ホームページ Metabolism COMT inhibitor - Transferase inhibitor - Histone Methyltransferase inhibitor Tolcapone For research use only.

Tolcapone

別名：Ro 40-7592

Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, potent and reversible of catechol-O-methyl transferase (COMT) inhibitor with Ki of 30 nM.

Tolcapone化学構造

CAS No. 134308-13-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S402101 DMSO] 55 mg/mL] false] Ethanol] 55 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.91%
99.91

Tolcapone関連製品

COMT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, potent and reversible of catechol-O-methyl transferase (COMT) inhibitor with Ki of 30 nM.
Targets
COMT
30 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Tolcapone functions as a selective peripheral and central COMT inhibitor, exerting no effect on adrenergic, serotonergic, or cholinergic receptors or other enzymes involved in synthesis or catabolism of catecholamines. This compound produces a concentration-dependent decrease in COMT activity in liver homogenates of developing (3 days-old) and adult (60 days-old) rats with Vmax, Km and IC50 of 5.3 nM/mg/h, 3.3 μM, 41 nM, and 2.9 nM/mg/h, 13.1 μM, 720 nM, respectively. It also produces a concentration-dependent decrease in COMT activity in kidney of developing (3 days-old) and adult (60 days-old) rats with Vmax, Km and IC50 of 2.6 nM/mg/h, 2.7 μM, 8 nM, and 3.5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, respectively.
In Vivo
In Vivo Tolcapone orally administrated is able to crosses the blood-brain barrier. Acute administration of this compound increases basal levels of L-DOPA and dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) and decreases basal homovanillic acid (HVA) levels, but does not affect basal dopamine levels. This compound (30 mg/kg p.o.) combined with benserazide (15 mg/kg p.o.) and a low dose of L-dopa (10 mg/kg p.o.) almost completely blockes (for about 6 h) the formation of 3-O-methyldopa (3-OMD) in brain and plasma, producing a long-lasting increase of L-DOPA in plasma and a parallel marked increase of L-DOPA and dopamine in the brain. It displays behavioural and neurochemical benefits on animals. This chemical (30 mg/kg p.o.) increases the effect of L-DOPA (plus benserazide) on locomotor activity, reserpine-induced hypothermia, and catalepsy induced by pimozide, haloperidol and fluphenazine. It also increases locomotor hyperactivity induced by amphetamine or nomifensine, as well as stereotypy induced by amphetamine (but not apomorphine).
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03591757 Completed
Transthyretin Amyloidosis|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related
Boston University|Corino Therapeutics Inc.
 October 30 2018 Early Phase 1
NCT02630043 Terminated
Neuroblastoma
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center
 December 2015 Phase 1
NCT02929485 Withdrawn
Addiction
University of California Berkeley|University of California San Francisco
 July 2013 Phase 4
NCT02080715 Completed
Healthy
University of Zurich
 June 2013 Phase 1
NCT00604591 Completed
Frontotemporal Lobar Degeneration
Columbia University|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
 July 2011 Phase 2
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

化学情報

分子量 273.24 化学式

 

C14H11NO5
CAS No. 134308-13-7 SDF Download Tolcapone SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL ( (201.28 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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