| S2799 |
FK866 (Daporinad)
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Daporinad (FK866) は、細胞フリーアッセイにおいて、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ (NMPRTase; Nampt) を 0.09 nM の IC50 で効果的に阻害します。Daporinad (FK866, APO866) は autophagy を誘発します。フェーズ 1/2。 |
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348
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| S8244 |
Etomoxir sodium salt
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Etomoxirは、内側ミトコンドリア膜の外側に位置するカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1 (CPT-1)の不可逆的阻害剤です。Etomoxirはパルミチン酸誘発性の細胞apoptosisを増強します。 |
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
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| S1453 |
Tipifarnib (IND 58359)
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Tipifarnibは、0.6 nMのIC50を持つ強力で特異的なfarnesyltransferase (FTase)阻害剤であり、その増殖抑制効果はH-rasまたはN-ras変異細胞で最も顕著です。フェーズ3。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):6832
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PLoS One, 2025, 20(9):e0331440
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Cell Rep, 2023, 42(9):113098
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| S2797 |
Lonafarnib (SCH66336)
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Lonafarnib (SCH66336)は、細胞を含まないアッセイでH-ras、K-ras-4B、およびN-rasに対するFPTase阻害剤であり、IC50はそれぞれ1.9 nM、5.2 nM、2.8 nMです。第3相。 |
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PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
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iScience, 2025, 28(2):111864
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Sci Rep, 2025, 15(1):34331
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| S9870 |
STM2457
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STM2457は、IC50が16.9 nMの、高力価で選択的なファーストインクラスのRNAメチルトランスフェラーゼMETTL3の触媒阻害剤です。STM2457はMETTL3に高い特異性を示し、他のRNAメチルトランスフェラーゼの阻害は認められませんでした。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):4457
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Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5
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J Virol, 2025, e0228424.
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| S4989 |
AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride
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AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochlorideは、アミノ酸およびポリアミン代謝に関与するアミノ酪酸アミノトランスフェラーゼの阻害剤です。AOA hemihydrochlorideはCBS (シスチオニンβ-シンターゼ)阻害剤でもあります。 |
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Pathogens, 2025, 14(5)439
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bioRxiv, 2025, 2025.07.23.666333
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| S7465 |
FTI 277 HCl
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FTI 277 HCl は、強力で選択的なファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) 阻害剤で、IC50 は 500 pM であり、密接に関連する GGTase I に対して約 100 倍の選択性を示します。FTI 277 HCl は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。FTI 277 HCl は HDV ウイルス血症の除去に効果的です。 |
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EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219
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BMC Biol, 2025, 23(1):233
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PLoS One, 2025, 20(9):e0331440
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| S7894 |
Tunicamycin
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抗生物質であるTunicamycinは、UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1)活性を競合的に阻害することにより、N-linked glycosylation (NLG)を強力に阻害することができ、血管新生の減少、コロニー形成の阻害、TRAIL誘導アポトーシスの増強により、いくつかの種類の腫瘍を標的とすることができます。 |
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(22):e2505975122
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Cell Rep, 2025, 44(5):115686
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Eur Endod J, 2024, 9(4):335-343
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| S7466 |
GGTI 298 TFA salt
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GGTI 298は、ヒト腫瘍細胞を細胞周期のG1期で停止させ、アポトーシスを誘導する能力を持つゲラニルゲラニルトランスフェラーゼI阻害剤です。 |
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
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Nat Commun, 2023, 14(1):3251
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Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9
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| S8608 |
ADOX (Adenosine Dialdehyde)
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ADOX (アデノシンジアルデヒド) は、IC50 が 40 nM のアデノシンアナログであり、S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase 阻害剤です。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8971
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EMBO J, 2023, e114558.
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PLoS Biol, 2022, 20(2):e3001535
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant(SR141716)は、hCB1トランスフェクトHEK 293膜において、IC50が13.6 nM、EC50が17.3 nMのCB1の選択的アンタゴニストです。Rimonabantは、acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1と2の二重阻害剤でもあり、マイコバクテリアのMmpL3を阻害します。 |
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Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
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Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
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Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S9849 |
EIPA (L593754)
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EIPA(L593754; MH 12-43)は、マクロピノサイトーシスおよびナトリウム水素交換輸送体(NHE)の阻害剤として作用します(IC50=0.033μg/mL)。EIPAは、あらゆる形態のマクロピノサイトーシスに関与する形質膜タンパク質であるNa(+)/H(+)交換輸送体の活性をブロックします。 |
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
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iScience, 2025, 28(2):111830
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| S8910 |
OSMI-4
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OSMI-4は、細胞におけるEC50が3 μMのO-結合型N-アセチルグルコサミントランスフェラーゼ(O-GlcNAcトランスフェラーゼ、OGT)の阻害剤です。 |
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Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122
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Neoplasia, 2025, 62:101142
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| E0120 |
2-Bromohexadecanoic acid (2-BP)
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2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)はパルミチン酸の非代謝性アナログであり、パルミトイル化阻害剤として機能し、MyrGCK(NBD)およびFarnCNRas(NBD)に対する複数のパルミトイルアシルトランスフェラーゼ(PAT)活性を約4 µMの同一のIC50値で阻害します。2-ブロモヘキサデカン酸は、すべてのDHHC (Asp-His-His-Cys)タンパク質のパルミトイルトランスフェラーゼ活性を直接的かつ不可逆的に阻害することができます。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):1762
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):17
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| S2674 |
A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)
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A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) は、ヒトおよびマウスのDGAT-1に対する阻害剤で、それぞれのIC50は7 nMおよび24 nMであり、関連するAcyltransferase、hERG、および抗ターゲットのパネルに対して良好な選択性を示します。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
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Nature, 2023, 621(7977):171-178
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Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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| S4589 |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
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Amodiaquine dihydrochloride dihydrateは、ヒト赤血球中のヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼの強力な非競合的阻害剤であり、抗マラリア薬および抗炎症薬としても使用されます。 |
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Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
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Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
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J Med Chem, 2020, 31
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| S4743 |
Wogonin
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植物中に存在する天然の生物学的に活性なフラボノイドであるWogoninは、CDK9の阻害剤であり、CDK9活性を阻害する用量ではCDK2、CDK4、CDK6を阻害しません。また、N-アセチルトランスフェラーゼも阻害します。 |
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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Cancers -Basel, 2022, 14-174200
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J Surg Res, 2021, 263:236-244
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| S9835 |
OSMI-1
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OSMI-1は、完全長ヒトOGT(ncOGT)に対し2.7 μMのIC50を示す、細胞透過性のO-GlcNAcトランスフェラーゼ(OGT)阻害剤です。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):1274
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):244
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Commun Biol, 2024, 7(1):1530
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| S7192 |
PF-04620110
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PF-04620110は、IC50が19 nMの経口活性で選択的かつ強力なジグリセリドアシルトランスフェラーゼ-1 (DGAT1) 阻害剤です。 |
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Cell Rep, 2025, 44(8):116100
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Commun Biol, 2025, 8(1):1169
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J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
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| S4021 |
Tolcapone
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Tolcapone (Ro 40-7592) は、選択的で強力な可逆的カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT) 阻害剤であり、Ki は 30 nM です。 |
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FASEB J, 2022, 36(7):e22399
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Viruses, 2021, 13(8)1533
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Front Bioinform, 2021, 1:710591
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| S0359 |
T863 (DGAT-3)
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T863 (DGAT-3)は、アシルCoA:ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1 (DGAT1)の強力で選択的かつ経口活性を持つ阻害剤であり、DGAT1のアシルCoA結合部位に作用し、細胞内でのDGAT1を介したトリアシルグリセロールの形成を阻害します。 |
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J Virol, 2024, 98(11):e0110324
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S9231 |
Schisanhenol
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Schisanhenol (Gomisin K3) は、伝統的な中国のハーブであるチョウセンゴミシ(Schisandra rubriflora)の果実から派生した化合物で、UGT2B7に対して強力な阻害作用を示します。 |
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Exploratory Research and Hypothesis in Medicine, 2023, 10.14218/ERHM.2023.00054
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| S3945 |
L-Cycloserine
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L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine)は、3-ケトジヒドロスフィンゴシンシンテターゼを阻害することにより、スフィンゴ脂質経路の強力な阻害剤です。また、HIV-1の細胞変性効果、複製、感染性も阻害します。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(23)3973
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| E0081 |
FIDAS-3
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FIDAS-3は、S-アデノシルメチオニン(SAM)とメチオニンs-アデノシルトランスフェラーゼ2A(MAT2A)結合に対して効果的に競合します。FIDAS-3は、癌遺伝子の発現を阻害することにより、抗癌活性を有します。FIDAS-3はスチルベン誘導体であり、MAT2Aに対するIC50が4.9 μMの強力なWnt阻害剤です。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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| S7467 |
LB42708
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LB42708は、H-ras、N-ras、K-rasに対してそれぞれ0.8、1.2、2.0 nMのIC50を示す経口活性ファルネシルトランスフェラーゼ(FTase)阻害剤です。 |
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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| S9954 |
SGN-2FF
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SGN-2FF(2-フルオロフコース)は、マウスモデルで有望な前臨床抗腫瘍活性を示した、経口生体利用可能なフコシルトランスフェラーゼの低分子阻害剤です。 |
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Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
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| S6392 |
SHIN1(RZ-2994)
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SHIN1 (RZ-2994) は、in vitroアッセイにおいて、SHMT1/2 (ヒトセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ1および2) の阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5および13 nMです。SHIN1はプリンレベルを徐々に減少させることにより、細胞増殖を阻害します。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(21)3576
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| S2994 |
DL-Homocysteine
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DL-Homocysteineは、脳内でのキヌレン酸(KYNA)の産生に影響を与える弱い神経毒です。DL-Homocysteineは、KYNA生合成酵素であるキヌレニンアミノトランスフェラーゼ(KATs)IおよびIIの両方の活性を阻害します。 |
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| E1029 |
Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)
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Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycin, OGT 918)は、グルコセレブロシドのライソソーム蓄積を阻害する経口投与のセラミドグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
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| S0970 |
Curzerene
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抗がん作用を持つCurculigo orchioides Gaertnの根茎から単離されたセスキテルペンであるCurzereneは、グルタチオンS-トランスフェラーゼA1(GSTA1)mRNAおよびタンパク質の発現を阻害し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S9698 |
Ezatiostat
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グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 |
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| S5336 |
Hecogenin
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アガベ・サイザル麻から単離されたステロイドサポニンであるHecogenin(Hocogenin)は、IC50値1.5 μMの強力で高選択的なUGT1A4阻害剤です。 |
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| E0405 |
L002 (NSC764414)
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L002 (NSC764414) は、IC50が1.98 µMの強力な細胞透過性、可逆性、特異的なアセチルトランスフェラーゼp300 (KAT3B)阻害剤です。 |
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| E1944 |
Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)
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INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compound 112)は、TNIKとMAP4K4の阻害剤です。TNIKに対して12-120 nMのIC50値を示します。 |
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| S5449 |
3-Methoxybenzamide
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3-Methoxybenzamide(3-MBA)は、Ki値が2 µM未満のポリ(ADP-リボース)シンセターゼの競合阻害剤であり、ADP-リボシルトランスフェラーゼ (ADPRT)も阻害します。 |
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| E4639 |
FIDAS-5
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FIDAS-5は、メチオニンS-アデノシルトランスフェラーゼ2A(MAT2A)の強力な経口活性阻害剤であり、それぞれIC50値は2.1 μMです。FIDAS-5は、MAT2A結合に対してS-アデノシルメチオニン(SAM)と効果的に競合します。FIDAS-5は抗がん活性も示します。 |
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| S4189 |
Cyclandelate
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Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) は、ラット肝臓のアシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ (ACAT) の有効な阻害剤であり、IC50は80 μMです。 |
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| S5166 |
Benzoyleneurea
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Benzoyleneurea(2,4-ジヒドロキシキナゾリン、キナゾリンジオン、キナゾリン-2,4-ジオール)骨格は、新規プロテインゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ-I阻害剤の合成に使用されます。 |
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| E6008 |
Miglustat hydrochloride
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Miglustat hydrochloride (N-Butyldeoxynojirimycin hydrochloride)は、有効で可逆的、非毒性のイミノ糖であり、セラミド特異的グルコシルトランスフェラーゼとβ-グルコシダーゼ 2の阻害剤であり、それぞれIC50値は32 μMおよび81 μMです。GM1ガングリオシドーシス、ゴーシェ病I型、テイ・サックス病、ニーマン・ピック病C型(NPCD)を含む、脂質異常症関連疾患の治療と研究に用いられています。 |
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| S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole(ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987)は、チトクロームP450(CYP)酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ(NAT)の基質および阻害剤でもあります。 |
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| S4280 |
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl
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Meclofenoxate (Centrophenoxine) HClは、老年性認知症やアルツハイマー病の症状を治療するために使用される抗老化薬であり、コリンホスホトランスフェラーゼの活性も阻害します。 |
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| S2799 |
FK866 (Daporinad)
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Daporinad (FK866) は、細胞フリーアッセイにおいて、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ (NMPRTase; Nampt) を 0.09 nM の IC50 で効果的に阻害します。Daporinad (FK866, APO866) は autophagy を誘発します。フェーズ 1/2。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599
- J Neuroinflammation, 2025, 22(1):113
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):348
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| S8244 |
Etomoxir sodium salt
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Etomoxirは、内側ミトコンドリア膜の外側に位置するカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1 (CPT-1)の不可逆的阻害剤です。Etomoxirはパルミチン酸誘発性の細胞apoptosisを増強します。 |
- J Clin Invest, 2025, e190215
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
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| S1453 |
Tipifarnib (IND 58359)
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Tipifarnibは、0.6 nMのIC50を持つ強力で特異的なfarnesyltransferase (FTase)阻害剤であり、その増殖抑制効果はH-rasまたはN-ras変異細胞で最も顕著です。フェーズ3。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):6832
- PLoS One, 2025, 20(9):e0331440
- Cell Rep, 2023, 42(9):113098
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| S2797 |
Lonafarnib (SCH66336)
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Lonafarnib (SCH66336)は、細胞を含まないアッセイでH-ras、K-ras-4B、およびN-rasに対するFPTase阻害剤であり、IC50はそれぞれ1.9 nM、5.2 nM、2.8 nMです。第3相。 |
- PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
- iScience, 2025, 28(2):111864
- Sci Rep, 2025, 15(1):34331
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| S9870 |
STM2457
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STM2457は、IC50が16.9 nMの、高力価で選択的なファーストインクラスのRNAメチルトランスフェラーゼMETTL3の触媒阻害剤です。STM2457はMETTL3に高い特異性を示し、他のRNAメチルトランスフェラーゼの阻害は認められませんでした。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4457
- Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5
- J Virol, 2025, e0228424.
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| S4989 |
AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride
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AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochlorideは、アミノ酸およびポリアミン代謝に関与するアミノ酪酸アミノトランスフェラーゼの阻害剤です。AOA hemihydrochlorideはCBS (シスチオニンβ-シンターゼ)阻害剤でもあります。 |
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
- Pathogens, 2025, 14(5)439
- bioRxiv, 2025, 2025.07.23.666333
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| S7465 |
FTI 277 HCl
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FTI 277 HCl は、強力で選択的なファルネシルトランスフェラーゼ (FTase) 阻害剤で、IC50 は 500 pM であり、密接に関連する GGTase I に対して約 100 倍の選択性を示します。FTI 277 HCl は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。FTI 277 HCl は HDV ウイルス血症の除去に効果的です。 |
- EMBO J, 2025, 44(4):1185-1219
- BMC Biol, 2025, 23(1):233
- PLoS One, 2025, 20(9):e0331440
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| S7894 |
Tunicamycin
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抗生物質であるTunicamycinは、UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1)活性を競合的に阻害することにより、N-linked glycosylation (NLG)を強力に阻害することができ、血管新生の減少、コロニー形成の阻害、TRAIL誘導アポトーシスの増強により、いくつかの種類の腫瘍を標的とすることができます。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(22):e2505975122
- Cell Rep, 2025, 44(5):115686
- Eur Endod J, 2024, 9(4):335-343
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| S7466 |
GGTI 298 TFA salt
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GGTI 298は、ヒト腫瘍細胞を細胞周期のG1期で停止させ、アポトーシスを誘導する能力を持つゲラニルゲラニルトランスフェラーゼI阻害剤です。 |
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
- Nat Commun, 2023, 14(1):3251
- Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9
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| S8608 |
ADOX (Adenosine Dialdehyde)
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ADOX (アデノシンジアルデヒド) は、IC50 が 40 nM のアデノシンアナログであり、S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase 阻害剤です。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8971
- EMBO J, 2023, e114558.
- PLoS Biol, 2022, 20(2):e3001535
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| S3021 |
Rimonabant (SR141716)
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Rimonabant(SR141716)は、hCB1トランスフェクトHEK 293膜において、IC50が13.6 nM、EC50が17.3 nMのCB1の選択的アンタゴニストです。Rimonabantは、acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1と2の二重阻害剤でもあり、マイコバクテリアのMmpL3を阻害します。 |
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
- Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
- Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
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| S9849 |
EIPA (L593754)
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EIPA(L593754; MH 12-43)は、マクロピノサイトーシスおよびナトリウム水素交換輸送体(NHE)の阻害剤として作用します(IC50=0.033μg/mL)。EIPAは、あらゆる形態のマクロピノサイトーシスに関与する形質膜タンパク質であるNa(+)/H(+)交換輸送体の活性をブロックします。 |
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
- iScience, 2025, 28(2):111830
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| S8910 |
OSMI-4
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OSMI-4は、細胞におけるEC50が3 μMのO-結合型N-アセチルグルコサミントランスフェラーゼ(O-GlcNAcトランスフェラーゼ、OGT)の阻害剤です。 |
- Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122
- Neoplasia, 2025, 62:101142
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| E0120 |
2-Bromohexadecanoic acid (2-BP)
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2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)はパルミチン酸の非代謝性アナログであり、パルミトイル化阻害剤として機能し、MyrGCK(NBD)およびFarnCNRas(NBD)に対する複数のパルミトイルアシルトランスフェラーゼ(PAT)活性を約4 µMの同一のIC50値で阻害します。2-ブロモヘキサデカン酸は、すべてのDHHC (Asp-His-His-Cys)タンパク質のパルミトイルトランスフェラーゼ活性を直接的かつ不可逆的に阻害することができます。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):1762
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):17
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| S2674 |
A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)
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A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) は、ヒトおよびマウスのDGAT-1に対する阻害剤で、それぞれのIC50は7 nMおよび24 nMであり、関連するAcyltransferase、hERG、および抗ターゲットのパネルに対して良好な選択性を示します。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
- Nature, 2023, 621(7977):171-178
- Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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| S4589 |
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
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Amodiaquine dihydrochloride dihydrateは、ヒト赤血球中のヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼの強力な非競合的阻害剤であり、抗マラリア薬および抗炎症薬としても使用されます。 |
- Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
- Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
- J Med Chem, 2020, 31
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| S4743 |
Wogonin
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植物中に存在する天然の生物学的に活性なフラボノイドであるWogoninは、CDK9の阻害剤であり、CDK9活性を阻害する用量ではCDK2、CDK4、CDK6を阻害しません。また、N-アセチルトランスフェラーゼも阻害します。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
- Cancers -Basel, 2022, 14-174200
- J Surg Res, 2021, 263:236-244
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| S9835 |
OSMI-1
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OSMI-1は、完全長ヒトOGT(ncOGT)に対し2.7 μMのIC50を示す、細胞透過性のO-GlcNAcトランスフェラーゼ(OGT)阻害剤です。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):1274
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):244
- Commun Biol, 2024, 7(1):1530
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| S7192 |
PF-04620110
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PF-04620110は、IC50が19 nMの経口活性で選択的かつ強力なジグリセリドアシルトランスフェラーゼ-1 (DGAT1) 阻害剤です。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116100
- Commun Biol, 2025, 8(1):1169
- J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
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| S4021 |
Tolcapone
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Tolcapone (Ro 40-7592) は、選択的で強力な可逆的カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT) 阻害剤であり、Ki は 30 nM です。 |
- FASEB J, 2022, 36(7):e22399
- Viruses, 2021, 13(8)1533
- Front Bioinform, 2021, 1:710591
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| S0359 |
T863 (DGAT-3)
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T863 (DGAT-3)は、アシルCoA:ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1 (DGAT1)の強力で選択的かつ経口活性を持つ阻害剤であり、DGAT1のアシルCoA結合部位に作用し、細胞内でのDGAT1を介したトリアシルグリセロールの形成を阻害します。 |
- J Virol, 2024, 98(11):e0110324
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S9231 |
Schisanhenol
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Schisanhenol (Gomisin K3) は、伝統的な中国のハーブであるチョウセンゴミシ(Schisandra rubriflora)の果実から派生した化合物で、UGT2B7に対して強力な阻害作用を示します。 |
- Exploratory Research and Hypothesis in Medicine, 2023, 10.14218/ERHM.2023.00054
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| S3945 |
L-Cycloserine
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L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine)は、3-ケトジヒドロスフィンゴシンシンテターゼを阻害することにより、スフィンゴ脂質経路の強力な阻害剤です。また、HIV-1の細胞変性効果、複製、感染性も阻害します。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(23)3973
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| E0081 |
FIDAS-3
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FIDAS-3は、S-アデノシルメチオニン(SAM)とメチオニンs-アデノシルトランスフェラーゼ2A(MAT2A)結合に対して効果的に競合します。FIDAS-3は、癌遺伝子の発現を阻害することにより、抗癌活性を有します。FIDAS-3はスチルベン誘導体であり、MAT2Aに対するIC50が4.9 μMの強力なWnt阻害剤です。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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| S7467 |
LB42708
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LB42708は、H-ras、N-ras、K-rasに対してそれぞれ0.8、1.2、2.0 nMのIC50を示す経口活性ファルネシルトランスフェラーゼ(FTase)阻害剤です。 |
- Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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| S9954 |
SGN-2FF
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SGN-2FF(2-フルオロフコース)は、マウスモデルで有望な前臨床抗腫瘍活性を示した、経口生体利用可能なフコシルトランスフェラーゼの低分子阻害剤です。 |
- Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
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| S6392 |
SHIN1(RZ-2994)
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SHIN1 (RZ-2994) は、in vitroアッセイにおいて、SHMT1/2 (ヒトセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ1および2) の阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5および13 nMです。SHIN1はプリンレベルを徐々に減少させることにより、細胞増殖を阻害します。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(21)3576
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| S2994 |
DL-Homocysteine
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DL-Homocysteineは、脳内でのキヌレン酸(KYNA)の産生に影響を与える弱い神経毒です。DL-Homocysteineは、KYNA生合成酵素であるキヌレニンアミノトランスフェラーゼ(KATs)IおよびIIの両方の活性を阻害します。 |
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| E1029 |
Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)
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Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycin, OGT 918)は、グルコセレブロシドのライソソーム蓄積を阻害する経口投与のセラミドグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
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| S0970 |
Curzerene
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抗がん作用を持つCurculigo orchioides Gaertnの根茎から単離されたセスキテルペンであるCurzereneは、グルタチオンS-トランスフェラーゼA1(GSTA1)mRNAおよびタンパク質の発現を阻害し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S9698 |
Ezatiostat
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グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 |
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| S5336 |
Hecogenin
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アガベ・サイザル麻から単離されたステロイドサポニンであるHecogenin(Hocogenin)は、IC50値1.5 μMの強力で高選択的なUGT1A4阻害剤です。 |
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| E0405 |
L002 (NSC764414)
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L002 (NSC764414) は、IC50が1.98 µMの強力な細胞透過性、可逆性、特異的なアセチルトランスフェラーゼp300 (KAT3B)阻害剤です。 |
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| E1944 |
Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)
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INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compound 112)は、TNIKとMAP4K4の阻害剤です。TNIKに対して12-120 nMのIC50値を示します。 |
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| S5449 |
3-Methoxybenzamide
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3-Methoxybenzamide(3-MBA)は、Ki値が2 µM未満のポリ(ADP-リボース)シンセターゼの競合阻害剤であり、ADP-リボシルトランスフェラーゼ (ADPRT)も阻害します。 |
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| E4639 |
FIDAS-5
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FIDAS-5は、メチオニンS-アデノシルトランスフェラーゼ2A(MAT2A)の強力な経口活性阻害剤であり、それぞれIC50値は2.1 μMです。FIDAS-5は、MAT2A結合に対してS-アデノシルメチオニン(SAM)と効果的に競合します。FIDAS-5は抗がん活性も示します。 |
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| S4189 |
Cyclandelate
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Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) は、ラット肝臓のアシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ (ACAT) の有効な阻害剤であり、IC50は80 μMです。 |
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| S5166 |
Benzoyleneurea
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Benzoyleneurea(2,4-ジヒドロキシキナゾリン、キナゾリンジオン、キナゾリン-2,4-ジオール)骨格は、新規プロテインゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ-I阻害剤の合成に使用されます。 |
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| E6008 |
Miglustat hydrochloride
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Miglustat hydrochloride (N-Butyldeoxynojirimycin hydrochloride)は、有効で可逆的、非毒性のイミノ糖であり、セラミド特異的グルコシルトランスフェラーゼとβ-グルコシダーゼ 2の阻害剤であり、それぞれIC50値は32 μMおよび81 μMです。GM1ガングリオシドーシス、ゴーシェ病I型、テイ・サックス病、ニーマン・ピック病C型(NPCD)を含む、脂質異常症関連疾患の治療と研究に用いられています。 |
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| S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole(ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987)は、チトクロームP450(CYP)酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ(NAT)の基質および阻害剤でもあります。 |
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| S4280 |
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl
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Meclofenoxate (Centrophenoxine) HClは、老年性認知症やアルツハイマー病の症状を治療するために使用される抗老化薬であり、コリンホスホトランスフェラーゼの活性も阻害します。 |
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