptossis)、および細胞死を引き起こします。臨床フェーズ 3。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparibは、PARPの阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるPARP1に対するKiは1.4 nMです。また、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7050 | AZ20 | AZ20は、cell-freeアッセイにおいて5 nMのIC50を示す、新規で強力な選択的ATRキナーゼ阻害剤であり、mTORに対して8倍の選択性を有します。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156は、強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤であり、化学療法/放射線療法増感作用および抗腫瘍作用の可能性があります。AZD0156は、DNA損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA損傷修復を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、ATMを過剰発現する腫瘍細胞の細胞死を誘導します。 | ||
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HClは、EC50が20 nMでPARP1/2と同程度の効力を有するPARP阻害剤であるPJ34の塩酸塩です。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylateは、PARP1/PARP2の選択的阻害剤であり、IC50は3.8 nM/2.1 nMです。Niraparibは、PARP-DNA複合体の形成を増加させ、その結果、DNA損傷、アポトーシス、細胞死を引き起こします。 |
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| S2178 | AG-14361 | AG-14361は、細胞を含まないアッセイにおいて、Kiが5 nM未満のPARP1の強力な阻害剤です。これは、ベンズアミドよりも少なくとも1000倍強力です。 |
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| S8096 | Mirin | Mirinは、強力なMre11-Rad50-Nbs1 (MRN)複合体阻害剤であり、Mre11関連のエキソヌクレアーゼ活性を阻害します。Mirinは、MRN依存的なATMの活性化を阻害します。 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)は、強力で選択的かつ経口投与可能なPRMT5阻害剤であり、Kiは5nM、他のPMTに対して20,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390は、細胞におけるIC50が0.78 nMであり、PIKKファミリー酵素の近縁メンバーに対して10,000倍以上の選択性、および広範なキナーゼパネルに対して優れた選択性を持つ、ファーストインクラスの経口利用可能でCNS浸透性のATM阻害剤です。 | ||
| S7134 | IU1 | IU1は、細胞透過性、可逆性、選択的なヒトUSP14のプロテアソーム阻害剤であり、IC50は4.7 μ Mで、IsoTに対して25倍選択的です。IU1はオートファジーを誘発します。 |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) は、経口活性のある強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5) 阻害剤であり、動物モデルにおいてin vitroおよびin vivoで腫瘍増殖を強力に阻害します。 | ||
| S7529 | ML323 | ML323は、可逆的でナノモル濃度の阻害活性とUSP1/UAF1に対する優れた選択性を示し、IC50値は76 nMです。 | ||
| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) において有効性が実証されているPARP1阻害剤です。第3相。 |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylateは、PARPの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてPARP1に対するKiは1.4 nMであり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7239 | G007-LK | G007-LKは、TNKS1/2に対しそれぞれ46 nMと25 nMのIC50を示す、強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。 |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparibは、生化学アッセイにおいてIC50値がそれぞれ0.83および0.11 nMである、PARP1およびPARP2の強力かつ選択的な阻害剤です。他のPARP酵素に対して高い選択性を示します。 | ||
| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344)は、7 nMのIC50を持つ、非常に強力で選択性の高いATR（毛細血管拡張性運動失調症およびRad3関連）阻害剤です。Elimusertibは、中央値78 nMのIC50で、広範囲のヒト腫瘍細胞株の増殖を強力に阻害します。 | ||
| S2245 | CP-466722 | CP-466722 は、強力で可逆的な ATM 阻害剤であり、ATR には影響せず、細胞内の PI3K または PIKK ファミリーメンバーを阻害します。 |
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| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 は、PARP2 を選択的に阻害する化合物で、IC50 値は 0.3 μM です。PARP1 に対しては約 27 倍選択的です。 | ||
| S2197 | A-966492 | A-966492は、PARP1およびPARP2の新規かつ強力な阻害剤であり、それぞれKi値は1 nMおよび1.5 nMです。 |
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| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464は、ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は25 nMです。 | ||
| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)は、経口バイオアベイラビリティがあり、脳への透過性を持つ低分子のPARP1/2デュアル阻害剤であり、さらにPARP5a/5b（別名タンキラーゼ1および2（TNKS1/2））も阻害します。これらは、canonical Wnt/β-カテニンシグナル伝達の重要な制御因子です。PARP1および2に対するIC50値は、それぞれ1.0 nMおよび1.2 nMです。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です（Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM）。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)は、Ki < 150 pMのATP競合的、経口活性、選択的運動失調毛細血管拡張症およびRad3関連（ATR）キナーゼ阻害剤です。VX-803 (M4344)は、8 nMのIC50でATR駆動型リン酸化チェックポイントキナーゼ-1 (P-Chk1)リン酸化を強力に阻害します。VX-803 (M4344)は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7029 | AZD2461 | AZD2461は、Pgpに対する親和性が低い新規PARP阻害剤である。フェーズ1。 |
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| S7438 | ME0328 | ME0328は、PARP3に対するIC50が0.89 μMの強力かつ選択的なPARP阻害剤であり、PARP1と比較して約7倍の選択性を示します。 |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)は、異なるin vitroおよび細胞条件下で高い選択性と強力なPRMT5阻害活性（サブナノモル範囲、PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM）を示し、良好な薬物動態と安全性プロファイルを併せ持つPRMT5阻害剤です。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA、3-Amino Benzamide、3-AB) は、PARP の強力な阻害剤であり、SCI (脊髄損傷) 後の細胞のアポトーシスをカスパーゼ非依存的に阻害します。 |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118は、経口投与可能で非常に選択性の高い強力なPARP-1阻害剤であり、優れたADMEおよび薬物動態プロファイルを有し、PARP-2に対してPARP-1に対する150倍の選択性を示します（それぞれKd 0.009 μM vs 1.39 μM）。 | ||
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656は、TNKS2に対し6 nMのIC50値を示し、PARP1およびPARP2に対して300倍以上の選択性を有する、高力価で選択的な経口活性tankyrase阻害剤です。 | ||
| S7136 | CGK 733 | CGK 733は、ATM/ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は約200 nMです。 |
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| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305) は、野生型A549肺がん細胞においてIC50が3 nMである、PARP1の高選択的かつ強力な阻害剤です。AZD5305は、その他の細胞では増殖抑制効果を示さないか、最小限しか示しません（IC50 >10 µM）。 |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15は、PARP阻害活性を持つニコチンアミドオキシム誘導体です。BGP-15は虚血再灌流傷害に対して保護作用があることが示されています。 | ||
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) は、IC50が400 nMの強力なPARP阻害剤です。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 HCLは、急性骨髄性白血病治療のための強力かつ選択的なPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4は、TNKS2に対し15 nMのIC50を示す新規Tankyrase阻害剤であり、Wnt/beta-cateninシグナル伝達の阻害につながる。 | ||
| S0435 | PF-9366 | PF-9366は、IC50が420 nM、Kdが170 nMのヒトメチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2A（MAT2A）阻害剤です。 | ||
| S4715 | Benzamide | ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤であるBenzamideは、安息香酸の誘導体です。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55は、タンキラーゼ1およびタンキラーゼ2 (TNKS1/2)のPARPドメインの阻害を介して機能する、canonical Wnt経路の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S9778 | Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5) | WEE1-IN-5 (Debio 0123)は、リン酸化CDC2を阻害し、G2チェックポイントを無効にする強力なWee1阻害剤です。 | ||
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) | Fluzoparib (SHR3162, HS10160) は、強力なポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤であり、PARP1 に対して 1.46±0.72 nM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します。 |
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| E1000 | Azenosertib (Zn-C3) | Azenosertib (Zn-C3)は、IC50が3.9 nMの経口活性の高い有効かつ選択的なWee1阻害剤であり、がん研究に使用できます。 | ||
| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) は、抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的なreplication protein A (RPA)阻害剤です。HAMNOは、ATRの自己リン酸化とATRによるRPA32 Ser33のリン酸化の両方を阻害します。 | ||
| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | MRTX1719は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ5・メチルチオアデノシンホスホリラーゼ複合体（PRMT5・MTA）の強力で選択的な阻害剤であり、治療介入のための腫瘍選択的な標的となる可能性があります。 | ||
| E1175 | RP-6306 (lunresertib) | lunresertib (RP-6306) は、がん研究に使用できるProtein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)阻害剤です。 | ||
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1)は、抗増殖活性を有する経口バイオアベイラブルな選択的ウブキチン特異的プロテアーゼ1 (USP1)阻害剤である。KSQ-4279はまた、PARP阻害剤との併用において相乗活性を示す。 | ||
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP) の強力かつ選択的な阻害剤です。BYK204165 は、細胞フリーの組換えヒトPARP-1 (hPARP-1) をpIC50 7.35 およびpKi 7.05 で、マウスPARP-2 (mPARP-2) をそれぞれpIC50 5.38 で阻害します。 | ||
| S8556 | AZ31 | AZ31 は、IC50 が 0.0012 μM 未満の選択的かつ新規の ATM 阻害剤です。関連酵素に対して優れた選択性を示します（DNA-PK および PI3Kα に対して 500 倍超、mTOR、PI3Kβ および PI3Kγ に対して 1000 倍超の選択性を示します）。 | ||
| E1479 | I-138 | I-138は、IC50値4.1 nMを有する、経口活性のある強力な可逆的USP1-UAF1阻害剤です。I-138はML323と構造的に類似しており、MDA-MB-436細胞においてFANCD2およびPCNAのモノユビキチン化を誘導し、HAP-1 USP1 WT細胞においてPCNAおよびFANCD2のモノユビキチン化を増加させます。 | ||
| E1528 | RP-6685 | RP-6685は、強力で選択的かつ経口活性なDNAポリメラーゼシータ（Polθ）阻害剤です。RP-6685は動物モデルにおいて抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397)は、IC50が3 nM未満、Kdが0.001 μM未満の強力で選択的かつ経口活性のあるNAD+競合阻害剤PARP7です。RBN-2397は、腫瘍治療の研究の可能性があります。 | ||
| S8729 | AZ32 | AZ32は、ATM酵素に対してIC50値が0.0062 µM未満のマウスにおいて良好なBBB透過性を示すATMキナーゼの特異的阻害剤です。これはATRに対して適切な選択性を示し、高い細胞透過性も有しています。 | ||
| E0111 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) は、IC50が0.005 µM未満の、Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1)の経口活性阻害剤です。 | ||
| S9936 | ART558 | ART558は、7.9 nMのIC50値を有する、DNA Polθに対する強力かつ選択的な低分子アロステリック阻害剤である。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| E1057 | Lartesertib (M4076) | ラーテセルチブ（M4076）は、毛細血管拡張性運動失調症変異（ATM）キナーゼ活性をサブナノモル濃度で阻害し、他のプロテインキナーゼに対して顕著な選択性を示し、DSB修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 は、ネイティブ USP1/UAF1 の活性を 544 nM の IC50 で阻害する強力な USP1 阻害剤です。 | ||
| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI、化合物1) は、DUSP6およびDUSP1に対して細胞内EC50値がそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMであるアロステリックな二重特異性ホスファターゼ (DUSP)阻害剤である。 | ||
| S8992 | RBN012759 | RBN012759は、ヒト触媒ドメインで3 nM未満、マウス触媒ドメインで5 nMのIC50を示す、PARP14の強力かつ選択的阻害剤です。RBN012759は抗腫瘍免疫応答に寄与します。 | ||
| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574は、PARP1選択性、トラッピング、および高いCNS浸透性を単一分子で組み合わせた新規PARP阻害剤です。 | ||
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) は、ラット膵島細胞核由来のポリ(ADP-リボース)シンテターゼの強力な阻害剤であることが判明しています。 | ||
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201)は、PARPおよびtankyrasesの両方に対する潜在的な阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、PARP1、およびPARP2に対するIC50はそれぞれ0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM、およびNDです。Nesuparibは、BRCA欠損異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib（M1774、ATR阻害剤1）は、強力なATR阻害剤であり、がん細胞株において抗増殖効果および抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313は、PARP-1とPARP-2に対しそれぞれ0.20 μMと0.24 μMのIC50値を示す、強力で選択的かつ競合的な脳透過性ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。 | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64は、IC50値がそれぞれ6および72 nMである、TNKS1およびTNKS2の強力な阻害剤です。 | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) は非常に強力な TNKS1/TNKS2 阻害剤 (TNKS1に対するIC50=0.6 nM) であり、他の PARP ファミリー酵素に対して極めて優れた選択性と、良好な化合物特性を有しています。この阻害剤は、DLD1細胞において用量依存的にaxin2 (EC50=17 nM) および tankyrase のレベルを上昇させることで Wnt/β-catenin 経路を強力に調節し、その結果、細胞内の Wnt レポーター活性を低下させます。 | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is an inhibitor of USP10 that blocks its activity in vitro with an IC50 of 8.3 µM. It also promotes FLT3-ITD degradation and synergistically enhances crenolanib-induced apoptosis. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69は、Kd 860 nMのポリ-アデノシン-二リン酸-リボースポリメラーゼ14 (PARP14) のマクロドメイン2 (MD2) を標的とする細胞透過性の選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500)は、IC50が1 nMの、非常に強力かつ選択的なATRキナーゼ阻害剤です。 | ||
| E8297New | Myt1-IN-1 | Myt1-IN-1 is a potent and selective inhibitor of membrane-associated tyrosine and threonine-specific cdc2-inhibitory kinase (Myt1)(Gene: PKMYT1) with an IC50 of <10 nM. It exhibits anticancer activity and can be used in research on cancers with CCNE1 amplification or FBXW7 mutations that rely on Myt1 activity. | ||
| E1908 | HRO761 | HRO761は、ウェルナー症候群RecQヘリカーゼ（WRN）の強力で選択的なアロステリック阻害剤です。これはD1とD2ヘリカーゼドメインの界面に結合し、WRNを不活性なコンフォメーションにロックすることで、マイクロサテライト不安定性（MSI）がん細胞に特異的に抗増殖効果を示します。 | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (化合物27) は、IC50が7.8 nMのモノADPリボシル化（mono-ARTs）PARP10の強力な阻害剤です。また、PARP7、PARP11、PARP12、PARP14、およびPARP15をnMの効力で阻害します。 | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)は、それぞれ1.4 nMおよび1.0 nMのIC50値を持つ強力なPARP1/2阻害剤であり、DNA一本鎖切断（SSB）の修復を阻害し、SSBから二本鎖切断（DSB）への変換を促進することで、最終的にがん細胞の合成致死を引き起こします。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、細胞内のDUSP6およびDUSP1に対してそれぞれ13.3 μMおよび8.0 μMのEC50値を示す、二重特異性ホスファターゼ1/6 (DUSP1/DUSP6) およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼの阻害剤です。(E)-BCIは、H1299肺癌細胞において活性酸素種 (ROS) の生成と内因性ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8479 | LLY-284 | LLY-284は、PRMT5に対する強力かつ選択的なSAM競合化学プローブであるLLY-283のジアステレオマーです。LLY-284はLLY-283よりもはるかに活性が低く、LLY-283のネガティブコントロールとして使用できます。 | ||
| E1871New | TNG-462 | TNG-462 is an orally active, potent and selective inhibitor of methylthioadenosine (MTA)-cooperative PRMT5. It exhibits significant antitumor activity, including durable regressions and complete responses, against methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) deficiency and/or methylthioadenosine (MTA) accumulation solid tumors. | ||
| E1600 | AMG 193 | AMG-193は、強力な生化学的および細胞活性を有する、経口活性なMTA協力型PRMT5阻害剤です。AMG-193は、MTAと組み合わせて、PRMT5を抑制することにより、MTAP欠損腫瘍細胞の増殖を選択的に標的および阻害し、IC50値は0.107 μMです。一方、野生型MTAPを有する正常細胞は温存されます。AMG-193は抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a potent, orally bioavailable PARP1/2 inhibitor exhibiting an IC50 of 0.57 nM against PARP1. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride（MK-4827 hydrochloride）は、PARP-1およびPARP-2酵素の両方に対してそれぞれ3.8および2.1 nMのIC50値を持つ強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。放射線誘発DNA二本鎖切断の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E0636 | GSK-1520489A | GSK-1520489A(EX-A5430)は、活性なProtein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)阻害剤です。 | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers . | ||
| E0947 | Iu1-248 | IU1の誘導体であるIu1-248は、IC50が0.83 µMの強力かつ選択的なユビキチン特異的ペプチダーゼ14 (USP14)阻害剤です。 | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019Aは、B細胞急性リンパ性白血病（B-ALL）細胞において、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘導する強力なUSP1阻害剤です。また、K562細胞におけるDNA-binding-1 (ID1)の分解を促進します。 | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1は、IC50が0.6 nMの強力なPARP7阻害剤です。 in vitroでI型インターフェロンシグナル伝達を増強する可能性があり、癌免疫療法剤開発の潜在的な候補となる可能性があります。 | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) is a potent inhibitor of PRMT5 with a Ki of 0.06 nM. It exhibits antiproliferative activity and a significant oral antitumor effect in mouse models employing patient-derived xenografts (PDX). | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochlorideは、PARP-1およびPARP-2の両方を阻害する経口活性のある強力な阻害剤で、それぞれのKisは5.2 nMおよび2.9 nMです。血液脳関門を通過する能力を示し、前臨床腫瘍モデルにおいてDNA損傷剤を増強します。 | ||
| E1529 | ART812 | ART812は、IC50値が7.6 nMの経口活性を有するDNAポリメラーゼPolθ阻害剤である。 | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) は、強力かつ選択的で、経口投与可能なATRキナーゼ阻害剤であり、IC50値は51.7 nMで、ATR-ATRIP複合体の酵素活性を効果的に阻害します。ATP競合的阻害剤として機能し、ATPが通常結合するATRのATPポケットに結合します。モルホリン酸素を介してヒンジと相互作用し、スルホキシミン基でリボースポケットを占有します。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1518 | DPQ | DPQ は、IC50 が 40 nM の強力な ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。また、マクロファージを介した炎症を抑制し、マウスにおけるリポ多糖 (LPS) 投与によって誘発される急性肺損傷 (ALI) を軽減します。 | ||
| E1806 | AGI-24512 | AGI-24512は、IC50が8 nMのMAT2A阻害剤です。MTAP欠損およびWT細胞モデルにおいて、Rループ形成とDNA損傷を増加させます。また、in vitroで抗増殖活性も示します。 | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47は、IC50 0.6 μMの強力かつ特異的なUSP14阻害剤です。IU1-47は、USP5 (IsoT)に対し、USP14に対して約33倍の選択性を示します。 | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107は、抗腫瘍活性を持つ新規かつ強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。RK-287107は、インビトロでタンキラーゼ-1およびタンキラーゼ-2をそれぞれ14.3 nMと10.6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E1512 | M3541 | M3541は、無細胞アッセイにおいてIC50値が0.25 nMである、ATMキナーゼ活性の強力かつ選択的な阻害剤です。M3541は、二本鎖切断（DSB）修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| E4701 | CMP-5 | CMP-5は、PRMT5の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。ヒストン調製物に対するPRMT5メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3を選択的にブロックすることが発見されています。また、EBV陽性リンパ腫およびその他のB細胞NHLサブタイプに対する治療法の研究においても可能性を示しています。 | ||
| E6541New | PolQi2 | PolQi2は、PolΘのN末端のヘリカーゼドメインを阻害することで、alt - EJ（代替末端結合）修復を標的として阻害するPolΘ阻害剤です。PolQi2は、異なる遺伝子座および様々な細胞株における遺伝子編集の精度と組み込み効率を向上させます。さらに、PolQi2とDNA - PK阻害剤を併用すると、Cas9のオフターゲット効果が低減されます。PolQi2は遺伝子編集研究に使用できます。 | ||
| E4737 | Potrasertib | Potrasertib（IMP7068、WEE1-IN-10）は、WEE1 Kinaseの強力かつ選択的な阻害剤です。抗腫瘍活性を示し、進行性固形腫瘍患者によく tolerated されます。 | ||
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) は、MTA協調メカニズムを介して作用する、IC50が4 µMの強力で選択的かつ脳透過性のPRMT5阻害剤です。また、ゼノグラフトモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1658 | PRT543 | PRT543は、in vitroおよびin vivoで広範な抗腫瘍活性を持つ、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5（PRMT5）の強力かつ選択的な阻害剤です。また、IC50が10.8 nMでPRMT5/MEP50複合体のメチルトランスフェラーゼ活性も阻害します。 | ||
| E1939 | ART899 | ART899は、ART558の誘導体であり、DNAポリメラーゼシータ（Polθ）の強力で特異的なアロステリック阻害剤であり、Polθ MMEJ活性を180 nMのIC50で特異的に阻害します。これは、腫瘍細胞を特異的に放射線増感させ、がん細胞において強力な単独抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S9872 | AG-270 | AG-270は、強力かつ非競争的なメチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2A (MAT2A)阻害剤であり、細胞内のSAMレベルを低下させ、MTAP欠損選択的な抗増殖活性を示します。 | ||
| E1711 | FHT-1015 | FHT-1015 は、IC50 値が 10 nM 以下の、強力な低分子アロステリック SMARCA4/SMARCA2 ATPase 阻害剤です。FHT-1205 は、in vivo で PD1+TIM3+ 細胞とサイトカインの発現を減少させます。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) is a pyridine derivative of nicotinamide that inhibits PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymerase-1) activity in vitro, with an IC50 of 8 µM. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is an inhibitor of USP10 that blocks its activity in vitro with an IC50 of 8.3 µM. It also promotes FLT3-ITD degradation and synergistically enhances crenolanib-induced apoptosis. | ||
| E8297New | Myt1-IN-1 | Myt1-IN-1 is a potent and selective inhibitor of membrane-associated tyrosine and threonine-specific cdc2-inhibitory kinase (Myt1)(Gene: PKMYT1) with an IC50 of <10 nM. It exhibits anticancer activity and can be used in research on cancers with CCNE1 amplification or FBXW7 mutations that rely on Myt1 activity. | ||
| E8293New | YD54 | YD54 is a potent, selective and orally bioavailable PROTAC and a degrader of SMARCA2 with DC50 of 8.1 nM at 24 hours. It exhibits antitumor activity in SMARCA4-mutant lung cancer xenograft models and can be used in research on non-small cell lung cancer. | ||
| E8294New | YDR1 | YDR1 is a potent, selective and orally bioavailable Cereblon-based PROTAC and a degrader of SMARCA2 with DC50 of 60 nM at 48 hours. It exhibits antitumor activity in SMARCA4-mutant lung cancer xenograft models and can be used in research on non-small cell lung cancer. | ||
| E1871New | TNG-462 | TNG-462 is an orally active, potent and selective inhibitor of methylthioadenosine (MTA)-cooperative PRMT5. It exhibits significant antitumor activity, including durable regressions and complete responses, against methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) deficiency and/or methylthioadenosine (MTA) accumulation solid tumors. | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a potent, orally bioavailable PARP1/2 inhibitor exhibiting an IC50 of 0.57 nM against PARP1. | ||
| E1955New | TNG348 | TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers . | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019Aは、B細胞急性リンパ性白血病（B-ALL）細胞において、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘導する強力なUSP1阻害剤です。また、K562細胞におけるDNA-binding-1 (ID1)の分解を促進します。 | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) is a potent inhibitor of PRMT5 with a Ki of 0.06 nM. It exhibits antiproliferative activity and a significant oral antitumor effect in mouse models employing patient-derived xenografts (PDX). | ||
| E6541New | PolQi2 | PolQi2は、PolΘのN末端のヘリカーゼドメインを阻害することで、alt - EJ（代替末端結合）修復を標的として阻害するPolΘ阻害剤です。PolQi2は、異なる遺伝子座および様々な細胞株における遺伝子編集の精度と組み込み効率を向上させます。さらに、PolQi2とDNA - PK阻害剤を併用すると、Cas9のオフターゲット効果が低減されます。PolQi2は遺伝子編集研究に使用できます。 |
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