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UNC0642

UNC0642 is a potent, selective inhibitor of histone methyltransferases G9a/GLP with IC50s less than 2.5 nM for G9a and GLP and shows more than 300-fold selective for G9a and GLP over a broad range of kinases, GPCRs, transporters, and ion channels.

UNC0642化学構造

CAS No. 1481677-78-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 445500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
PANC1 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM. 24102134
U2OS Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM. 24102134
PC3 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM. 24102134
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM. 24102134
PANC1 Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM. 24102134
MDA-MB-231 Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM. 24102134
PC3 Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM. 24102134
U2OS Function assay Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM. 24102134
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生物活性

製品説明 UNC0642 is a potent, selective inhibitor of histone methyltransferases G9a/GLP with IC50s less than 2.5 nM for G9a and GLP and shows more than 300-fold selective for G9a and GLP over a broad range of kinases, GPCRs, transporters, and ion channels.
Targets
G9a [1]
(Cell-free assay)		 GLP [1]
(Cell-free assay)
<2.5 nM <2.5 nM
In Vitro
In vitro UNC0642 is competitive with the peptide substrate and non-competitive with the cofactor SAM. The Ki of UNC0642 is determined to be 3.7 ± 1 nM. It is more than 20,000-fold selective for G9a and GLP over 13 other methyltransferases (IC50 > 50,000 nM) and more than 2,000-fold selective over PRC2-EZH2 (IC50 > 5,000 nM). UNC0642 displays high potency (IC50 < 150 nM) in reducing cellular levels of H3K9me2, low cell toxicity (EC50 > 3,000 nM), resulting in a good separation of functional potency and cell toxicity with a tox/function ratio (which is determined by dividing the EC50 value of the observed toxicity by the IC50 value of the functional potency) of > 45 in U2OS, PC3, and PANC-1 cells. UNC0642 reduces clonogenicity in PANC-1 cells in a concentration-dependent manner while it has no effect on clonogenicity in MDA-MB-231 cells[1].
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells
濃度 --
反応時間 48 h
実験の流れ

MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with inhibitors for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 28630300
Western blot G9A / di-mH3K9 / ERBB3 31619200
In Vivo
In Vivo For evaluation in vivo PK properties in male Swiss Albino mice, a single intraperitoneal (IP) injection (5 mg/kg) of UNC0642 results in a plasma Cmax (maximum concentration) of 947 ng/mL and an AUC (area under the curve) of 1265 hr*ng/mL. It displays modest brain penetration with a brain/plasma ratio of 0.33[1]. A single intraperitoneal (i.p.) injection dose of 5 mg/kg of UNC0642 is sufficient to inhibit G9a activity in adult mice. UNC0642 improves the life span and weight gain of m+/pΔS−U pups, produces long-lasting activation of PWS-associated genes, is apparently well tolerated and produces no notable acute toxicity, and does not interfere with the expression of the AS-associated Ube3a gene[2].
動物実験 動物モデル male Swiss Albino mice
投与量 5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 546.7 化学式

C29H44F2N6O2
CAS No. 1481677-78-4 SDF Download UNC0642 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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