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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939（NVP-XAV939）は、無細胞アッセイでタンクラーゼ1/2阻害を介してWnt/beta-catenin媒介性転写を選択的に阻害し、IC50は11 nM/4 nMであり、アキシンレベルを調節し、CRE、NF-κB、またはTGF-βには影響しません。 |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | タラゾパリブ (Talazoparib (BMN 673、LT-673)) は、新規 PARP 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.57 nM) です。 また PARP-2 の強力な阻害剤でもありますが、PARG を阻害せず PTEN 変異に非常に敏感です。 臨床フェーズ 3。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphateは、無細胞アッセイにおいてPARP1に対するKiが1.4 nMのPARP阻害剤であり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。フェーズ3。 |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | ニラパリブ (Niraparib (MK-4827)) は PARP1/2 の選択的阻害剤 (IC50 = 3.8 nM/2.1 nM) であり、変異型 BRCA-1 および BRCA-2 を持つ癌細胞で高い活性を示します。PARP3, V-PARP, Tank1 に比べて 330 倍以上の選択性があります。 ニラパリブは PARP-DNA 複合体を形成し、DNA損傷、アポトーシス (apoptossis)、および細胞死を引き起こします。臨床フェーズ 3。 |
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| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparibは、PARPの阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるPARP1に対するKiは1.4 nMです。また、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HClは、EC50が20 nMでPARP1/2と同程度の効力を有するPARP阻害剤であるPJ34の塩酸塩です。 |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylateは、PARP1/PARP2の選択的阻害剤であり、IC50は3.8 nM/2.1 nMです。Niraparibは、PARP-DNA複合体の形成を増加させ、その結果、DNA損傷、アポトーシス、細胞死を引き起こします。 |
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| S2178 | AG-14361 | AG-14361は、細胞を含まないアッセイにおいて、Kiが5 nM未満のPARP1の強力な阻害剤です。これは、ベンズアミドよりも少なくとも1000倍強力です。 |
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| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) において有効性が実証されているPARP1阻害剤です。第3相。 |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylateは、PARPの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてPARP1に対するKiは1.4 nMであり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7239 | G007-LK | G007-LKは、TNKS1/2に対しそれぞれ46 nMと25 nMのIC50を示す、強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。 |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparibは、生化学アッセイにおいてIC50値がそれぞれ0.83および0.11 nMである、PARP1およびPARP2の強力かつ選択的な阻害剤です。他のPARP酵素に対して高い選択性を示します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 は、PARP2 を選択的に阻害する化合物で、IC50 値は 0.3 μM です。PARP1 に対しては約 27 倍選択的です。 | ||
| S2197 | A-966492 | A-966492は、PARP1およびPARP2の新規かつ強力な阻害剤であり、それぞれKi値は1 nMおよび1.5 nMです。 |
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| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)は、経口バイオアベイラビリティがあり、脳への透過性を持つ低分子のPARP1/2デュアル阻害剤であり、さらにPARP5a/5b（別名タンキラーゼ1および2（TNKS1/2））も阻害します。これらは、canonical Wnt/β-カテニンシグナル伝達の重要な制御因子です。PARP1および2に対するIC50値は、それぞれ1.0 nMおよび1.2 nMです。 | ||
| S7029 | AZD2461 | AZD2461は、Pgpに対する親和性が低い新規PARP阻害剤である。フェーズ1。 |
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| S7438 | ME0328 | ME0328は、PARP3に対するIC50が0.89 μMの強力かつ選択的なPARP阻害剤であり、PARP1と比較して約7倍の選択性を示します。 |
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| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA、3-Amino Benzamide、3-AB) は、PARP の強力な阻害剤であり、SCI (脊髄損傷) 後の細胞のアポトーシスをカスパーゼ非依存的に阻害します。 |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118は、経口投与可能で非常に選択性の高い強力なPARP-1阻害剤であり、優れたADMEおよび薬物動態プロファイルを有し、PARP-2に対してPARP-1に対する150倍の選択性を示します（それぞれKd 0.009 μM vs 1.39 μM）。 | ||
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656は、TNKS2に対し6 nMのIC50値を示し、PARP1およびPARP2に対して300倍以上の選択性を有する、高力価で選択的な経口活性tankyrase阻害剤です。 | ||
| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305) は、野生型A549肺がん細胞においてIC50が3 nMである、PARP1の高選択的かつ強力な阻害剤です。AZD5305は、その他の細胞では増殖抑制効果を示さないか、最小限しか示しません（IC50 >10 µM）。 |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15は、PARP阻害活性を持つニコチンアミドオキシム誘導体です。BGP-15は虚血再灌流傷害に対して保護作用があることが示されています。 | ||
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) は、IC50が400 nMの強力なPARP阻害剤です。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4は、TNKS2に対し15 nMのIC50を示す新規Tankyrase阻害剤であり、Wnt/beta-cateninシグナル伝達の阻害につながる。 | ||
| S4715 | Benzamide | ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤であるBenzamideは、安息香酸の誘導体です。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55は、タンキラーゼ1およびタンキラーゼ2 (TNKS1/2)のPARPドメインの阻害を介して機能する、canonical Wnt経路の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) | Fluzoparib (SHR3162, HS10160) は、強力なポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤であり、PARP1 に対して 1.46±0.72 nM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します。 |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP) の強力かつ選択的な阻害剤です。BYK204165 は、細胞フリーの組換えヒトPARP-1 (hPARP-1) をpIC50 7.35 およびpKi 7.05 で、マウスPARP-2 (mPARP-2) をそれぞれpIC50 5.38 で阻害します。 | ||
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397)は、IC50が3 nM未満、Kdが0.001 μM未満の強力で選択的かつ経口活性のあるNAD+競合阻害剤PARP7です。RBN-2397は、腫瘍治療の研究の可能性があります。 | ||
| S8992 | RBN012759 | RBN012759は、ヒト触媒ドメインで3 nM未満、マウス触媒ドメインで5 nMのIC50を示す、PARP14の強力かつ選択的阻害剤です。RBN012759は抗腫瘍免疫応答に寄与します。 | ||
| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574は、PARP1選択性、トラッピング、および高いCNS浸透性を単一分子で組み合わせた新規PARP阻害剤です。 | ||
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) は、ラット膵島細胞核由来のポリ(ADP-リボース)シンテターゼの強力な阻害剤であることが判明しています。 | ||
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201)は、PARPおよびtankyrasesの両方に対する潜在的な阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、PARP1、およびPARP2に対するIC50はそれぞれ0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM、およびNDです。Nesuparibは、BRCA欠損異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313は、PARP-1とPARP-2に対しそれぞれ0.20 μMと0.24 μMのIC50値を示す、強力で選択的かつ競合的な脳透過性ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。 | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64は、IC50値がそれぞれ6および72 nMである、TNKS1およびTNKS2の強力な阻害剤です。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) is a pyridine derivative of nicotinamide that inhibits PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymerase-1) activity in vitro, with an IC50 of 8 µM. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) は非常に強力な TNKS1/TNKS2 阻害剤 (TNKS1に対するIC50=0.6 nM) であり、他の PARP ファミリー酵素に対して極めて優れた選択性と、良好な化合物特性を有しています。この阻害剤は、DLD1細胞において用量依存的にaxin2 (EC50=17 nM) および tankyrase のレベルを上昇させることで Wnt/β-catenin 経路を強力に調節し、その結果、細胞内の Wnt レポーター活性を低下させます。 | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69は、Kd 860 nMのポリ-アデノシン-二リン酸-リボースポリメラーゼ14 (PARP14) のマクロドメイン2 (MD2) を標的とする細胞透過性の選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (化合物27) は、IC50が7.8 nMのモノADPリボシル化（mono-ARTs）PARP10の強力な阻害剤です。また、PARP7、PARP11、PARP12、PARP14、およびPARP15をnMの効力で阻害します。 | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)は、それぞれ1.4 nMおよび1.0 nMのIC50値を持つ強力なPARP1/2阻害剤であり、DNA一本鎖切断（SSB）の修復を阻害し、SSBから二本鎖切断（DSB）への変換を促進することで、最終的にがん細胞の合成致死を引き起こします。 | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a potent, orally bioavailable PARP1/2 inhibitor exhibiting an IC50 of 0.57 nM against PARP1. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride（MK-4827 hydrochloride）は、PARP-1およびPARP-2酵素の両方に対してそれぞれ3.8および2.1 nMのIC50値を持つ強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。放射線誘発DNA二本鎖切断の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline（キナゾリン-4-オール、4-キナゾリノール）は、PARP-1に対して9.5 μMのIC50を示す高活性なPARP阻害剤です。 | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1は、IC50が0.6 nMの強力なPARP7阻害剤です。 in vitroでI型インターフェロンシグナル伝達を増強する可能性があり、癌免疫療法剤開発の潜在的な候補となる可能性があります。 | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochlorideは、PARP-1およびPARP-2の両方を阻害する経口活性のある強力な阻害剤で、それぞれのKisは5.2 nMおよび2.9 nMです。血液脳関門を通過する能力を示し、前臨床腫瘍モデルにおいてDNA損傷剤を増強します。 | ||
| E1518 | DPQ | DPQ は、IC50 が 40 nM の強力な ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。また、マクロファージを介した炎症を抑制し、マウスにおけるリポ多糖 (LPS) 投与によって誘発される急性肺損傷 (ALI) を軽減します。 | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107は、抗腫瘍活性を持つ新規かつ強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。RK-287107は、インビトロでタンキラーゼ-1およびタンキラーゼ-2をそれぞれ14.3 nMと10.6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939（NVP-XAV939）は、無細胞アッセイでタンクラーゼ1/2阻害を介してWnt/beta-catenin媒介性転写を選択的に阻害し、IC50は11 nM/4 nMであり、アキシンレベルを調節し、CRE、NF-κB、またはTGF-βには影響しません。 |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | タラゾパリブ (Talazoparib (BMN 673、LT-673)) は、新規 PARP 阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.57 nM) です。 また PARP-2 の強力な阻害剤でもありますが、PARG を阻害せず PTEN 変異に非常に敏感です。 臨床フェーズ 3。 |
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| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)は、細胞を含まないアッセイで、PARP1およびPARP2の強力な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMです。SIRT2には不活性です。Veliparibはautophagyとapoptosisを増加させます。フェーズ3。 |
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| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphateは、無細胞アッセイにおいてPARP1に対するKiが1.4 nMのPARP阻害剤であり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。フェーズ3。 |
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| S2741 | Niraparib (MK-4827) | ニラパリブ (Niraparib (MK-4827)) は PARP1/2 の選択的阻害剤 (IC50 = 3.8 nM/2.1 nM) であり、変異型 BRCA-1 および BRCA-2 を持つ癌細胞で高い活性を示します。PARP3, V-PARP, Tank1 に比べて 330 倍以上の選択性があります。 ニラパリブは PARP-DNA 複合体を形成し、DNA損傷、アポトーシス (apoptossis)、および細胞死を引き起こします。臨床フェーズ 3。 |
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| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparibは、PARPの阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるPARP1に対するKiは1.4 nMです。また、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HClは、EC50が20 nMでPARP1/2と同程度の効力を有するPARP阻害剤であるPJ34の塩酸塩です。 |
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| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylateは、PARP1/PARP2の選択的阻害剤であり、IC50は3.8 nM/2.1 nMです。Niraparibは、PARP-DNA複合体の形成を増加させ、その結果、DNA損傷、アポトーシス、細胞死を引き起こします。 |
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| S2178 | AG-14361 | AG-14361は、細胞を含まないアッセイにおいて、Kiが5 nM未満のPARP1の強力な阻害剤です。これは、ベンズアミドよりも少なくとも1000倍強力です。 |
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| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) において有効性が実証されているPARP1阻害剤です。第3相。 |
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| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylateは、PARPの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてPARP1に対するKiは1.4 nMであり、他の8つのPARPドメインにも結合親和性を示します。 | ||
| S7239 | G007-LK | G007-LKは、TNKS1/2に対しそれぞれ46 nMと25 nMのIC50を示す、強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。 |
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| S8592 | Pamiparib | Pamiparibは、生化学アッセイにおいてIC50値がそれぞれ0.83および0.11 nMである、PARP1およびPARP2の強力かつ選択的な阻害剤です。他のPARP酵素に対して高い選択性を示します。 | ||
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 は、PARP2 を選択的に阻害する化合物で、IC50 値は 0.3 μM です。PARP1 に対しては約 27 倍選択的です。 | ||
| S2197 | A-966492 | A-966492は、PARP1およびPARP2の新規かつ強力な阻害剤であり、それぞれKi値は1 nMおよび1.5 nMです。 |
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| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)は、経口バイオアベイラビリティがあり、脳への透過性を持つ低分子のPARP1/2デュアル阻害剤であり、さらにPARP5a/5b（別名タンキラーゼ1および2（TNKS1/2））も阻害します。これらは、canonical Wnt/β-カテニンシグナル伝達の重要な制御因子です。PARP1および2に対するIC50値は、それぞれ1.0 nMおよび1.2 nMです。 | ||
| S7029 | AZD2461 | AZD2461は、Pgpに対する親和性が低い新規PARP阻害剤である。フェーズ1。 |
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| S7438 | ME0328 | ME0328は、PARP3に対するIC50が0.89 μMの強力かつ選択的なPARP阻害剤であり、PARP1と比較して約7倍の選択性を示します。 |
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| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA、3-Amino Benzamide、3-AB) は、PARP の強力な阻害剤であり、SCI (脊髄損傷) 後の細胞のアポトーシスをカスパーゼ非依存的に阻害します。 |
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| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118は、経口投与可能で非常に選択性の高い強力なPARP-1阻害剤であり、優れたADMEおよび薬物動態プロファイルを有し、PARP-2に対してPARP-1に対する150倍の選択性を示します（それぞれKd 0.009 μM vs 1.39 μM）。 | ||
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656は、TNKS2に対し6 nMのIC50値を示し、PARP1およびPARP2に対して300倍以上の選択性を有する、高力価で選択的な経口活性tankyrase阻害剤です。 | ||
| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305) は、野生型A549肺がん細胞においてIC50が3 nMである、PARP1の高選択的かつ強力な阻害剤です。AZD5305は、その他の細胞では増殖抑制効果を示さないか、最小限しか示しません（IC50 >10 µM）。 |
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| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15は、PARP阻害活性を持つニコチンアミドオキシム誘導体です。BGP-15は虚血再灌流傷害に対して保護作用があることが示されています。 | ||
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) は、IC50が400 nMの強力なPARP阻害剤です。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4は、TNKS2に対し15 nMのIC50を示す新規Tankyrase阻害剤であり、Wnt/beta-cateninシグナル伝達の阻害につながる。 | ||
| S4715 | Benzamide | ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤であるBenzamideは、安息香酸の誘導体です。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55は、タンキラーゼ1およびタンキラーゼ2 (TNKS1/2)のPARPドメインの阻害を介して機能する、canonical Wnt経路の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) | Fluzoparib (SHR3162, HS10160) は、強力なポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤であり、PARP1 に対して 1.46±0.72 nM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します。 |
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| S0519 | BYK204165 | BYK204165 は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP) の強力かつ選択的な阻害剤です。BYK204165 は、細胞フリーの組換えヒトPARP-1 (hPARP-1) をpIC50 7.35 およびpKi 7.05 で、マウスPARP-2 (mPARP-2) をそれぞれpIC50 5.38 で阻害します。 | ||
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397)は、IC50が3 nM未満、Kdが0.001 μM未満の強力で選択的かつ経口活性のあるNAD+競合阻害剤PARP7です。RBN-2397は、腫瘍治療の研究の可能性があります。 | ||
| S8992 | RBN012759 | RBN012759は、ヒト触媒ドメインで3 nM未満、マウス触媒ドメインで5 nMのIC50を示す、PARP14の強力かつ選択的阻害剤です。RBN012759は抗腫瘍免疫応答に寄与します。 | ||
| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574は、PARP1選択性、トラッピング、および高いCNS浸透性を単一分子で組み合わせた新規PARP阻害剤です。 | ||
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) は、ラット膵島細胞核由来のポリ(ADP-リボース)シンテターゼの強力な阻害剤であることが判明しています。 | ||
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201)は、PARPおよびtankyrasesの両方に対する潜在的な阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、PARP1、およびPARP2に対するIC50はそれぞれ0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM、およびNDです。Nesuparibは、BRCA欠損異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D（Lico D、LCD、LD）は、中国の薬用植物Glycyrrhiza inflataから単離されたフラボノイドで、抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を有します。Licochalcone DはLPSシグナル伝達経路におけるNF-κB p65のリン酸化を阻害します。Licochalcone DはJAK2、EGFR、およびMet (c-Met)の活性を阻害し、ROS依存性アポトーシスを誘導します。Licochalcone Dはまた、カスパーゼ活性化とポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）切断を誘導します。 | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313は、PARP-1とPARP-2に対しそれぞれ0.20 μMと0.24 μMのIC50値を示す、強力で選択的かつ競合的な脳透過性ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。 | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64は、IC50値がそれぞれ6および72 nMである、TNKS1およびTNKS2の強力な阻害剤です。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) は、Kaempferia parviflora (KP) から単離されたフラボノイドで、アポトーシスを誘導します。4',5,7-Trimethoxyflavone は、sub-G1 期、DNA 断片化、アネキシン V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比を増加させ、カスパーゼ-3 を活性化し、ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質を分解します。 | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) is a pyridine derivative of nicotinamide that inhibits PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymerase-1) activity in vitro, with an IC50 of 8 µM. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) は非常に強力な TNKS1/TNKS2 阻害剤 (TNKS1に対するIC50=0.6 nM) であり、他の PARP ファミリー酵素に対して極めて優れた選択性と、良好な化合物特性を有しています。この阻害剤は、DLD1細胞において用量依存的にaxin2 (EC50=17 nM) および tankyrase のレベルを上昇させることで Wnt/β-catenin 経路を強力に調節し、その結果、細胞内の Wnt レポーター活性を低下させます。 | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69は、Kd 860 nMのポリ-アデノシン-二リン酸-リボースポリメラーゼ14 (PARP14) のマクロドメイン2 (MD2) を標的とする細胞透過性の選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (化合物27) は、IC50が7.8 nMのモノADPリボシル化（mono-ARTs）PARP10の強力な阻害剤です。また、PARP7、PARP11、PARP12、PARP14、およびPARP15をnMの効力で阻害します。 | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)は、それぞれ1.4 nMおよび1.0 nMのIC50値を持つ強力なPARP1/2阻害剤であり、DNA一本鎖切断（SSB）の修復を阻害し、SSBから二本鎖切断（DSB）への変換を促進することで、最終的にがん細胞の合成致死を引き起こします。 | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a potent, orally bioavailable PARP1/2 inhibitor exhibiting an IC50 of 0.57 nM against PARP1. | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride（MK-4827 hydrochloride）は、PARP-1およびPARP-2酵素の両方に対してそれぞれ3.8および2.1 nMのIC50値を持つ強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ (PARP)阻害剤です。放射線誘発DNA二本鎖切断の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline（キナゾリン-4-オール、4-キナゾリノール）は、PARP-1に対して9.5 μMのIC50を示す高活性なPARP阻害剤です。 | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1は、IC50が0.6 nMの強力なPARP7阻害剤です。 in vitroでI型インターフェロンシグナル伝達を増強する可能性があり、癌免疫療法剤開発の潜在的な候補となる可能性があります。 | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochlorideは、PARP-1およびPARP-2の両方を阻害する経口活性のある強力な阻害剤で、それぞれのKisは5.2 nMおよび2.9 nMです。血液脳関門を通過する能力を示し、前臨床腫瘍モデルにおいてDNA損傷剤を増強します。 | ||
| E1518 | DPQ | DPQ は、IC50 が 40 nM の強力な ポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。また、マクロファージを介した炎症を抑制し、マウスにおけるリポ多糖 (LPS) 投与によって誘発される急性肺損傷 (ALI) を軽減します。 | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107は、抗腫瘍活性を持つ新規かつ強力で選択的なタンキラーゼ阻害剤です。RK-287107は、インビトロでタンキラーゼ-1およびタンキラーゼ-2をそれぞれ14.3 nMと10.6 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) is a pyridine derivative of nicotinamide that inhibits PARP-1 (poly (ADP-ribose) polymerase-1) activity in vitro, with an IC50 of 8 µM. | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a potent, orally bioavailable PARP1/2 inhibitor exhibiting an IC50 of 0.57 nM against PARP1. |
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