Pemrametostat (GSK3326595)

別名:EPZ015938

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is an orally active, potent and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) and potently inhibits tumor growth in vitro and in vivo in animal models.

Pemrametostat (GSK3326595)化学構造

CAS No. 1616392-22-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23100 国内在庫あり
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 43700 国内在庫あり
JPY 134000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(16)

製品安全説明書

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Pemrametostat (GSK3326595)と併用されることが多い化合物

Santacruzamate A (CAY10683)


Pemrametostat and Santacruzamate A treatments rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression in SW480-ZEB2 cells.

Zheng Y, et al. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.

Fulvestrant


Pemrametostat and Fulvestrant synergistically inhibit growth of ER+/RB-deficient patient-derived xenografts.

Lin CC, et al. Res Sq. 2023 Jul 10;rs.3.rs-2966905.

Palbociclib


Pemrametostat enhances the efficacy of Palbociclib and results in more profound growth inhibition in the A375 and HT144 cell lines.

AbuHammad S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 3;116(36):17990-18000.

Niraparib (MK-4827)


Pemrametostat and Niraparib use results in increased anti-tumor activity in vitro and in vivo.

O'Brien S, et al. BMC Cancer. 2023 Aug 18;23(1):775.

Abemaciclib


Pemrametostat and Abemaciclib treatment exhibits more profound tumor suppression in Maver-1-derived CDX model.

Che Y, et al. Blood Cancer J. 2023 Feb 17;13(1):27.

Pemrametostat (GSK3326595)関連製品

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is an orally active, potent and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) and potently inhibits tumor growth in vitro and in vivo in animal models.
Targets
PRMT5 [1]
In Vitro
In vitro

Both GSK3326595 and Santacruzamate A treatments rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression in SW480-ZEB2 cells, confirming that the ZEB2-mediated repression of E-cadherin in CRC cells is facilitated by PRMT5 and HDAC2.[2]

細胞実験 細胞株 SW480 cells
濃度 100, 250, 500 nM
反応時間 48 h
実験の流れ

SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

(Data sourced from selleck products)

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot H4R3me2s MDM4 31439820
In Vivo
In Vivo

GSK3326595 reduces liver metastasis of CRC cells and completely inhibits the distant metastasis of SW620 cells in nude mice.[2]

動物実験 動物モデル Female BALB/c nude mice injected with SW620
投与量 100 mg/kg
投与経路 i.v.

(Data sourced from selleck products)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04676516 Completed
Breast Cancer
Ottawa Hospital Research Institute|Ontario Institute for Cancer Research|GlaxoSmithKline|London Regional Cancer Program Canada|Hamilton Health Sciences Corporation
June 8 2021 Phase 2
NCT03614728 Terminated
Neoplasms
GlaxoSmithKline
October 16 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02783300 Completed
Neoplasms
GlaxoSmithKline
August 30 2016 Phase 1

化学情報

分子量 452.55 化学式

C24H32N6O3

CAS No. 1616392-22-3 SDF Download Pemrametostat (GSK3326595) SDFをダウンロードする
Smiles CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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