Rucaparib (AG-014699) phosphate
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS1098 別名：PF-01367338
分子量(MW)：421.36
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338) is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, also showing binding affinity to eight other PARP domains. Phase 3.
製品安全説明書
PARP阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Rucaparib (AG-014699, PF-01367338) is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, also showing binding affinity to eight other PARP domains. Phase 3. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | The first PARP inhibitor used in clinical trials combined with temozolomide. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ターゲット |
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| 体外試験 |
Rucaparib is a potent inhibitor of purified full-length human PARP-1 and shows higher inhibition of cellular PARP in LoVo and SW620 cells. Besides, Rucaparib binds detectably to eight other PARP domains, including PARP2, 3, 4, 10, 15, 16, TNKS1 and TNKS2. [1] [2] The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions. [3] Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells. [4] |
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| 細胞データ |
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| アッセイ |
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| 体内試験 | Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy. [4] Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts. [5] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| キナーゼ試験：[1] |
- 合併
Ki Determination: Inhibition of human full-length recombinant PARP-1 by [32P]NAD+ incorporation is measured. The [32P]ADP-ribose incorporated into acid insoluble material is quantified using a PhosphorImager. Ki is calculated by nonlinear regression analysis. |
|---|---|
| 細胞試験： [4] |
- 合併
|
| 動物試験：[4] |
- 合併
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 84 mg/mL (199.35 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
10mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 421.36 |
|---|---|
| 化学式 | C19H18FN3O.H3PO4 |
| CAS No. | 459868-92-9 |
| 保管 | 粉 |
| in solvent | |
| 別名 | PF-01367338 |
| Smiles | CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=CC(=CC(=C34)[NH]2)F.O[P](O)(O)=O |
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03954366 | Recruiting | Drug: Rucaparib|Drug: Rosuvastatin|Drug: Oral Contraceptives | Neoplasms | Clovis Oncology Inc. | May 8 2019 | Phase 1 |
| NCT03824704 | Recruiting | Drug: Rucaparib|Drug: Nivolumab | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Carcinoma|High Grade Serous Carcinoma|Endometrioid Adenocarcinoma | Clovis Oncology Inc.|Bristol-Myers Squibb|Foundation Medicine | May 15 2019 | Phase 2 |
| NCT03413995 | Recruiting | Drug: Rucaparib | Prostate Cancer Metastatic | Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|Clovis Oncology Inc. | September 10 2018 | Phase 2 |
| NCT03572478 | Recruiting | Drug: Rucaparib|Drug: Nivolumab | Prostate Cancer|Endometrial Cancer | University of Chicago|Bristol-Myers Squibb|Clovis Oncology Inc. | August 14 2018 | Phase 1|Phase 2 |
技術サポート
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