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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)は、強力で選択的かつ経口投与可能なPRMT5阻害剤であり、Kiは5nM、他のPMTに対して20,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) は、経口活性のある強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5) 阻害剤であり、動物モデルにおいてin vitroおよびin vivoで腫瘍増殖を強力に阻害します。 | ||
| S8112 | MS023 | MS023は、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、PRMT8に対してそれぞれ30 nM、119 nM、83 nM、4 nM、5 nMのIC50を示す、強力で選択的な細胞活性型I PRMT阻害剤です。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) は、アルギニンメチルトランスフェラーゼ PRMT5 の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。 |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)は、異なるin vitroおよび細胞条件下で高い選択性と強力なPRMT5阻害活性（サブナノモル範囲、PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM）を示し、良好な薬物動態と安全性プロファイルを併せ持つPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7884 | AMI-1 | AMI-1は、酵母Hmt1pおよびヒトPRMT1に対し、それぞれ3.0 µMおよび8.8 µMのIC50を示す、強力かつ特異的なヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）阻害剤です。 |
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| S7832 | SGC707 | SGC707は、protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3)の強力かつ選択的で細胞活性なアロステリック阻害剤であり、IC50は31 nM、Kdは53 nMです。 | ||
| S8883 | LLY-283 | LLY-283は、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5)の新規かつ選択的な阻害剤です。LLY-283は、in vitroおよび細胞において、PRMT5の酵素活性をそれぞれIC50 22 nMおよび25 nMで阻害します。LLY-283は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6737 | C7280948 | C7280948は、invitroで12.8μMのIC50を示すプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ1（PRMT1）阻害剤です。 | ||
| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HClは、PRMT1、3、4、6、および8を1.5〜81 nMのKiapp値で阻害するI型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）の強力な阻害剤です。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049は、PRMT4およびPRMT6の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ34 nMおよび43 nMです。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の強力で選択的な低分子 PRMT6 阻害剤です。 | ||
| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176、化合物2e) は、IC50が1.5 μMのプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ1 (PRMT1)の選択的阻害剤です。TC-E 5003は、リポ多糖 (LPS) 誘導性のAP-1およびNF-κBシグナル伝達経路を調節し、抗炎症化合物としてさらに開発される可能性があります。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085は、IC50値が50 nMで、他のPRMTsに対して100倍以上の選択性を持つ強力で選択的なCoactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)阻害剤です。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 HCLは、急性骨髄性白血病治療のための強力かつ選択的なPRMT5阻害剤です。 | ||
| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | MRTX1719は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ5・メチルチオアデノシンホスホリラーゼ複合体（PRMT5・MTA）の強力で選択的な阻害剤であり、治療介入のための腫瘍選択的な標的となる可能性があります。 | ||
| E1088 | TP-064 | TP-064 は、IC50 < 10 nM であり、他の PRMT よりも PRMT4 に対して 100 倍以上選択性が高い、PRMT4 の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。 | ||
| E7603 | Furamidine dihydrochloride | Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with an IC50 of 9.4 μM. It is also a potent inhibitor of tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). It exhibits potent anti-Plasmodium vivax and antiparasitic activity in vitro and in vivo, and its ability to disrupt mitochondrial membranes also supports its use as an antimicrobial agent. | ||
| S8479 | LLY-284 | LLY-284は、PRMT5に対する強力かつ選択的なSAM競合化学プローブであるLLY-283のジアステレオマーです。LLY-284はLLY-283よりもはるかに活性が低く、LLY-283のネガティブコントロールとして使用できます。 | ||
| E1871 | TNG-462 | TNG-462 is an orally active, potent and selective inhibitor of methylthioadenosine (MTA)-cooperative PRMT5. It exhibits significant antitumor activity, including durable regressions and complete responses, against methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) deficiency and/or methylthioadenosine (MTA) accumulation solid tumors. | ||
| E1600 | AMG 193 | AMG-193は、強力な生化学的および細胞活性を有する、経口活性なMTA協力型PRMT5阻害剤です。AMG-193は、MTAと組み合わせて、PRMT5を抑制することにより、MTAP欠損腫瘍細胞の増殖を選択的に標的および阻害し、IC50値は0.107 μMです。一方、野生型MTAPを有する正常細胞は温存されます。AMG-193は抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E2887 | MS023 hydrochloride | MS023 hydrochloride (化合物 3) は、ヒト I 型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) に対する強力で選択的、かつ細胞活性を有する阻害剤であり、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、および PRMT8 に対する IC50 値はそれぞれ 30、119、83、4、および 5 nM です。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 は、酵母 Hmt1p およびヒト PRMT1 に対して、それぞれ 3.0 μM および 8.8 μM の IC50 を持つ、強力かつ特異的な Histone Methyltransferase (HMT) 阻害剤です。 | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) is a potent inhibitor of PRMT5 with a Ki of 0.06 nM. It exhibits antiproliferative activity and a significant oral antitumor effect in mouse models employing patient-derived xenografts (PDX). | ||
| S0184 | XY1 | XY1は、SGC707の不活性な近縁アナログであり、SGC707のネガティブコントロールとして使用できます。SGC707は、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ3 (PRMT3)の強力で選択的かつ細胞活性なアロステリック阻害剤であり、IC50およびKd値はそれぞれ31 nMおよび53 nMです。 | ||
| E4612 | iCARM1 | iCARM1 (CARM1-IN-6) は、IC50 が 12.3 μM のプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ CARM1 (PRMT4) の強力で選択的な阻害剤です。in vitro および in vivo の両方で乳がん細胞の増殖を強力に抑制し、がん研究に利用できます。 | ||
| E4701 | CMP-5 | CMP-5は、PRMT5の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。ヒストン調製物に対するPRMT5メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3を選択的にブロックすることが発見されています。また、EBV陽性リンパ腫およびその他のB細胞NHLサブタイプに対する治療法の研究においても可能性を示しています。 | ||
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) は、MTA協調メカニズムを介して作用する、IC50が4 µMの強力で選択的かつ脳透過性のPRMT5阻害剤です。また、ゼノグラフトモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1658 | PRT543 | PRT543は、in vitroおよびin vivoで広範な抗腫瘍活性を持つ、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5（PRMT5）の強力かつ選択的な阻害剤です。また、IC50が10.8 nMでPRMT5/MEP50複合体のメチルトランスフェラーゼ活性も阻害します。 | ||
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)は、強力で選択的かつ経口投与可能なPRMT5阻害剤であり、Kiは5nM、他のPMTに対して20,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) は、経口活性のある強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5) 阻害剤であり、動物モデルにおいてin vitroおよびin vivoで腫瘍増殖を強力に阻害します。 | ||
| S8112 | MS023 | MS023は、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、PRMT8に対してそれぞれ30 nM、119 nM、83 nM、4 nM、5 nMのIC50を示す、強力で選択的な細胞活性型I PRMT阻害剤です。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) は、アルギニンメチルトランスフェラーゼ PRMT5 の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。 |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)は、異なるin vitroおよび細胞条件下で高い選択性と強力なPRMT5阻害活性（サブナノモル範囲、PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM）を示し、良好な薬物動態と安全性プロファイルを併せ持つPRMT5阻害剤です。 | ||
| S7884 | AMI-1 | AMI-1は、酵母Hmt1pおよびヒトPRMT1に対し、それぞれ3.0 µMおよび8.8 µMのIC50を示す、強力かつ特異的なヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）阻害剤です。 |
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| S7832 | SGC707 | SGC707は、protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3)の強力かつ選択的で細胞活性なアロステリック阻害剤であり、IC50は31 nM、Kdは53 nMです。 | ||
| S8883 | LLY-283 | LLY-283は、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5 (PRMT5)の新規かつ選択的な阻害剤です。LLY-283は、in vitroおよび細胞において、PRMT5の酵素活性をそれぞれIC50 22 nMおよび25 nMで阻害します。LLY-283は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S6737 | C7280948 | C7280948は、invitroで12.8μMのIC50を示すプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ1（PRMT1）阻害剤です。 | ||
| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HClは、PRMT1、3、4、6、および8を1.5〜81 nMのKiapp値で阻害するI型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）の強力な阻害剤です。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049は、PRMT4およびPRMT6の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ34 nMおよび43 nMです。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の強力で選択的な低分子 PRMT6 阻害剤です。 | ||
| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176、化合物2e) は、IC50が1.5 μMのプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ1 (PRMT1)の選択的阻害剤です。TC-E 5003は、リポ多糖 (LPS) 誘導性のAP-1およびNF-κBシグナル伝達経路を調節し、抗炎症化合物としてさらに開発される可能性があります。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085は、IC50値が50 nMで、他のPRMTsに対して100倍以上の選択性を持つ強力で選択的なCoactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)阻害剤です。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 HCLは、急性骨髄性白血病治療のための強力かつ選択的なPRMT5阻害剤です。 | ||
| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | MRTX1719は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ5・メチルチオアデノシンホスホリラーゼ複合体（PRMT5・MTA）の強力で選択的な阻害剤であり、治療介入のための腫瘍選択的な標的となる可能性があります。 | ||
| E1088 | TP-064 | TP-064 は、IC50 < 10 nM であり、他の PRMT よりも PRMT4 に対して 100 倍以上選択性が高い、PRMT4 の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。 | ||
| E7603 | Furamidine dihydrochloride | Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with an IC50 of 9.4 μM. It is also a potent inhibitor of tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). It exhibits potent anti-Plasmodium vivax and antiparasitic activity in vitro and in vivo, and its ability to disrupt mitochondrial membranes also supports its use as an antimicrobial agent. | ||
| E1871 | TNG-462 | TNG-462 is an orally active, potent and selective inhibitor of methylthioadenosine (MTA)-cooperative PRMT5. It exhibits significant antitumor activity, including durable regressions and complete responses, against methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) deficiency and/or methylthioadenosine (MTA) accumulation solid tumors. | ||
| E1600 | AMG 193 | AMG-193は、強力な生化学的および細胞活性を有する、経口活性なMTA協力型PRMT5阻害剤です。AMG-193は、MTAと組み合わせて、PRMT5を抑制することにより、MTAP欠損腫瘍細胞の増殖を選択的に標的および阻害し、IC50値は0.107 μMです。一方、野生型MTAPを有する正常細胞は温存されます。AMG-193は抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E2887 | MS023 hydrochloride | MS023 hydrochloride (化合物 3) は、ヒト I 型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) に対する強力で選択的、かつ細胞活性を有する阻害剤であり、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、および PRMT8 に対する IC50 値はそれぞれ 30、119、83、4、および 5 nM です。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 は、酵母 Hmt1p およびヒト PRMT1 に対して、それぞれ 3.0 μM および 8.8 μM の IC50 を持つ、強力かつ特異的な Histone Methyltransferase (HMT) 阻害剤です。 | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) is a potent inhibitor of PRMT5 with a Ki of 0.06 nM. It exhibits antiproliferative activity and a significant oral antitumor effect in mouse models employing patient-derived xenografts (PDX). | ||
| E4612 | iCARM1 | iCARM1 (CARM1-IN-6) は、IC50 が 12.3 μM のプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ CARM1 (PRMT4) の強力で選択的な阻害剤です。in vitro および in vivo の両方で乳がん細胞の増殖を強力に抑制し、がん研究に利用できます。 | ||
| E4701 | CMP-5 | CMP-5は、PRMT5の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。ヒストン調製物に対するPRMT5メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3を選択的にブロックすることが発見されています。また、EBV陽性リンパ腫およびその他のB細胞NHLサブタイプに対する治療法の研究においても可能性を示しています。 | ||
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) は、MTA協調メカニズムを介して作用する、IC50が4 µMの強力で選択的かつ脳透過性のPRMT5阻害剤です。また、ゼノグラフトモデルにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1658 | PRT543 | PRT543は、in vitroおよびin vivoで広範な抗腫瘍活性を持つ、プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ5（PRMT5）の強力かつ選択的な阻害剤です。また、IC50が10.8 nMでPRMT5/MEP50複合体のメチルトランスフェラーゼ活性も阻害します。 | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) is a potent inhibitor of PRMT5 with a Ki of 0.06 nM. It exhibits antiproliferative activity and a significant oral antitumor effect in mouse models employing patient-derived xenografts (PDX). |
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