AMG 510 (Sotorasib)

製品コード：S8830 純度：99.99%

Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.

CAS No. 2296729-00-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 26500	国内在庫あり
5mg	JPY 37000	国内在庫あり
25mg	JPY 112000	国内在庫あり
100mg	JPY 205500	国内在庫あり
1g	JPY 595500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（59）

製品安全説明書

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99.99

AMG 510 (Sotorasib)と併用されることが多い化合物

Adagrasib (MRTX849)

This compound and Adagrasib increase CD3/4/8+ T-cell tumor infiltration and decrease myeloid suppressor cell populations in vivo.

ARS-1620

ARS-1620 and this compound are KRAS inhibitors that offer the potential to overcome resistance mechanisms in KRAS-driven cancers.

Tepotinib

Tepotinib and this compound combination significantly inhibits tumor growth and results in tumor regression in mice bearing subcutaneous NCI-H358 tetON-MET xenografts.

AMG 510 (Sotorasib)関連製品

関連製品	ARS-1620 Adagrasib (MRTX849) MRTX1133 BI-3406 BAY-293 ARS-853 K-Ras(G12C) inhibitor 12 Daraxonrasib (RMC-6236) KRpep-2d Divarasib (GDC-6036) RMC-6291 (Elironrasib) RMC-7977 HRS-4642 Opnurasib (JDQ-443) BI-2852 Glecirasib Pan-RAS-IN-1	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library MAPK Inhibitor Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

KRasシグナル伝達経路

KRas阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.

Targets

K-Ras(G12C)

In Vitro
In vitro	Sotorasib (AMG510) inhibits SOS1-catalyzed nucleotide exchange of recombinant mutant KRAS (G12C/C118A) but had minimal effect on KRAS (C118A). It also selectively impairs the viability of KRAS p.G12C mutant lines but does not affect cell lines with other KRAS mutations.
細胞実験	細胞株	HBEC30KT cells
	濃度	1 uM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Cells were treated with Sotorasib (AMG510) (1 μM) or DMSO for 48 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90		32430388

In Vivo
In Vivo	In preclinical tumor models, Sotorasib (AMG510) rapidly and irreversibly binds to KRAS (G12C), providing durable suppression of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Dosed orally (once daily) as a single agent, it is capable of inducing tumor regression in mouse models of KRASG12C cancer.
動物実験	動物モデル	Female ICR-SCID mice
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	o.g.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06061523	Withdrawn	Healthy Participants	Amgen	July 15 2024	Phase 1
NCT05920356	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Amgen	November 16 2023	Phase 3
NCT06314763	Completed	Drug Drug Interaction Study	Radboud University Medical Center\|Amgen	November 9 2023	Phase 4
NCT05497557	Completed	Healthy Volunteers	Amgen	July 14 2022	Phase 1

参考
http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/ + 展開

参考

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

+ 展開

化学情報

分子量	560.59	化学式	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
CAS No.	2296729-00-3	SDF	--
Smiles	CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):