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RK-287107

RK-287107 is a novel, potent and selective tankyrase inhibitor with antitumor activity. RK-287107 inhibits tankyrase-1 and tankyrase-2 in vitro with IC50 of 14.3 nM and 10.6 nM.

RK-287107化学構造

CAS No. 2171386-10-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 RK-287107 is a novel, potent and selective tankyrase inhibitor with antitumor activity. RK-287107 inhibits tankyrase-1 and tankyrase-2 in vitro with IC50 of 14.3 nM and 10.6 nM.
Targets
Tankyrase-2 [1]
(Cell-free assay)		 Tankyrase-1 [1]
(Cell-free assay)
10.6 nM 14.3 nM
In Vitro
In vitro

RK-287107 is a novel tankyrase-specific inhibitor that inhibits tankyrase-1 and -2. RK-287107 causes Axin2 accumulation and downregulates β-catenin, T-cell factor/lymphoid enhancer factor reporter activity and the target gene expression in colorectal cancer cells harboring the shortly truncated APC mutations. Consistently, RK-287107 inhibits the growth of APC-mutated (β-catenin-dependent) colorectal cancer COLO-320DM and SW403 cells but not the APC-wild (β-catenin-independent) colorectal cancer RKO cells.[1]
細胞実験 細胞株 COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO
濃度 0.01-10 μM
反応時間 120 h
実験の流れ

Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
In Vivo
In Vivo

Intraperitoneal or oral administration of RK-287107 suppresses COLO-320DM tumor growth in NOD-SCID mice. RK-287107 suppresses the Wnt/β-catenin pathway and tumor growth of the xenografted COLO-320DM cells in vivo.[1]
動物実験 動物モデル 6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells
投与量 100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg
投与経路 IP, Oral gavage

化学情報

分子量 416.46 化学式

C22H26F2N4O2
CAS No. 2171386-10-8 SDF --
Smiles C1CCC2=C(C1)C(=O)NC(=N2)N3CCC4(CC3)CN(C5=C4C(=CC(=C5)F)F)CCO
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.29 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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