AZD2461

製品コード：S7029 純度：99.89%

AZD2461 is a novel PARP inhibitor with low affinity for Pgp than Olaparib. Phase 1.

CAS No. 1174043-16-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 19700	国内在庫あり
25mg	JPY 64500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

カスタマーフィードバック2个实验数据

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S702901 DMSO] 79 mg/mL] false] Ethanol] 31 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.89%

99.89

AZD2461関連製品

関連ターゲット	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Apoptosis Compound Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

PARPシグナル伝達経路

PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

AZD2461 is a novel PARP inhibitor with low affinity for Pgp than Olaparib. Phase 1.

Targets

PARP ^[1]

In Vitro
In vitro	AZD2461 has lower affinity for Pgp than does Olaparib. ^[1]

In Vivo
In Vivo	AZD2461 has an 80-fold increased Mdr1b expression on Olaparib-resistant KB1P tumor T6-28, without inhibition of Pgp. AZD2461 induces loss of 53BP1 expression in mice with KB1P tumors with short-term treatment. Long-term AZD2461 treatment is well tolerated and doubled the median relapse-free survival. ^[1]
動物実験	動物モデル	Olaparib-resistant tumors from KB1PM1, KB1PM3, and KB1PM4 in female mice
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT01247168	Completed	Refractory Solid Tumors\|Cancer Tumor	AstraZeneca	November 2010	Phase 1

参考
[1] Jaspers JE, et al. Cancer Discov, 2013, 3(1), 68-81.

参考

[1] Jaspers JE, et al. Cancer Discov, 2013, 3(1), 68-81.

化学情報

分子量	395.43	化学式	C₂₂H₂₂FN₃O₃
CAS No.	1174043-16-3	SDF	Download AZD2461 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (199.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

よくある質問（FAQ）

質問1:
I need to formulate the drug for in vivo use. How to dissolve the drug for injections?

回答
The IP formula of S702901 is 3% DMSO+40% PEG+2% Tween-80+H2O, the concentration of which can be up to 5 mg/ml. And you must add solvents to the product in order and individually.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):