Lonafarnib
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS2797 別名：SCH66336
分子量(MW)：638.82
Lonafarnib is an orally bioavailable FPTase inhibitor for H-ras, K-ras-4B and N-ras with IC50 of 1.9 nM, 5.2 nM and 2.8 nM in cell-free assays, respectively. Phase 3.
カスタマーフィードバック(2)
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Huh-7/hNTCP cells were infected with in vitro generated HDV in the presence or absence of MyrB (50 nM) or lonafarnib (200 nM). After 5 days cells were labeled with HDAg#280, secondary AF488 and stained with DAPI. A representative of four independent experiments is shown.
Antiviral Res, 2017, 141:116-123. Lonafarnib purchased from Selleck.
Low-dose lonafarnib decreased HIF-1α expression without inhibiting cell growth in MDA-MB-231 cells. (A, B) Lonafarnib (1 μM) treatment for 24 h significantly decreased HIF-1α expression, which was normalized to that of GAPDH. In contrast, lonafarnib (1 μM) did not decrease HIF-2α expression.
J Cell Physiol, 2017, 232(1):192-201. Lonafarnib purchased from Selleck.
製品安全説明書
Transferase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Lonafarnib is an orally bioavailable FPTase inhibitor for H-ras, K-ras-4B and N-ras with IC50 of 1.9 nM, 5.2 nM and 2.8 nM in cell-free assays, respectively. Phase 3. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ターゲット |
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| 体外試験 |
SCH66336 at concentration ranging from 0.1 μM to 8 μM suppress growth and induce apoptosis of human head and neck squamous carcinoma cells (HNSCC) in a dose and time dependent manner. SCH66336 (8 μM) suppresses protein kinase B/Akt activity as well as the phosphorylation of the Akt substrates glycogen synthase kinase (GSK)-3β, forkhead transcription factor, and BAD in SqCC/Y1 cells. [2] SCH66336 demonstrate variable antiproliferative effects against the cell lines, with IC50 ranging from 0.6 μM to 32.3 μM. [3] Lonafarnib induces a CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP)-dependent transactivation of the DR5 promoter, thus induces CHOP-dependent DR5 up-regulation. Lonafarnib (< 10 μM) activates caspase-8 and its downstream caspases, thus induces caspase-8-dependent apoptosis in H1792 cells. Lonafarnib (5 μM) up-regulate DR5 expression, increase cell-surface DR5 distribution, and enhance tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand-induced apoptosis in H1792 cells.[4] |
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| 細胞データ |
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| アッセイ |
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| 体内試験 | SCH66336 inhibits HTBI77 human lung carcinoma xenograft growth in nude mice in a dose-dependent fashion. [1] SCH66336 dosed at 50 mg/kg p.o. bid by oral gavage inhibits tumor growth with up to 69% growth inhibition after 21 days of treatment in NOD/SCID mice bearing s.c. flank XEN01, XEN05 or XEN08 GBM xenografts. [3] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| 細胞試験： [2] |
- 合併
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|---|---|
| 動物試験：[3] |
- 合併
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 127 mg/mL (198.8 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 127 mg/mL (198.8 mM) | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 638.82 |
|---|---|
| 化学式 | C27H31Br2ClN4O2 |
| CAS No. | 193275-84-2 |
| 保管 | 粉 |
| in solvent | |
| 別名 | SCH66336 |
| Smiles | NC(=O)N1CCC(CC1)CC(=O)N2CCC(CC2)C3C4=C(CCC5=C3C(=CC(=C5)Cl)Br)C=C(Br)C=N4 |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
| ステップ１：実験データを入力してください。（余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。） | ||||||||||
| 投与量 | mg/kg |  |
動物平均体重 | g | |
投与体積（動物毎） | ul | |
動物数 | 匹 |
| ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 計算リセット | ||||||||||
計算結果:
希釈標準溶液： mg/ml；
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSO溶液に溶解する（濃度 mg/mL，
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02579044 | Recruiting | Drug: Everolimus and lonafarnib | Progeria | Boston Children’s Hospital | December 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02527707 | Completed | Drug: lonafarnib|Drug: Ritonavir | Chronic Delta Hepatitis | Eiger BioPharmaceuticals|Hannover Medical School | September 2015 | Phase 2 |
| NCT02430194 | Completed | Drug: lonafarnib|Drug: Ritonavir|Drug: PEG IFN-a | Chronic Hepatitis D Infection | Eiger BioPharmaceuticals|Ankara University | December 2014 | Phase 2 |
| NCT02430181 | Completed | Drug: lonafarnib|Drug: PEG IFN-a|Drug: Ritonavir | Chronic Hepatitis D Infection | Eiger BioPharmaceuticals | November 2014 | Phase 2 |
| NCT01495585 | Completed | Drug: Lonafarnib|Other: Placebo | Hepatitis D | National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | December 2011 | Phase 2 |
| NCT01232881 | Terminated | Procedure: Tumor Sample|Procedure: Serum Sample | Breast Cancer | Hoosier Cancer Research Network|United States Department of Defense|Indiana University School of Medicine|Emory University | August 2009 | -- |
技術サポート
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