DOT1

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S7062 Pinometostat (EPZ5676) <1 mg/mL 100 mg/mL 92 mg/mL
S7079 SGC 0946 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7353 EPZ004777 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
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S7062

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with Ki of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibits H3K79 methylation in tumor. Phase 1.

S7079

SGC 0946

SGC 0946 is a highly potent and selective DOT1L methyltransferase inhibitor with IC50 of 0.3 nM in a cell-free assay, is inactive against a panel of 12 PMTs and DNMT1.

S7353

EPZ004777

EPZ004777 is a potent, selective DOT1L inhibitor with IC50 of 0.4 nM in a cell-free assay and demonstrates >1,200-fold selectivity for DOT1L over all other tested PMTs.

Tags: DOT1 inhibitor | DOT1 modulator | DOT1 Inhibition | DOT1 regulation
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