DOT1

亜型選択性的な製品

DOT1製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)は、細胞を含まないアッセイで80 pMのKiを示す、プロテインメチルトランスフェラーゼDOT1LのS-アデノシルメチオニン(SAM)競合阻害剤であり、他のすべてのPMTに対して37,000倍以上の選択性を示し、腫瘍におけるH3K79メチル化を阻害します。第1相。
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
Pinometostat-S706201W0720181220.gif
S7353 EPZ004777 EPZ004777は、細胞を含まないアッセイでIC50が0.4 nMの強力で選択的なDOT1L阻害剤であり、他のすべての試験済みPMTに対してDOT1Lに1,200倍以上の選択性を示します。EPZ004777はアポトーシスを誘発します。
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
EPZ004777-S735301Z0620170504.gif
S7079 SGC 0946 SGC 0946は、無細胞アッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す強力かつ選択的なDOT1Lメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、12種のPMTおよびDNMT1のパネルに対しては不活性です。
Nat Commun, 2024, 15(1):10787
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)は、細胞を含まないアッセイで80 pMのKiを示す、プロテインメチルトランスフェラーゼDOT1LのS-アデノシルメチオニン(SAM)競合阻害剤であり、他のすべてのPMTに対して37,000倍以上の選択性を示し、腫瘍におけるH3K79メチル化を阻害します。第1相。
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
Pinometostat-S706201W0720181220.gif
S7353 EPZ004777 EPZ004777は、細胞を含まないアッセイでIC50が0.4 nMの強力で選択的なDOT1L阻害剤であり、他のすべての試験済みPMTに対してDOT1Lに1,200倍以上の選択性を示します。EPZ004777はアポトーシスを誘発します。
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
EPZ004777-S735301Z0620170504.gif
S7079 SGC 0946 SGC 0946は、無細胞アッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す強力かつ選択的なDOT1Lメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、12種のPMTおよびDNMT1のパネルに対しては不活性です。
Nat Commun, 2024, 15(1):10787
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424