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ATM/ATR
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933は、IC50/Kiが12.9 nM/2.2 nMの強力かつ特異的なATM阻害剤であり、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR、およびmTORと比較してATMに対して高い選択性を示します。KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) は、autophagy-initiating kinase ULK1の活性化を阻害し、autophagyを有意に減少させます。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S8007 | VE-821 | VE-821 (ATR inhibitor IV) は、ATR の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、in vitro アッセイでの Ki/IC50 は 13 nM/26 nM です。H2AX リン酸化を阻害し、PIKKs の ATM、DNA-PK、mTOR、および PI3Kγ に対する活性は最小限です。 |
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| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S1570 | KU-60019 | KU-60019はKU-55933の改良アナログで、in vitroアッセイではATMに対するIC50が6.3 nMであり、DNA-PKおよびATRよりATMに対して270倍および1600倍高い選択性を示し、非常に効果的な放射線増感剤です。 |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) は、経口活性のある選択的ATRキナーゼ阻害剤で、IC50は1 nMです。第1/2相。 |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)は、HT29細胞においてATR阻害剤であり、IC50は19 nMです。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S7050 | AZ20 | AZ20は、cell-freeアッセイにおいて5 nMのIC50を示す、新規で強力な選択的ATRキナーゼ阻害剤であり、mTORに対して8倍の選択性を有します。 |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156は、強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤であり、化学療法/放射線療法増感作用および抗腫瘍作用の可能性があります。AZD0156は、DNA損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA損傷修復を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、ATMを過剰発現する腫瘍細胞の細胞死を誘導します。 | ||
| S8096 | Mirin | Mirinは、強力なMre11-Rad50-Nbs1 (MRN)複合体阻害剤であり、Mre11関連のエキソヌクレアーゼ活性を阻害します。Mirinは、MRN依存的なATMの活性化を阻害します。 |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390は、細胞におけるIC50が0.78 nMであり、PIKKファミリー酵素の近縁メンバーに対して10,000倍以上の選択性、および広範なキナーゼパネルに対して優れた選択性を持つ、ファーストインクラスの経口利用可能でCNS浸透性のATM阻害剤です。 | ||
| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344)は、7 nMのIC50を持つ、非常に強力で選択性の高いATR（毛細血管拡張性運動失調症およびRad3関連）阻害剤です。Elimusertibは、中央値78 nMのIC50で、広範囲のヒト腫瘍細胞株の増殖を強力に阻害します。 | ||
| S2245 | CP-466722 | CP-466722 は、強力で可逆的な ATM 阻害剤であり、ATR には影響せず、細胞内の PI3K または PIKK ファミリーメンバーを阻害します。 |
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| S3600 | Schisandrin B | Schisandrin Bは、伝統的な中国薬草であるSchisandra chinensis (Turcz.) Baill.に存在する最も豊富なジベンゾシクロオクタジエンリグナンです。これは、安全性の高いATRおよびP-gp阻害剤の一種です。 | ||
| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochlorideは、IC50が7 nMの強力で選択性の高い経口投与可能なATR阻害剤です。 | ||
| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464は、ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は25 nMです。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)は、Ki < 150 pMのATP競合的、経口活性、選択的運動失調毛細血管拡張症およびRad3関連（ATR）キナーゼ阻害剤です。VX-803 (M4344)は、8 nMのIC50でATR駆動型リン酸化チェックポイントキナーゼ-1 (P-Chk1)リン酸化を強力に阻害します。VX-803 (M4344)は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7136 | CGK 733 | CGK 733は、ATM/ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は約200 nMです。 |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) は、抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的なreplication protein A (RPA)阻害剤です。HAMNOは、ATRの自己リン酸化とATRによるRPA32 Ser33のリン酸化の両方を阻害します。 | ||
| S8556 | AZ31 | AZ31 は、IC50 が 0.0012 μM 未満の選択的かつ新規の ATM 阻害剤です。関連酵素に対して優れた選択性を示します（DNA-PK および PI3Kα に対して 500 倍超、mTOR、PI3Kβ および PI3Kγ に対して 1000 倍超の選択性を示します）。 | ||
| S8729 | AZ32 | AZ32は、ATM酵素に対してIC50値が0.0062 µM未満のマウスにおいて良好なBBB透過性を示すATMキナーゼの特異的阻害剤です。これはATRに対して適切な選択性を示し、高い細胞透過性も有しています。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| E1057 | Lartesertib (M4076) | ラーテセルチブ（M4076）は、毛細血管拡張性運動失調症変異（ATM）キナーゼ活性をサブナノモル濃度で阻害し、他のプロテインキナーゼに対して顕著な選択性を示し、DSB修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib（M1774、ATR阻害剤1）は、強力なATR阻害剤であり、がん細胞株において抗増殖効果および抗腫瘍効果を示します。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500)は、IC50が1 nMの、非常に強力かつ選択的なATRキナーゼ阻害剤です。 | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) は、強力かつ選択的で、経口投与可能なATRキナーゼ阻害剤であり、IC50値は51.7 nMで、ATR-ATRIP複合体の酵素活性を効果的に阻害します。ATP競合的阻害剤として機能し、ATPが通常結合するATRのATPポケットに結合します。モルホリン酸素を介してヒンジと相互作用し、スルホキシミン基でリボースポケットを占有します。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197は、毛細血管拡張性運動失調症変異およびRad3関連（ATR）キナーゼに対して0.013 μMのIC50で選択的な阻害作用を発揮し、in vitroおよびin vivoの両方でATM欠損腫瘍に対して強力な抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1512 | M3541 | M3541は、無細胞アッセイにおいてIC50値が0.25 nMである、ATMキナーゼ活性の強力かつ選択的な阻害剤です。M3541は、二本鎖切断（DSB）修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は、ATP競合的なデュアルPI3KおよびmTOR阻害剤であり、p110α/γ/δ/βおよびmTOR(p70S6K)に対し、それぞれ細胞を含まないアッセイでIC50が4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMです。3T3TopBP1-ER細胞においてATRをIC50 21 nMで阻害します。Dactolisibはautophagyを誘導し、HIV-1の複製を抑制します。フェーズ2。 |
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| S1092 | KU-55933 | KU-55933は、IC50/Kiが12.9 nM/2.2 nMの強力かつ特異的なATM阻害剤であり、DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR、およびmTORと比較してATMに対して高い選択性を示します。KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) は、autophagy-initiating kinase ULK1の活性化を阻害し、autophagyを有意に減少させます。 |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S8007 | VE-821 | VE-821 (ATR inhibitor IV) は、ATR の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、in vitro アッセイでの Ki/IC50 は 13 nM/26 nM です。H2AX リン酸化を阻害し、PIKKs の ATM、DNA-PK、mTOR、および PI3Kγ に対する活性は最小限です。 |
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| S1570 | KU-60019 | KU-60019はKU-55933の改良アナログで、in vitroアッセイではATMに対するIC50が6.3 nMであり、DNA-PKおよびATRよりATMに対して270倍および1600倍高い選択性を示し、非常に効果的な放射線増感剤です。 |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) は、経口活性のある選択的ATRキナーゼ阻害剤で、IC50は1 nMです。第1/2相。 |
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| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)は、HT29細胞においてATR阻害剤であり、IC50は19 nMです。 |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2は、p53−/− MEFs細胞株においてIC50が0.25 nMである強力かつ選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kと比較して800倍高いmTOR選択性と改善された薬物動態特性を有しています。PC3細胞株において、ATM/ATR/DNA-PKをそれぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMで阻害します。Torin 2は細胞生存率を低下させ、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S7050 | AZ20 | AZ20は、cell-freeアッセイにおいて5 nMのIC50を示す、新規で強力な選択的ATRキナーゼ阻害剤であり、mTORに対して8倍の選択性を有します。 |
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| S8375 | AZD0156 | AZD0156は、強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤であり、化学療法/放射線療法増感作用および抗腫瘍作用の可能性があります。AZD0156は、DNA損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA損傷修復を阻害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、ATMを過剰発現する腫瘍細胞の細胞死を誘導します。 | ||
| S8096 | Mirin | Mirinは、強力なMre11-Rad50-Nbs1 (MRN)複合体阻害剤であり、Mre11関連のエキソヌクレアーゼ活性を阻害します。Mirinは、MRN依存的なATMの活性化を阻害します。 |
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| S8680 | AZD1390 | AZD1390は、細胞におけるIC50が0.78 nMであり、PIKKファミリー酵素の近縁メンバーに対して10,000倍以上の選択性、および広範なキナーゼパネルに対して優れた選択性を持つ、ファーストインクラスの経口利用可能でCNS浸透性のATM阻害剤です。 | ||
| S9864 | Elimusertib (BAY 1895344) | Elimusertib (BAY-1895344)は、7 nMのIC50を持つ、非常に強力で選択性の高いATR（毛細血管拡張性運動失調症およびRad3関連）阻害剤です。Elimusertibは、中央値78 nMのIC50で、広範囲のヒト腫瘍細胞株の増殖を強力に阻害します。 | ||
| S2245 | CP-466722 | CP-466722 は、強力で可逆的な ATM 阻害剤であり、ATR には影響せず、細胞内の PI3K または PIKK ファミリーメンバーを阻害します。 |
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| S3600 | Schisandrin B | Schisandrin Bは、伝統的な中国薬草であるSchisandra chinensis (Turcz.) Baill.に存在する最も豊富なジベンゾシクロオクタジエンリグナンです。これは、安全性の高いATRおよびP-gp阻害剤の一種です。 | ||
| S8666 | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride | Elimusertib (BAY-1895344) hydrochlorideは、IC50が7 nMの強力で選択性の高い経口投与可能なATR阻害剤です。 | ||
| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464は、ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は25 nMです。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)は、Ki < 150 pMのATP競合的、経口活性、選択的運動失調毛細血管拡張症およびRad3関連（ATR）キナーゼ阻害剤です。VX-803 (M4344)は、8 nMのIC50でATR駆動型リン酸化チェックポイントキナーゼ-1 (P-Chk1)リン酸化を強力に阻害します。VX-803 (M4344)は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7136 | CGK 733 | CGK 733は、ATM/ATRの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は約200 nMです。 |
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| S0148 | HAMNO | HAMNO (NSC-111847) は、抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的なreplication protein A (RPA)阻害剤です。HAMNOは、ATRの自己リン酸化とATRによるRPA32 Ser33のリン酸化の両方を阻害します。 | ||
| S8556 | AZ31 | AZ31 は、IC50 が 0.0012 μM 未満の選択的かつ新規の ATM 阻害剤です。関連酵素に対して優れた選択性を示します（DNA-PK および PI3Kα に対して 500 倍超、mTOR、PI3Kβ および PI3Kγ に対して 1000 倍超の選択性を示します）。 | ||
| S8729 | AZ32 | AZ32は、ATM酵素に対してIC50値が0.0062 µM未満のマウスにおいて良好なBBB透過性を示すATMキナーゼの特異的阻害剤です。これはATRに対して適切な選択性を示し、高い細胞透過性も有しています。 | ||
| E1057 | Lartesertib (M4076) | ラーテセルチブ（M4076）は、毛細血管拡張性運動失調症変異（ATM）キナーゼ活性をサブナノモル濃度で阻害し、他のプロテインキナーゼに対して顕著な選択性を示し、DSB修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| E1411 | Tuvusertib | Tuvusertib（M1774、ATR阻害剤1）は、強力なATR阻害剤であり、がん細胞株において抗増殖効果および抗腫瘍効果を示します。 | ||
| E1108 | Camonsertib (RP-3500) | Camonsertib (RP-3500)は、IC50が1 nMの、非常に強力かつ選択的なATRキナーゼ阻害剤です。 | ||
| E1989 | ART0380 (Alnodesertib) | ART0380 (IACS-030380) は、強力かつ選択的で、経口投与可能なATRキナーゼ阻害剤であり、IC50値は51.7 nMで、ATR-ATRIP複合体の酵素活性を効果的に阻害します。ATP競合的阻害剤として機能し、ATPが通常結合するATRのATPポケットに結合します。モルホリン酸素を介してヒンジと相互作用し、スルホキシミン基でリボースポケットを占有します。また、抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1136 | SKLB-197 | SKLB-197は、毛細血管拡張性運動失調症変異およびRad3関連（ATR）キナーゼに対して0.013 μMのIC50で選択的な阻害作用を発揮し、in vitroおよびin vivoの両方でATM欠損腫瘍に対して強力な抗腫瘍活性も示します。 | ||
| E1512 | M3541 | M3541は、無細胞アッセイにおいてIC50値が0.25 nMである、ATMキナーゼ活性の強力かつ選択的な阻害剤です。M3541は、二本鎖切断（DSB）修復、クローン原性癌細胞の増殖を抑制し、癌細胞株における電離放射線の抗腫瘍活性を増強します。 | ||
| S4157 | Chloroquine diphosphate | Chloroquine diphosphateは、4-アミノキノリン系の抗マラリア薬および抗リウマチ薬であり、ATM活性化因子としても作用します。クロロキンは、Toll様受容体（TLRs）の阻害剤でもあります。 |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 |
ATM/ATRシグナル伝達経路
納期 国内在庫品：受注日の翌日（15時までの受注分） ＊北海道、九州、沖縄への配送は受注日より２日以上 を要する場合あり 海外在庫品：受注後１〜２週間