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Elimusertib (BAY-1895344)

Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.

Elimusertib (BAY-1895344)化学構造

CAS No. 1876467-74-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 58000 国内在庫あり
JPY 143500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

ATM/ATR Signaling Pathways

ATM/ATRシグナル伝達経路

ATM/ATR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.
Targets
ATR [1]
(Cell-free assay)
7 nM
In Vitro
In vitro

Elimusertib (BAY-1895344) inhibits tumor cell growth and viability and exhibits potent antiproliferative activity in a broad spectrum of human tumor cell lines.[2]
細胞実験 細胞株 HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines
濃度 3–300 nM
反応時間 72 to 96 hours
実験の流れ

Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated for its antiproliferative activity against a panel of 38 cancer cell lines. Cell proliferation is measured after 72 to 96 hours of exposure to this compound, and viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
In Vivo
In Vivo

Elimusertib (BAY-1895344) exhibits strong monotherapy efficacy in cancer xenograft models that carry DNA damage repair deficiencies.[2]
動物実験 動物モデル female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
投与量 50 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05071209 Active not recruiting
Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma|Recurrent Ewing Sarcoma|Recurrent Lymphoma|Recurrent Malignant Solid Neoplasm|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma|Refractory Ewing Sarcoma|Refractory Lymphoma|Refractory Malignant Solid Neoplasm
National Cancer Institute (NCI)
 December 22 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04267939 Terminated
Advanced Solid Tumors (Excluding Prostate Cancer)|Ovarian Cancer
Bayer|GlaxoSmithKline
 February 26 2020 Phase 1
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

化学情報

分子量 375.43 化学式

C20H21N7O
CAS No. 1876467-74-1 SDF --
Smiles CC1COCCN1C2=CC(=C3C=CN=C(C4=CC=N[NH]4)C3=N2)C5=CC=N[N]5C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL ( (45.28 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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