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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S8830 | AMG 510 (Sotorasib) | Sotorasib (AMG510)は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ強力なKRAS G12C共有結合阻害剤です。このAMG510はキラル化合物です。 | ||
| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336)は、細胞を含まないアッセイでH-ras、K-ras-4B、およびN-rasに対するFPTase阻害剤であり、IC50はそれぞれ1.9 nM、5.2 nM、2.8 nMです。第3相。 |
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| S8707 | ARS-1620 | ARS-1620 は、強力な経口生体利用可能な共有結合性 KRASG12C 阻害剤であり、迅速かつ持続的な生体内標的占有率を達成して腫瘍退縮を誘発する可能性があります。 | ||
| S8884 | Adagrasib (MRTX849) | Adagrasib (MRTX849)は、強力かつ選択的共有結合性のKRAS G12C阻害剤であり、良好な薬剤様特性を示し、GDP結合型KRAS G12Cの変異型システイン12を選択的に修飾し、KRAS依存性シグナル伝達を阻害します。 | ||
| E1051 | MRTX1133 | MRTX1133は、変異型KRAS G12Dの非常に選択的な阻害剤であり、活性型および不活性型のKRAS G12D変異体に可逆的に結合し、それらの活性を阻害します。MRTX1133のKRAS G12Dに対する特異性は、野生型KRASの1000倍以上です。 | ||
| S8916 | BI-3406 | BI-3406（化合物I-13）は、KRASとSon of Sevenless 1（SOS1）間の相互作用を阻害する強力、選択的かつ経口活性型の阻害剤であり、IC50は5 nMです。BI-3406は、GTP負荷KRASの形成を抑制し、MAPK経路シグナル伝達を阻害します。BI-3406は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin は、精製された PDEδ への結合 Kd が 38 nM である KRAS-PDEδ 相互作用の低分子阻害剤です。 | ||
| S8826 | BAY-293 | BAY-293は、IC50 21 nMでKRAS-SOS1相互作用を選択的に阻害します。 | ||
| S8156 | ARS-853 | ARS-853は、GDP結合オンコプロテインに結合し、活性化を阻害することで、変異型KRAS駆動シグナル伝達を阻害する選択的共有結合性KRAS(G12C)阻害剤です。ARS-853はアポトーシスも誘導します。 | ||
| S7331 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12は、発がん性K-Ras(G12C)のアロステリック阻害剤です。 |
-inhibitor-12-S733101W0420171213.gif)
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| S8955 | Sotorasib (AMG510) racemate | Sotorasib (AMG510) racemateは、強力なKRAS G12C共有結合阻害剤であり、抗腫瘍活性を持つAMG-510のラセミ体です。 | ||
| E1597 | Daraxonrasib (RMC-6236) | RMC-6236 (Daraxonrasib)は、変異型および野生型の両方の標準的なRASアイソフォームの活性なGTP結合状態を標的とする、広範な治療可能性を秘めたRAS(ON)マルチ選択的非共有結合阻害剤です。RMC-6236は、RAS依存性細胞株、特にKRASのコドン12に変異がある細胞株において、強力な抗がん効果を示します。本製品は、高品質な単結晶の育成に成功し、その構造を解明しました。これにより、分子内の原子の3次元空間関係が明らかになり、その化学構造と立体配置を直接的かつ絶対的に決定することができます。 | ||
| S8499 | KRpep-2d | KRpep-2dは、野生型（WT）K-RasおよびK-Ras(G12C)変異体に対して選択性を示す、K-Ras(G12D)選択的阻害環状ペプチドです。IC50値は1.6 nMです。 | ||
| E1187 | Divarasib (GDC-6036) | Divarasib (GDC-6036, RG6330)は、不活性なGDP結合状態にあるKRAS G12CのスイッチIIポケットに不可逆的に結合することで、GTPの結合と活性化を阻害するKRAS G12C阻害剤である。 | ||
| E1606 | RMC-6291 (Elironrasib) | RMC-6291は、経口活性を有するKRASG12C(ON)の共有結合阻害剤です。RMC-6291は腫瘍細胞内で、KRASG12C(ON)とシクロフィリンA (CypA)との三者複合体を形成します。 | ||
| E1858 | RMC-7977 | RMC-7977は、活性型（GTP結合型）のKRAS、HRAS、およびNRASを選択的に標的とする強力で可逆的なトリコンプレックス経口阻害剤であり、変異型と野生型の両方のバリアントに対して広範な活性を示す（RASMULTI (ON)阻害剤）。また、膵臓腺管癌（PDAC）においても有意な抗腫瘍効果を示す。 | ||
| E4651 | HRS-4642 | HRS-4642は、Kd値0.083 nMのKRAS G12Dの選択的阻害剤です。in vitroおよびin vivoの両方で、KRAS G12D変異がんに対して強力な抗がん活性を示します。 | ||
| E1056 | Opnurasib (JDQ-443) | Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443)は、c-Rafリクルートメント阻害において0.012 µMのIC50値を持つ、強力かつ選択的で経口バイオアベイラビリティを有するGDP結合型KRASG12Cの共有結合型阻害剤である。 | ||
| S8959 | BI-2852 | BI-2852は、ナノモル親和性でRAS上のスイッチIとIIの間のポケットに結合する、強力なKRAS阻害剤です。BI-2852は、KRASとのすべてのGEF、GAP、エフェクター相互作用をブロックし、KRAS変異細胞において低マイクロモル範囲での下流シグナル伝達の阻害と抗増殖効果をもたらします。 | ||
| E1677 | Glecirasib | Glecirasib（JAB-21822、KRAS G12C inhibitor 36）は、強力かつ高選択的なKRAS G12C共有結合阻害剤です。KRAS G12C変異を有する膵管腺癌（PDAC）、非小細胞肺癌（NSCLC）、大腸癌（CRC）およびその他の固形腫瘍において、有望な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E1157 | Pan-RAS-IN-1 | Pan-RAS-IN-1は、pan-Ras阻害剤であり、MST、ITC、NMRアッセイにおいて20 μM未満のKdでKRasG12D-GppNHpに結合し、さらにRasタンパク質にも結合し、Rasタンパク質の発現に部分的に依存する細胞において致死性を示します。 | ||
| S7332 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9は、癌原性K-Ras(G12C)のアロステリック阻害剤です。 | ||
| E1474 | BI-2865 | BI-2865は非共有結合型のpan-KRAS阻害剤です。WT、G12C, G12D、G12V、およびG13D変異型KRASに対して、それぞれ6.9、4.5、32、26、4.3 nMのKD値で結合し、G12C、G12D、またはG12V変異型KRASを発現するBaF3 ceの増殖を阻害します。 | ||
| S6996 | LC-2 | LC-2は、DC50が0.25 μMから0.76 μMの間で内在性KRASG12Cを分解できる初のPROTACです。LC-2はMRTX849ウォーヘッドでKRASG12Cに共有結合し、E3リガーゼVHLをリクルートして、迅速かつ持続的なKRASG12C分解を誘導し、MAPKシグナル伝達の抑制につながります。 | ||
| S0023 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1（MDK-3017）は、apo-Rasの結晶構造においてTyr-71によって占められている疎水性ポケットにK-Rasと結合することにより、K-Rasを阻害します。 | ||
| E1433 | LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) | LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)は、KRAS-G12Cタンパク質の高選択的かつ強力な阻害剤です。LY3537982は、KRAS G12C変異細胞であるH23 G12C、H358 G12C、およびH2122 G12Cの増殖を選択的に阻害し、そのIC50値はそれぞれ1.04 nM、1.16 nM、および11.38 nMです。 | ||
| E1578 | garsorasib (D-1553) | Garsorasib (D-1553 )は、抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的な経口KRASG12C阻害剤です。KRAS G12C変異を有する非小細胞肺癌（NSCLC）を治療できる可能性があります。 | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) is a potent inhibitor of KRAS G12C. It can be used in research on advanced solid tumors, including non-small cell lung cancer (NSCLC) and colorectal cancer (CRC). | ||
| S7330 | 6H05 | 6H05 は、癌原性 K-Ras(G12C) の選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| S7333 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6は、がん原性K-Ras(G12C)のアロステリックかつ選択的阻害剤です。 | ||
| E4758New | ACBI3 | ACBI3 is a selective and potent PROTAC degrader of pan-KRAS that promotes VHL engagement, ternary complex formation, and E3 ligase-dependent KRAS degradation with high proteome-wide selectivity. It demonstrates strong anti-tumor activity, resulting in durable pathway modulation and tumor regressions in KRAS driven cancers. | ||
| E1857 | TH-Z816 | TH-Z816は、GDPをincoming nucleotideとするSOS触媒ヌクレオチド交換アッセイにおいて、14 μMのIC50を示すKRAS(G12D)阻害剤です。 | ||
| E1356 | BI-0474 | BI-0474は、IC50値が7.0 nMのKRASG12Cの強力な阻害剤です。GDP-KRAS::SOS1タンパク質間相互作用を阻害します。抗増殖活性および抗腫瘍活性を示し、がん研究に利用できます。 | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 is a potent, orally bioavailable, selective, reversible inhibitor of KRASG12D that drives robust pathway inhibition and anti-tumour activity in KRASG12D models. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 is a non-covalent, selective inhibitor of pan-KRAS with IC50 of 1–4 nM for KRAS G12D, G12V, and G13D. It binds both GDP- and GTP-bound KRAS with Kd of 1 nM and 22 nM, respectively. AMG410 inhibits KRAS signaling in a nucleotide cycling-independent manner. It also suppresses proliferation in KRAS-amplified wild-type tumor cells. | ||
| E1959 | RMC-4998 | RMC-4998 is a tri-complex inhibitor that selectively targets the GTP-bound state of mutant KRASG12C, with high potency for KRASG12C-CYPA tri-complex formation with an IC50 of 28 nM. It strongly inhibits ERK signaling with an IC50 of 1–10 nM and attenuates AKT/MTOR and RAL pathways, leading to potent suppression of KRASG12C-driven tumor growth and can used in cancer research. | ||
| E1843 | Fulzerasib | Fulzerasib (IBI351, GFH925) is an irreversible small molecule inhibitor for KRAS G12C mutation blocking KRAS pathway signaling pERK with an IC50 of 37 nM. It demonstrates potent anti-tumor activity in multiple KRAS G12C-mutant tumor models including human pancreatic cancer, human lung adenocarcinoma, colorectal adenocarcinoma, and lung cancer models. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) is an orally bioavailable 11-mer cyclic peptide KRAS inhibitor for the intracellular tough target RAS. It binds to KRASG12D with a kd of 0.043 nM and blocks KRASG12D–SOS1 interaction at IC50 of < 2.2 nM. It also exhibits antiproliferative activity in KRAS-mutant cancer cell lines with an IC50 of 1.4 nM in AsPC-1 pancreatic cancer cells. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochlorideは、L型カルシウムチャネル遮断薬であり、H-およびN-Rasの局在に検出可能な影響を与えないK-Ras原形質膜ターゲティングの特異的阻害剤であるFendilineの塩酸塩型です。 | ||
| E4697 | RGT-018 | RGT-018は、SOS1の強力かつ選択的な阻害剤です。KRAS:SOS1の相互作用をIC50 8nMでブロックし、KRASシグナル伝達とKRAS駆動型癌細胞の増殖を阻害しました。NSCLC、大腸癌、膵臓癌に対して強力な抗癌活性を示す可能性があります。 | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) is a selective KRAS G12C inhibitor demonstrating antitumor efficacy. It can be utilized as monotherapy or in combination with pembrolizumab () for oncology research. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | サルビアノール酸FはKRAS阻害剤であり、特にKRAS G12Dに対して有効です。サルビアノール酸Fは同時にNF-κB、MMP-9、およびNOを阻害します。サルビアノール酸Fは、in vitroでEP300/PI3K/AKT経路を介して癌細胞の増殖、浸潤、および遊走を阻害し、アポトーシスを誘導します。サルビアノール酸Fは、in vivoでPI3K/AKTシグナル伝達経路を介してKRAS依存性肺癌細胞の増殖を阻害します。サルビアノール酸Fは、KRAS G12Dによって駆動される非小細胞肺癌（NSCLC）や卵巣癌を含む様々な癌の研究に使用できます。 | ||
| E1856 | ARS-1323 | ARS-1323は、ARS-1620を含むラセミ混合物であり、変異型KRAS G12Cの強力な阻害剤です。KRAS G12Cのコンパニオンイメージングドラッグ（CID）として、生化学的結合スクリーニングの研究に使用できます。 | ||
| E6643New | SS-3091 | SS - 3091はパンKRas阻害剤です。SS - 3091はKRasの相互作用界面に結合し、ARaf/KRas複合体を不安定化させ、それにより下流のシグナル伝達に影響を与えます。SS - 3091は、様々な癌細胞におけるKRas G12D、G12C、G12V、およびG12S変異体に対して有意な抗癌および抗増殖活性を有します。 | ||
| E1071 | ASP2453 | 強力で選択的な共有結合性KRAS G12C阻害剤であるASP2453は、Son of Sevenless（SOS）を介したKRAS G12CとRaf間の相互作用を阻害します。ASP2453は、KRAS G12C変異癌に対する潜在的な治療薬です。 | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB - 294は、NRASおよびHRASよりも選択的にKRASを阻害する二状態型パンKRAS阻害剤です。MCB - 294は、KRASの活性型（GTP結合型）と不活性型（GDP結合型）の両方に結合することができ、それぞれの解離定数（Kd）は約1 pMと10 nMです。MCB - 294は、G12D、G12C、G12V、G12S、G13Dおよび野生型KRASを発現するhTERT - HPNE細胞の増殖を広範囲に阻害し、IC50は約700 nMです。MCB - 294は、KRAS変異腫瘍において不可逆的なアポトーシスを誘導します。MCB - 294は、KRASG12C阻害剤耐性癌細胞を効果的に抑制し、腫瘍免疫微小環境を改変します。MCB - 294は、膵臓癌、結腸直腸癌および肺癌の研究に使用することができます。 | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707は、PROTACベースのKRASG12D分解剤です（赤色：KRASG12D阻害剤 (HY - 134813)、黒色：リンカー、青色：E3リガーゼリガンド）。 | ||
| E5847New | olomorasib | Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) is a potent and highly selective second-generation inhibitor of GDP-bound KRAS G12C, with the potential to treat patients with advanced solid tumors carrying the KRAS G12C mutation. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) is an oral small-molecule inhibitor that selectively targets KRAS G12D in both its active (GTP-bound) and inactive (GDP-bound) forms. This dual-state inhibition results in stronger tumor suppression compared to single-state inhibitors. It exhibits potent anti-proliferative and anti-tumor effects in KRAS G12D-mutant models, including an intracranial GP2D tumor model. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 is a covalent small molecule inhibitor that selectively targets KRAS G12C with high oral bioavailability. It functions as both a KRAS G12C (OFF) inhibitor and a blocker of KRAS G12C (ON) signaling. The compound inhibits cellular proliferation by binding to GTP-bound KRAS G12C (ON), thereby preventing RAS-RAF1 interaction and promoting the transition to the inactive (OFF) state . | ||
| E5910New | KRAS-533 | KRAS-533 is a potent agonist of KRAS that binds to the GTP/GDP-binding pocket and prevents the hydrolysis of GTP, leading to accumulation of active GTP-bound KRAS. This triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells, leading to potent suppression of mutant KRAS lung cancer in vitro and in animal models. | ||
| E1962 | Zoldonrasib (RMC-9805) | Zoldonrasib (RMC-9805)は、KRAS G12Dの経口活性阻害剤です。RMC-9805はRASシグナル伝達を阻害し、KRAS G12D変異を有する癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 は、H358 細胞における KRAS 依存性 ERK リン酸化に対し 900 pM の IC50 を有する、KRAS G12C の強力で選択的、不可逆的、共有結合性、経口活性阻害剤です。 | ||
| E1564 | BI-2493 | BI-2865の構造類似体であるBI-2493は、pan-KRASの非常に選択的な阻害剤です。BI-2493は腫瘍の増殖を抑制し、がん研究に使用できます。 | ||
| E5910New | KRAS-533 | KRAS-533 is a potent agonist of KRAS that binds to the GTP/GDP-binding pocket and prevents the hydrolysis of GTP, leading to accumulation of active GTP-bound KRAS. This triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells, leading to potent suppression of mutant KRAS lung cancer in vitro and in animal models. | ||
| S8830 | AMG 510 (Sotorasib) | Sotorasib (AMG510)は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ強力なKRAS G12C共有結合阻害剤です。このAMG510はキラル化合物です。 | ||
| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336)は、細胞を含まないアッセイでH-ras、K-ras-4B、およびN-rasに対するFPTase阻害剤であり、IC50はそれぞれ1.9 nM、5.2 nM、2.8 nMです。第3相。 |
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| S8707 | ARS-1620 | ARS-1620 は、強力な経口生体利用可能な共有結合性 KRASG12C 阻害剤であり、迅速かつ持続的な生体内標的占有率を達成して腫瘍退縮を誘発する可能性があります。 | ||
| S8884 | Adagrasib (MRTX849) | Adagrasib (MRTX849)は、強力かつ選択的共有結合性のKRAS G12C阻害剤であり、良好な薬剤様特性を示し、GDP結合型KRAS G12Cの変異型システイン12を選択的に修飾し、KRAS依存性シグナル伝達を阻害します。 | ||
| E1051 | MRTX1133 | MRTX1133は、変異型KRAS G12Dの非常に選択的な阻害剤であり、活性型および不活性型のKRAS G12D変異体に可逆的に結合し、それらの活性を阻害します。MRTX1133のKRAS G12Dに対する特異性は、野生型KRASの1000倍以上です。 | ||
| S8916 | BI-3406 | BI-3406（化合物I-13）は、KRASとSon of Sevenless 1（SOS1）間の相互作用を阻害する強力、選択的かつ経口活性型の阻害剤であり、IC50は5 nMです。BI-3406は、GTP負荷KRASの形成を抑制し、MAPK経路シグナル伝達を阻害します。BI-3406は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin は、精製された PDEδ への結合 Kd が 38 nM である KRAS-PDEδ 相互作用の低分子阻害剤です。 | ||
| S8826 | BAY-293 | BAY-293は、IC50 21 nMでKRAS-SOS1相互作用を選択的に阻害します。 | ||
| S8156 | ARS-853 | ARS-853は、GDP結合オンコプロテインに結合し、活性化を阻害することで、変異型KRAS駆動シグナル伝達を阻害する選択的共有結合性KRAS(G12C)阻害剤です。ARS-853はアポトーシスも誘導します。 | ||
| S7331 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12は、発がん性K-Ras(G12C)のアロステリック阻害剤です。 |
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| S8955 | Sotorasib (AMG510) racemate | Sotorasib (AMG510) racemateは、強力なKRAS G12C共有結合阻害剤であり、抗腫瘍活性を持つAMG-510のラセミ体です。 | ||
| E1597 | Daraxonrasib (RMC-6236) | RMC-6236 (Daraxonrasib)は、変異型および野生型の両方の標準的なRASアイソフォームの活性なGTP結合状態を標的とする、広範な治療可能性を秘めたRAS(ON)マルチ選択的非共有結合阻害剤です。RMC-6236は、RAS依存性細胞株、特にKRASのコドン12に変異がある細胞株において、強力な抗がん効果を示します。本製品は、高品質な単結晶の育成に成功し、その構造を解明しました。これにより、分子内の原子の3次元空間関係が明らかになり、その化学構造と立体配置を直接的かつ絶対的に決定することができます。 | ||
| S8499 | KRpep-2d | KRpep-2dは、野生型（WT）K-RasおよびK-Ras(G12C)変異体に対して選択性を示す、K-Ras(G12D)選択的阻害環状ペプチドです。IC50値は1.6 nMです。 | ||
| E1187 | Divarasib (GDC-6036) | Divarasib (GDC-6036, RG6330)は、不活性なGDP結合状態にあるKRAS G12CのスイッチIIポケットに不可逆的に結合することで、GTPの結合と活性化を阻害するKRAS G12C阻害剤である。 | ||
| E1606 | RMC-6291 (Elironrasib) | RMC-6291は、経口活性を有するKRASG12C(ON)の共有結合阻害剤です。RMC-6291は腫瘍細胞内で、KRASG12C(ON)とシクロフィリンA (CypA)との三者複合体を形成します。 | ||
| E1858 | RMC-7977 | RMC-7977は、活性型（GTP結合型）のKRAS、HRAS、およびNRASを選択的に標的とする強力で可逆的なトリコンプレックス経口阻害剤であり、変異型と野生型の両方のバリアントに対して広範な活性を示す（RASMULTI (ON)阻害剤）。また、膵臓腺管癌（PDAC）においても有意な抗腫瘍効果を示す。 | ||
| E4651 | HRS-4642 | HRS-4642は、Kd値0.083 nMのKRAS G12Dの選択的阻害剤です。in vitroおよびin vivoの両方で、KRAS G12D変異がんに対して強力な抗がん活性を示します。 | ||
| E1056 | Opnurasib (JDQ-443) | Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443)は、c-Rafリクルートメント阻害において0.012 µMのIC50値を持つ、強力かつ選択的で経口バイオアベイラビリティを有するGDP結合型KRASG12Cの共有結合型阻害剤である。 | ||
| S8959 | BI-2852 | BI-2852は、ナノモル親和性でRAS上のスイッチIとIIの間のポケットに結合する、強力なKRAS阻害剤です。BI-2852は、KRASとのすべてのGEF、GAP、エフェクター相互作用をブロックし、KRAS変異細胞において低マイクロモル範囲での下流シグナル伝達の阻害と抗増殖効果をもたらします。 | ||
| E1677 | Glecirasib | Glecirasib（JAB-21822、KRAS G12C inhibitor 36）は、強力かつ高選択的なKRAS G12C共有結合阻害剤です。KRAS G12C変異を有する膵管腺癌（PDAC）、非小細胞肺癌（NSCLC）、大腸癌（CRC）およびその他の固形腫瘍において、有望な抗腫瘍活性を示します。 | ||
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| S7332 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9は、癌原性K-Ras(G12C)のアロステリック阻害剤です。 | ||
| E1474 | BI-2865 | BI-2865は非共有結合型のpan-KRAS阻害剤です。WT、G12C, G12D、G12V、およびG13D変異型KRASに対して、それぞれ6.9、4.5、32、26、4.3 nMのKD値で結合し、G12C、G12D、またはG12V変異型KRASを発現するBaF3 ceの増殖を阻害します。 | ||
| S0023 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1（MDK-3017）は、apo-Rasの結晶構造においてTyr-71によって占められている疎水性ポケットにK-Rasと結合することにより、K-Rasを阻害します。 | ||
| E1433 | LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) | LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)は、KRAS-G12Cタンパク質の高選択的かつ強力な阻害剤です。LY3537982は、KRAS G12C変異細胞であるH23 G12C、H358 G12C、およびH2122 G12Cの増殖を選択的に阻害し、そのIC50値はそれぞれ1.04 nM、1.16 nM、および11.38 nMです。 | ||
| E1578 | garsorasib (D-1553) | Garsorasib (D-1553 )は、抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的な経口KRASG12C阻害剤です。KRAS G12C変異を有する非小細胞肺癌（NSCLC）を治療できる可能性があります。 | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) is a potent inhibitor of KRAS G12C. It can be used in research on advanced solid tumors, including non-small cell lung cancer (NSCLC) and colorectal cancer (CRC). | ||
| S7330 | 6H05 | 6H05 は、癌原性 K-Ras(G12C) の選択的アロステリック阻害剤です。 | ||
| S7333 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6は、がん原性K-Ras(G12C)のアロステリックかつ選択的阻害剤です。 | ||
| E1857 | TH-Z816 | TH-Z816は、GDPをincoming nucleotideとするSOS触媒ヌクレオチド交換アッセイにおいて、14 μMのIC50を示すKRAS(G12D)阻害剤です。 | ||
| E1356 | BI-0474 | BI-0474は、IC50値が7.0 nMのKRASG12Cの強力な阻害剤です。GDP-KRAS::SOS1タンパク質間相互作用を阻害します。抗増殖活性および抗腫瘍活性を示し、がん研究に利用できます。 | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 is a potent, orally bioavailable, selective, reversible inhibitor of KRASG12D that drives robust pathway inhibition and anti-tumour activity in KRASG12D models. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 is a non-covalent, selective inhibitor of pan-KRAS with IC50 of 1–4 nM for KRAS G12D, G12V, and G13D. It binds both GDP- and GTP-bound KRAS with Kd of 1 nM and 22 nM, respectively. AMG410 inhibits KRAS signaling in a nucleotide cycling-independent manner. It also suppresses proliferation in KRAS-amplified wild-type tumor cells. | ||
| E1959 | RMC-4998 | RMC-4998 is a tri-complex inhibitor that selectively targets the GTP-bound state of mutant KRASG12C, with high potency for KRASG12C-CYPA tri-complex formation with an IC50 of 28 nM. It strongly inhibits ERK signaling with an IC50 of 1–10 nM and attenuates AKT/MTOR and RAL pathways, leading to potent suppression of KRASG12C-driven tumor growth and can used in cancer research. | ||
| E1843 | Fulzerasib | Fulzerasib (IBI351, GFH925) is an irreversible small molecule inhibitor for KRAS G12C mutation blocking KRAS pathway signaling pERK with an IC50 of 37 nM. It demonstrates potent anti-tumor activity in multiple KRAS G12C-mutant tumor models including human pancreatic cancer, human lung adenocarcinoma, colorectal adenocarcinoma, and lung cancer models. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) is an orally bioavailable 11-mer cyclic peptide KRAS inhibitor for the intracellular tough target RAS. It binds to KRASG12D with a kd of 0.043 nM and blocks KRASG12D–SOS1 interaction at IC50 of < 2.2 nM. It also exhibits antiproliferative activity in KRAS-mutant cancer cell lines with an IC50 of 1.4 nM in AsPC-1 pancreatic cancer cells. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochlorideは、L型カルシウムチャネル遮断薬であり、H-およびN-Rasの局在に検出可能な影響を与えないK-Ras原形質膜ターゲティングの特異的阻害剤であるFendilineの塩酸塩型です。 | ||
| E4697 | RGT-018 | RGT-018は、SOS1の強力かつ選択的な阻害剤です。KRAS:SOS1の相互作用をIC50 8nMでブロックし、KRASシグナル伝達とKRAS駆動型癌細胞の増殖を阻害しました。NSCLC、大腸癌、膵臓癌に対して強力な抗癌活性を示す可能性があります。 | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) is a selective KRAS G12C inhibitor demonstrating antitumor efficacy. It can be utilized as monotherapy or in combination with pembrolizumab () for oncology research. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | サルビアノール酸FはKRAS阻害剤であり、特にKRAS G12Dに対して有効です。サルビアノール酸Fは同時にNF-κB、MMP-9、およびNOを阻害します。サルビアノール酸Fは、in vitroでEP300/PI3K/AKT経路を介して癌細胞の増殖、浸潤、および遊走を阻害し、アポトーシスを誘導します。サルビアノール酸Fは、in vivoでPI3K/AKTシグナル伝達経路を介してKRAS依存性肺癌細胞の増殖を阻害します。サルビアノール酸Fは、KRAS G12Dによって駆動される非小細胞肺癌（NSCLC）や卵巣癌を含む様々な癌の研究に使用できます。 | ||
| E1856 | ARS-1323 | ARS-1323は、ARS-1620を含むラセミ混合物であり、変異型KRAS G12Cの強力な阻害剤です。KRAS G12Cのコンパニオンイメージングドラッグ（CID）として、生化学的結合スクリーニングの研究に使用できます。 | ||
| E6643New | SS-3091 | SS - 3091はパンKRas阻害剤です。SS - 3091はKRasの相互作用界面に結合し、ARaf/KRas複合体を不安定化させ、それにより下流のシグナル伝達に影響を与えます。SS - 3091は、様々な癌細胞におけるKRas G12D、G12C、G12V、およびG12S変異体に対して有意な抗癌および抗増殖活性を有します。 | ||
| E1071 | ASP2453 | 強力で選択的な共有結合性KRAS G12C阻害剤であるASP2453は、Son of Sevenless（SOS）を介したKRAS G12CとRaf間の相互作用を阻害します。ASP2453は、KRAS G12C変異癌に対する潜在的な治療薬です。 | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB - 294は、NRASおよびHRASよりも選択的にKRASを阻害する二状態型パンKRAS阻害剤です。MCB - 294は、KRASの活性型（GTP結合型）と不活性型（GDP結合型）の両方に結合することができ、それぞれの解離定数（Kd）は約1 pMと10 nMです。MCB - 294は、G12D、G12C、G12V、G12S、G13Dおよび野生型KRASを発現するhTERT - HPNE細胞の増殖を広範囲に阻害し、IC50は約700 nMです。MCB - 294は、KRAS変異腫瘍において不可逆的なアポトーシスを誘導します。MCB - 294は、KRASG12C阻害剤耐性癌細胞を効果的に抑制し、腫瘍免疫微小環境を改変します。MCB - 294は、膵臓癌、結腸直腸癌および肺癌の研究に使用することができます。 | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707は、PROTACベースのKRASG12D分解剤です（赤色：KRASG12D阻害剤 (HY - 134813)、黒色：リンカー、青色：E3リガーゼリガンド）。 | ||
| E5847New | olomorasib | Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) is a potent and highly selective second-generation inhibitor of GDP-bound KRAS G12C, with the potential to treat patients with advanced solid tumors carrying the KRAS G12C mutation. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) is an oral small-molecule inhibitor that selectively targets KRAS G12D in both its active (GTP-bound) and inactive (GDP-bound) forms. This dual-state inhibition results in stronger tumor suppression compared to single-state inhibitors. It exhibits potent anti-proliferative and anti-tumor effects in KRAS G12D-mutant models, including an intracranial GP2D tumor model. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 is a covalent small molecule inhibitor that selectively targets KRAS G12C with high oral bioavailability. It functions as both a KRAS G12C (OFF) inhibitor and a blocker of KRAS G12C (ON) signaling. The compound inhibits cellular proliferation by binding to GTP-bound KRAS G12C (ON), thereby preventing RAS-RAF1 interaction and promoting the transition to the inactive (OFF) state . | ||
| E1962 | Zoldonrasib (RMC-9805) | Zoldonrasib (RMC-9805)は、KRAS G12Dの経口活性阻害剤です。RMC-9805はRASシグナル伝達を阻害し、KRAS G12D変異を有する癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 は、H358 細胞における KRAS 依存性 ERK リン酸化に対し 900 pM の IC50 を有する、KRAS G12C の強力で選択的、不可逆的、共有結合性、経口活性阻害剤です。 | ||
| E1564 | BI-2493 | BI-2865の構造類似体であるBI-2493は、pan-KRASの非常に選択的な阻害剤です。BI-2493は腫瘍の増殖を抑制し、がん研究に使用できます。 | ||
| E5910New | KRAS-533 | KRAS-533 is a potent agonist of KRAS that binds to the GTP/GDP-binding pocket and prevents the hydrolysis of GTP, leading to accumulation of active GTP-bound KRAS. This triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells, leading to potent suppression of mutant KRAS lung cancer in vitro and in animal models. | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) is a potent inhibitor of KRAS G12C. It can be used in research on advanced solid tumors, including non-small cell lung cancer (NSCLC) and colorectal cancer (CRC). | ||
| E4758New | ACBI3 | ACBI3 is a selective and potent PROTAC degrader of pan-KRAS that promotes VHL engagement, ternary complex formation, and E3 ligase-dependent KRAS degradation with high proteome-wide selectivity. It demonstrates strong anti-tumor activity, resulting in durable pathway modulation and tumor regressions in KRAS driven cancers. | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 is a potent, orally bioavailable, selective, reversible inhibitor of KRASG12D that drives robust pathway inhibition and anti-tumour activity in KRASG12D models. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 is a non-covalent, selective inhibitor of pan-KRAS with IC50 of 1–4 nM for KRAS G12D, G12V, and G13D. It binds both GDP- and GTP-bound KRAS with Kd of 1 nM and 22 nM, respectively. AMG410 inhibits KRAS signaling in a nucleotide cycling-independent manner. It also suppresses proliferation in KRAS-amplified wild-type tumor cells. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) is an orally bioavailable 11-mer cyclic peptide KRAS inhibitor for the intracellular tough target RAS. It binds to KRASG12D with a kd of 0.043 nM and blocks KRASG12D–SOS1 interaction at IC50 of < 2.2 nM. It also exhibits antiproliferative activity in KRAS-mutant cancer cell lines with an IC50 of 1.4 nM in AsPC-1 pancreatic cancer cells. | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) is a selective KRAS G12C inhibitor demonstrating antitumor efficacy. It can be utilized as monotherapy or in combination with pembrolizumab () for oncology research. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | サルビアノール酸FはKRAS阻害剤であり、特にKRAS G12Dに対して有効です。サルビアノール酸Fは同時にNF-κB、MMP-9、およびNOを阻害します。サルビアノール酸Fは、in vitroでEP300/PI3K/AKT経路を介して癌細胞の増殖、浸潤、および遊走を阻害し、アポトーシスを誘導します。サルビアノール酸Fは、in vivoでPI3K/AKTシグナル伝達経路を介してKRAS依存性肺癌細胞の増殖を阻害します。サルビアノール酸Fは、KRAS G12Dによって駆動される非小細胞肺癌（NSCLC）や卵巣癌を含む様々な癌の研究に使用できます。 | ||
| E6643New | SS-3091 | SS - 3091はパンKRas阻害剤です。SS - 3091はKRasの相互作用界面に結合し、ARaf/KRas複合体を不安定化させ、それにより下流のシグナル伝達に影響を与えます。SS - 3091は、様々な癌細胞におけるKRas G12D、G12C、G12V、およびG12S変異体に対して有意な抗癌および抗増殖活性を有します。 | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB - 294は、NRASおよびHRASよりも選択的にKRASを阻害する二状態型パンKRAS阻害剤です。MCB - 294は、KRASの活性型（GTP結合型）と不活性型（GDP結合型）の両方に結合することができ、それぞれの解離定数（Kd）は約1 pMと10 nMです。MCB - 294は、G12D、G12C、G12V、G12S、G13Dおよび野生型KRASを発現するhTERT - HPNE細胞の増殖を広範囲に阻害し、IC50は約700 nMです。MCB - 294は、KRAS変異腫瘍において不可逆的なアポトーシスを誘導します。MCB - 294は、KRASG12C阻害剤耐性癌細胞を効果的に抑制し、腫瘍免疫微小環境を改変します。MCB - 294は、膵臓癌、結腸直腸癌および肺癌の研究に使用することができます。 | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707は、PROTACベースのKRASG12D分解剤です（赤色：KRASG12D阻害剤 (HY - 134813)、黒色：リンカー、青色：E3リガーゼリガンド）。 | ||
| E5847New | olomorasib | Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) is a potent and highly selective second-generation inhibitor of GDP-bound KRAS G12C, with the potential to treat patients with advanced solid tumors carrying the KRAS G12C mutation. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) is an oral small-molecule inhibitor that selectively targets KRAS G12D in both its active (GTP-bound) and inactive (GDP-bound) forms. This dual-state inhibition results in stronger tumor suppression compared to single-state inhibitors. It exhibits potent anti-proliferative and anti-tumor effects in KRAS G12D-mutant models, including an intracranial GP2D tumor model. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 is a covalent small molecule inhibitor that selectively targets KRAS G12C with high oral bioavailability. It functions as both a KRAS G12C (OFF) inhibitor and a blocker of KRAS G12C (ON) signaling. The compound inhibits cellular proliferation by binding to GTP-bound KRAS G12C (ON), thereby preventing RAS-RAF1 interaction and promoting the transition to the inactive (OFF) state . | ||
| E5910New | KRAS-533 | KRAS-533 is a potent agonist of KRAS that binds to the GTP/GDP-binding pocket and prevents the hydrolysis of GTP, leading to accumulation of active GTP-bound KRAS. This triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells, leading to potent suppression of mutant KRAS lung cancer in vitro and in animal models. | ||
| E5910New | KRAS-533 | KRAS-533 is a potent agonist of KRAS that binds to the GTP/GDP-binding pocket and prevents the hydrolysis of GTP, leading to accumulation of active GTP-bound KRAS. This triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells, leading to potent suppression of mutant KRAS lung cancer in vitro and in animal models. |
KRasシグナル伝達経路
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