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G9a/GLP
G9a/GLP製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocinは、Chaetomium種に由来する天然物であり、dSU(VAR)3-9、マウスG9a、Neurospora crassa DIM5に対するIC50がそれぞれ0.8 μM、2.5 μM、3 μMであるヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。Chaetocinは、抗がん剤であり、チオレドキシンレダクターゼ（TrxR）の阻害剤でもあります。 | ||
| S8071 | UNC0638 | UNC0638は、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼに対する強力で選択的かつ細胞透過性のケミカルプローブであり、IC50はそれぞれ15nM未満および19nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して選択性を示します。UNC0638には抗ウイルス活性があります。 | ||
| S7230 | UNC0642 | UNC0642は、IC50がG9aとGLPで2.5 nM未満のヒストンメチルトランスフェラーゼG9a/GLPの強力で選択的な阻害剤であり、広範囲のキナーゼ、GPCR、トランスポーター、イオンチャネルに対してG9aとGLPで300倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7572 | A-366 | A-366は、3.3nMおよび38nMのIC50を持つ強力で選択的なG9a/GLPヒストンリシンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、21の他のメチルトランスフェラーゼに対してG9a/GLPに1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7591 | BRD4770 | BRD4770はヒストンメチルトランスフェラーゼG9a阻害剤で、IC50は6.3 μMであり、細胞老化を誘導します。 | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646は、G9aおよびGLPに対する選択的ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ（HMTase）阻害剤であり、IC50値はそれぞれ6 nMおよび15 nMです。様々な細胞株において優れた効力と、機能的効力と細胞毒性の優れた分離を示します。 | ||
| E7598 | UNC0321 | UNC0321 is a potent and selective inhibitor of G9a histone methyltransferase. It displays high potency at the picomolar level, with a Ki of 63 pM and assay-dependent IC50 values between 6-9 nM. UNC0321 also acts as an inhibitor of GLP. It demonstrates anti-apoptotic effects and holds potential for therapeutic use in diabetic vascular complications. | ||
| E1974 | MS8709 | MS8709 (EX-A11295) は、クラス初のG9a/GLPプロテオリシスターゲティングキメラ（PROTAC）分解薬であり、濃度、時間、ユビキチン-プロテアソームシステム（UPS）依存的にG9a/GLPの分解を誘導し、他のメチルトランスフェラーゼに対するG9a/GLPのmRNA発現を変化させません。これは、親のG9a/GLP阻害剤よりも前立腺、白血病、および肺癌細胞において優れた細胞増殖阻害を示します。 | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701は、IC50値が23～27nMおよび53nMのヒストンメチルトランスフェラーゼG9aおよびGLP1の選択性が高く、強力で低毒性の阻害剤です。RK-701処理は、ヒト赤芽球細胞およびマウスにおいて胎児グロビン発現を誘導し、γ-グロビン誘導に不可欠な役割を果たします。RK-701は鎌状赤血球症の研究に使用されています。 | ||
| S8006 | BIX-01294 Trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。 |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocinは、Chaetomium種に由来する天然物であり、dSU(VAR)3-9、マウスG9a、Neurospora crassa DIM5に対するIC50がそれぞれ0.8 μM、2.5 μM、3 μMであるヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。Chaetocinは、抗がん剤であり、チオレドキシンレダクターゼ（TrxR）の阻害剤でもあります。 | ||
| S8071 | UNC0638 | UNC0638は、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼに対する強力で選択的かつ細胞透過性のケミカルプローブであり、IC50はそれぞれ15nM未満および19nMで、広範囲のエピジェネティックおよび非エピジェネティックターゲットに対して選択性を示します。UNC0638には抗ウイルス活性があります。 | ||
| S7230 | UNC0642 | UNC0642は、IC50がG9aとGLPで2.5 nM未満のヒストンメチルトランスフェラーゼG9a/GLPの強力で選択的な阻害剤であり、広範囲のキナーゼ、GPCR、トランスポーター、イオンチャネルに対してG9aとGLPで300倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7572 | A-366 | A-366は、3.3nMおよび38nMのIC50を持つ強力で選択的なG9a/GLPヒストンリシンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、21の他のメチルトランスフェラーゼに対してG9a/GLPに1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7591 | BRD4770 | BRD4770はヒストンメチルトランスフェラーゼG9a阻害剤で、IC50は6.3 μMであり、細胞老化を誘導します。 | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646は、G9aおよびGLPに対する選択的ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ（HMTase）阻害剤であり、IC50値はそれぞれ6 nMおよび15 nMです。様々な細胞株において優れた効力と、機能的効力と細胞毒性の優れた分離を示します。 | ||
| E7598 | UNC0321 | UNC0321 is a potent and selective inhibitor of G9a histone methyltransferase. It displays high potency at the picomolar level, with a Ki of 63 pM and assay-dependent IC50 values between 6-9 nM. UNC0321 also acts as an inhibitor of GLP. It demonstrates anti-apoptotic effects and holds potential for therapeutic use in diabetic vascular complications. | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701は、IC50値が23～27nMおよび53nMのヒストンメチルトランスフェラーゼG9aおよびGLP1の選択性が高く、強力で低毒性の阻害剤です。RK-701処理は、ヒト赤芽球細胞およびマウスにおいて胎児グロビン発現を誘導し、γ-グロビン誘導に不可欠な役割を果たします。RK-701は鎌状赤血球症の研究に使用されています。 |
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