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GGTI 298 TFA salt

GGTI 298 is a geranylgeranyltransferase I inhibitor with ability to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis.

GGTI 298 TFA salt化学構造

CAS No. 1217457-86-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（9）

質量管理及び製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Transferase Signaling Pathways

Transferaseシグナル伝達経路

Transferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GGTI 298 is a geranylgeranyltransferase I inhibitor with ability to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis.
Targets
GGTase I [2]
In Vitro
In vitro The geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-298 has been shown to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis. Treatment of the human lung carcinoma cell line Calu-1 with GGTI-298 results in inhibition of the phosphorylation of retinoblastoma protein, a critical step for G1/S transition. The kinase activities of two G1/S cyclin-dependent kinases, CDK2 and CDK4, are inhibited in Calu-1 cells treated with GGTI-298. GGTI-298 has little effect on the expression levels of CDK2, CDK4, CDK6, cyclins D1 and E, but decreases the levels of cyclin A. GGTI-298 increases the levels of the cyclin-dependent kinase inhibitors p21 and p15 and had little effect on those of p27 and p16. GGTI-298 promotes binding of p21 and p27 to CDK2 while decreasing their binding to CDK6. Its treatment results in an increased binding of p15 to CDK4, which is paralleled with decreased binding to p27. Pretreatment of fibroblasts with GGTI-298, blocks PDGF- and epidermal growth factor-dependent tyrosine phosphorylation of their corresponding tyrosine kinase receptors. GGTI-298 has antiproliferative effects on fibroblasts, epithelial, and smooth muscle cells, and this cell growth inhibition appears to be mediated through a G1 phase arrest[1].
細胞実験 細胞株 human lung carcinoma cell line Calu-1
濃度 15 μM
反応時間 48 h
実験の流れ Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-IκB-α / IκB-α 22069517
Growth inhibition assay Cell viability 22069517
Immunofluorescence YAP 25745361
In Vivo
In Vivo GGTI-298 inhibits tumor growth in nude mice[1].
動物実験 動物モデル Nude mice
投与量 1.16 mg/kg
投与経路 s.c.

化学情報

分子量 593.66 化学式

C27H33N3O3S.C2HF3O2
CAS No. 1217457-86-7 SDF Download GGTI 298 TFA salt SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (168.44 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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