Fluzoparib (SHR-3162)

別名：HS10160

製品コード：S9712 純度：99.88%

Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is a potent Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that shows anti-tumor activity with an IC50 of 1.46±0.72 nM for PARP1.

CAS No. 1358715-18-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
5mg	JPY 35800	国内在庫あり
25mg	JPY 107500	国内在庫あり
100mg	JPY 268500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S971201 DMSO] 94 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.88%

99.88

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関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Apoptosis Compound Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is a potent Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that shows anti-tumor activity with an IC50 of 1.46±0.72 nM for PARP1.

Targets

PARP ^[1]

In Vitro
In vitro	All four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299, and PC9) shows decreased viability upon exposure to fluzoparib, and the effect is time and dose dependent. Fluzoparib acts synergistically to inhibit cell growth and promote apoptosis among lung cancer cells.^[2]
細胞実験	細胞株	human NSCLC cell lines A549, H460, H1299 and PC9
	濃度	0–800 μM
	反応時間	24 h, 48 h, 72 h, 96 h
	実験の流れ	Cells of all four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299 and PC9) are plated in 96-well plates separately, with approximately 2 × 10³ cells added to each well. The cells are exposed to fluzoparib at different concentration (0–800 μM) in completed medium for 24, 48, 72, or 96 h. After exposure of the cells to fluzoparib for the indicated time period, the CellTiter 96 Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation assay is used to detect cell viability, and IC50 values are calculated. The experiment is performed three times and mean and standard deviation (SD) values are calculated for further statistical analysis of the results.

In Vivo
In Vivo	An H460 cell xenograft mouse model is established to study the in vivo effects of fluzoparib and RT on tumor growth and survival. Treatment with RT + fluzoparib more effectively delayed tumor growth than treatment with either RT or fluzoparib individually. When combined with RT, fluzoparib conferres a significant survival benefit with no evidence of toxicity.^[2]
動物実験	動物モデル	5-6 week-old female Nu/Nu mice
	投与量	1 mg/kg
	投与経路	IG

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05032235	Unknown status	Renal Impairment	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	September 15 2021	Phase 1
NCT04694365	Unknown status	Hepatic Impairment\|Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 6 2020	Phase 1
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2
NCT04659785	Unknown status	Small Cell Lung Cancer Extensive Stage	Tianjin Medical University Second Hospital	July 1 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04400188	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	June 11 2020	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Ye Han, et al. Am J Cancer Res. 2019 Mar 1;9(3):608-618. [2] Jing Luo, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2020 Mar;146(3):721-737.

参考

化学情報

分子量	472.40	化学式	C₂₂H₁₆F₄N₆O₂
CAS No.	1358715-18-0	SDF	--
Smiles	FC1=CC=C(CC2=NNC(=O)C3=C2C=CC=C3)C=C1C(=O)N4CC[N]5N=C(N=C5C4)C(F)(F)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (198.98 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):