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SGC 0946

SGC 0946 is a highly potent and selective DOT1L methyltransferase inhibitor with IC50 of 0.3 nM in a cell-free assay, is inactive against a panel of 12 PMTs and DNMT1.

SGC 0946化学構造

CAS No. 1561178-17-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 31500 国内在庫あり
JPY 115500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human MCF10A cells Function assay Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM 25406853
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生物活性

製品説明 SGC 0946 is a highly potent and selective DOT1L methyltransferase inhibitor with IC50 of 0.3 nM in a cell-free assay, is inactive against a panel of 12 PMTs and DNMT1.
特性 Cell-active DOT1L-selective chemical probe.
Targets
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM
In Vitro
In vitro

SGC 0946 is over 100-fold selective for other histone methyltransferases/HMTs. SGC 0946 potently reduces H3K79 dimethylation with IC50 of 2.6 nM in A431 cells, and 8.8 nM in MCF10A cells, which potently and selectively kills cells containing an MLL translocation. SGC 0946 is much more potent than its close analog EPZ004777, and serves as an excellent chemical probe for investigating DOT1L and further development of DOT1L inhibitors for cancer therapy. [1]
細胞実験 細胞株 Molm13 cell
濃度 1 µM
反応時間 4 days
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 4 days.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3 28114995
In Vivo
In Vivo

SGC0946, a highly potent and selective DOT1L methyltransferase inhibitor, resulted in significant inhibition of tumor progression in the ovarian orthotopic xenograft mice model.

化学情報

分子量 618.57 化学式

C28H40BrN7O4
CAS No. 1561178-17-3 SDF --
Smiles CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (161.66 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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