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NU1025

別名：NSC 696807

NU1025 (NSC 696807) is a potent PARP inhibitor with IC50 of 400 nM.

NU1025化学構造

CAS No. 90417-38-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PARP Signaling Pathways

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PARP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 NU1025 (NSC 696807) is a potent PARP inhibitor with IC50 of 400 nM.
Targets
PARP [1]
400 nM
In Vitro
In vitro NU1025 (0.2 mM) treatment attenuates H2O2 induced cytotoxicity. NU1025 per se does not have any effect on cell viability. NU1025 pretreatment significantly increases cell viability (82.59 ?4.67%) in SIN-1 (0.8 mM) exposed cells.[2] NU1025 has no detectable effect on the proliferation of D54 and U251 cells. Treatment with NU1025 markedly inhibits the enhanced activation of PARP-1 induced by TPT and RT treatment.[3] No DNA strand breakage is detected following exposure to 200 µM NU1025 alone.[4]
Kinase Assay PARP activation assay
Cells are suspended in hypotonic buffer (9 mM HEPES, pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran, 4.5 mM MgCl2 and 5 mM DTT) at 1.5 × 107/mL on ice for 30 min, then 9 vol of isotonic buffer (40 mM HEPES, pH 7.8, 130 mM KCl, 4% (v/v) dextran, 2 mM EGTA, 2.3 mM MgCl2, 225 mM sucrose and 2.5 mM DTT) is added. The reaction is started by adding 300 µL cells to 100 µL 300 µM NAD+ containing [32P]-NAD+, and terminated by the addition of 2 mL ice-cold 10% (w/v) TCA +10% (w/v) sodium pyrophosphate. After 30 min on ice the precipitated 32P-labelled ADP-ribose polymers are filtered, washed five times with 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) sodium pyrophosphate, dried and counted.
細胞実験 細胞株 D54 and U251 cells
濃度 160 μM
反応時間 5 days
実験の流れ Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.
In Vivo
In Vivo Treatment with NU1025 (1 and 3 mg/kg) reduces the infarction to 25% and 45% versus vehicle treated rats, respectively. NU1025 (1 and 3 mg/kg) treatment significantly reduces edema volume. NU1025 also produces significant improvement in neurological deficits.[2]
動物実験 動物モデル Male Sprague Dawley rats
投与量 3 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 176.17 化学式

C9H8N2O2
CAS No. 90417-38-2 SDF Download NU1025 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL ( (198.67 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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