FTI 277 HCl

製品コード:S7465

For research use only.

FTI 277 HCl is the methyl ester of FTI 277, which is a potent and selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor with IC50 of 500 pM, about 100-fold selectivity over the closely related GGTase I. FTI 277 HCl inhibits cell growth and induces apoptosis. FTI 277 HCl is effective in clearing HDV viremia.

FTI 277 HCl化学構造

CAS No. 180977-34-8

サイズ 価格(税別)
JPY 26400
JPY 81100
JPY 167500

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(7)

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製品安全説明書

FTase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 FTI 277 HCl is the methyl ester of FTI 277, which is a potent and selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor with IC50 of 500 pM, about 100-fold selectivity over the closely related GGTase I. FTI 277 HCl inhibits cell growth and induces apoptosis. FTI 277 HCl is effective in clearing HDV viremia.
ターゲット
FTase [1]
(Cell-free assay)
500 pM
体外試験

FTI-277 inhibits Ras processing with an IC50 of 100 nM, but not the geranylgeranylated Rap1A processing in whole cells. FTI-277 induces accumulation of cytoplasmic non-farnesylated H-Ras, accumulates inactive Ras/Raf complexes in the cytoplasm, and blocks constitutive MAPK activation in H-RasF cells. [1] FTI-277 causes increased apoptosis after irradiation and increases radiosensitivity in H-ras-transformed rat embryo cells. [2] FTI-277 also inhibits cell growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells. [3] In SH-SY5Y cells, FTI-277 diminishes the toxic effects of methamphetamine on induction in cell degeneration, activation in c-Jun-N-terminal kinase cascades, and Ras activation. [4]

体内試験 In mice coinfected with hepatitis B virus (HBV) and HDV, FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.) effectively clears HDV viremia. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

  • FTase and GGTase I Activity Assay:

    FTase and GGTase I activities from 60,000×g supernatants of human Burkitt lymphoma (Daudi) cells are assayed. Inhibition studies are performed by determining the ability of Ras CAAX peptidomimetics to inhibit the transfer of [3H]farnesyl and [3H]geranylgeranyl from [3H]farnesylpyrophosphate and [3H]geranylgeranylpyrophosphate to H-Ras-CVLS and H-Ras-CVLL, respectively.

細胞試験:

[3]

  • 細胞株:8226, U266, and H929 multiple myeloma cell lines
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間:96 hours
  • 実験の流れ:

    Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10-7 M to 1 times 10-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve.

動物試験:

[5]

  • 動物モデル:HBV/HDV-transgenic FVB mice
  • 投薬量:50 mg/kg/d
  • 投与方法:i.p.

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 484.07
化学式

C22H30ClN3O3S2

CAS No. 180977-34-8
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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